Dezloratadin - Desloratadine
Klinikai adatok | |
---|---|
Kereskedelmi nevek | Clarinex, Aerius, Allex és mások |
AHFS / Drugs.com | Monográfia |
MedlinePlus | a602002 |
Licenc adatok | |
Terhességi kategória |
|
Utak ügyintézés |
Szájon át (tabletta, oldat) |
ATC kód | |
Jogi státusz | |
Jogi státusz | |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | Gyorsan felszívódik |
Fehérjekötés | 83–87% |
Anyagcsere | UGT2B10 , CYP2C8 |
Metabolitok | 3-hidroxidezloratadin |
A cselekvés kezdete | 1 órán belül |
Felszámolási felezési idő | 27 óra |
A cselekvés időtartama | akár 24 óra |
Kiválasztás | 40% konjugált metabolitok formájában vizelettel Hasonló mennyiség a székletben |
Azonosítók | |
| |
CAS szám | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox műszerfal ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.166.554 |
Kémiai és fizikai adatok | |
Képlet | C 19 H 19 Cl N 2 |
Moláris tömeg | 310,83 g · mol −1 |
3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(ellenőrizni) |
A dezloratadin (kereskedelmi név: Clarinex és Aerius ) egy triciklusos H 1 antagonista , amelyet allergiák kezelésére használnak . Ez egy aktív metabolitja a loratadin .
1984-ben szabadalmaztatták, és 2001-ben került orvosi használatra.
Orvosi felhasználás
A dezloratadint allergiás nátha , orrdugulás és krónikus idiopátiás urticaria ( csalánkiütés ) kezelésére alkalmazzák. Ez a loratadin fő metabolitja , és a két gyógyszer biztonságossága és hatékonysága hasonló. A dezloratadin számos dózisformában és számos kereskedelmi néven kapható világszerte.
A dezloratadin megjelenő javallata a pattanások kezelése , mint az izotretinoin olcsó adjuvánsa és esetleg fenntartó terápia vagy monoterápia.
Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (3%) és a fejfájás (0,6%).
Interakciók
Számos gyógyszer és más kölcsönhatásra hajlamos anyag, mint például a ketokonazol , az eritromicin és a grapefruitlé , nem mutatott hatást a szervezetben a dezloratadin koncentrációjára. Úgy ítélik meg, hogy a dezloratadin alacsony interakciós potenciállal rendelkezik.
Gyógyszertan
Farmakodinamika
A dezloratadin egy szelektív H 1 - antihisztamin, amely inverz agonistaként működik a hisztamin H 1 receptoron .
Nagyon nagy dózisban szintén antagonista a muszkarinos acetilkolin receptorok különböző altípusainál . Ez a hatás nem releváns a gyógyszer terápiás dózisokban kifejtett hatása szempontjából.
Farmakokinetika
A dezloratadin jól felszívódik a bélből, és a vérplazma legnagyobb koncentrációját körülbelül három óra múlva éri el . A véráramban az anyag 83–87% -a kötődik a plazmafehérjékhez .
A dezloratadin normál metabolizátorokban három lépésben 3-hidroxidezloratadinná metabolizálódik. Először a dezloratadin n-glükuronidálása UGT2B10-vel ; majd a dezloratadin-N-glükuronid 3-hidroxilezése a CYP2C8 által ; végül pedig a 3-hidroxi-dezloratadin-N-glükuronid nem enzimatikus dekonjugálása. A dezloratadin és a 3-hidroxi-dezloratadin a vizelettel és az ürülékkel eliminálódik, felezési ideje 27 óra normál metabolizátorokban.
Csak perifériás aktivitást mutat, mivel nem lépi át könnyen a vér-agy gátat ; ennélfogva általában nem okoz álmosságot, mert nem jut be könnyen a központi idegrendszerbe .
A dezloratadin nincs erős hatással számos tesztelt enzimre a citokróm P450 rendszerben. Megállapították, hogy gyengén gátolja a CYP2B6 , CYP2D6 és CYP3A4 / CYP3A5 , és nem gátolja a CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 vagy CYP2C19 . A dezloratadin találtuk, hogy egy hatásos és viszonylag szelektív inhibitora UGT2B10 , gyenge-közepes inhibitora UGT2B17 , UGT1A10 , és UGT2B4 , és ne gátolják a UGT1A1 , UG1A3 végzi , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 , és UGT1A8 .
Farmakogenomika
A kaukázusi emberek 2% -a és az afrikai származású emberek 18% -a gyengén metabolizálja a dezloratadint . Ezekben az emberekben a gyógyszer a bevétel után hat-hét órával a legmagasabb plazmakoncentrációt háromszor éri el, felezési ideje körülbelül 89 óra. Ezeknek az alanyoknak a biztonsági profilja azonban nem rosszabb, mint az extenzív (normál) metabolizálók esetében.
Társadalom és kultúra
Közgazdaságtan
Amikor először 2002-ben megjelent Kanadában, adagonként 0,82 CA dollárért kelt el.
Lásd még
Hivatkozások
Külső linkek
- "Dezloratadin" . Kábítószer-információs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.