Dezloratadin - Desloratadine

Dezloratadin
Desloratadine.svg
Desloratadine 3D ball-and-stick.png
Klinikai adatok
Kereskedelmi nevek Clarinex, Aerius, Allex és mások
AHFS / Drugs.com Monográfia
MedlinePlus a602002
Licenc adatok
Terhességi
kategória
Utak
ügyintézés
Szájon át (tabletta, oldat)
ATC kód
Jogi státusz
Jogi státusz
Farmakokinetikai adatok
Biológiai hozzáférhetőség Gyorsan felszívódik
Fehérjekötés 83–87%
Anyagcsere UGT2B10 , CYP2C8
Metabolitok 3-hidroxidezloratadin
A cselekvés kezdete 1 órán belül
Felszámolási felezési idő 27 óra
A cselekvés időtartama akár 24 óra
Kiválasztás 40% konjugált metabolitok formájában vizelettel
Hasonló mennyiség a székletben
Azonosítók
  • 8-klór-6,11-dihidro-11- (4-piperdinylidene) - 5 H -benzo [5,6] ciklohepta [1,2-b] piridin-
CAS szám
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox műszerfal ( EPA )
ECHA InfoCard 100.166.554 Szerkessze ezt a Wikidatán
Kémiai és fizikai adatok
Képlet C 19 H 19 Cl N 2
Moláris tömeg 310,83  g · mol −1
3D modell ( JSmol )
  • Clc4cc2c (C (/ c1ncccc1CC2) = C3 / CCNCC3) cc4
  • InChI = 1S / C19H19ClN2 / c20-16-5-6-17-15 (12-16) 4-3-14-2-1-9-22-19 (14) 18 (17) 13-7-10- 21-11-8-13 / h1-2,5-6,9,12,21H, 3-4,7-8,10-11H2  jelölje be Y
  • Kulcs: JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N  jelölje be Y
   (ellenőrizni)

A dezloratadin (kereskedelmi név: Clarinex és Aerius ) egy triciklusos H 1 antagonista , amelyet allergiák kezelésére használnak . Ez egy aktív metabolitja a loratadin .

1984-ben szabadalmaztatták, és 2001-ben került orvosi használatra.

Orvosi felhasználás

A dezloratadint allergiás nátha , orrdugulás és krónikus idiopátiás urticaria ( csalánkiütés ) kezelésére alkalmazzák. Ez a loratadin metabolitja , és a két gyógyszer biztonságossága és hatékonysága hasonló. A dezloratadin számos dózisformában és számos kereskedelmi néven kapható világszerte.

A dezloratadin megjelenő javallata a pattanások kezelése , mint az izotretinoin olcsó adjuvánsa és esetleg fenntartó terápia vagy monoterápia.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (3%) és a fejfájás (0,6%).

Interakciók

Számos gyógyszer és más kölcsönhatásra hajlamos anyag, mint például a ketokonazol , az eritromicin és a grapefruitlé , nem mutatott hatást a szervezetben a dezloratadin koncentrációjára. Úgy ítélik meg, hogy a dezloratadin alacsony interakciós potenciállal rendelkezik.

Gyógyszertan

Farmakodinamika

A dezloratadin egy szelektív H 1 - antihisztamin, amely inverz agonistaként működik a hisztamin H 1 receptoron .

Nagyon nagy dózisban szintén antagonista a muszkarinos acetilkolin receptorok különböző altípusainál . Ez a hatás nem releváns a gyógyszer terápiás dózisokban kifejtett hatása szempontjából.

Farmakokinetika

A dezloratadin jól felszívódik a bélből, és a vérplazma legnagyobb koncentrációját körülbelül három óra múlva éri el . A véráramban az anyag 83–87% -a kötődik a plazmafehérjékhez .

A dezloratadin normál metabolizátorokban három lépésben 3-hidroxidezloratadinná metabolizálódik. Először a dezloratadin n-glükuronidálása UGT2B10-vel ; majd a dezloratadin-N-glükuronid 3-hidroxilezése a CYP2C8 által ; végül pedig a 3-hidroxi-dezloratadin-N-glükuronid nem enzimatikus dekonjugálása. A dezloratadin és a 3-hidroxi-dezloratadin a vizelettel és az ürülékkel eliminálódik, felezési ideje 27 óra normál metabolizátorokban.

A 3-hidroxi-dezloratadin a fő metabolit .

Csak perifériás aktivitást mutat, mivel nem lépi át könnyen a vér-agy gátat ; ennélfogva általában nem okoz álmosságot, mert nem jut be könnyen a központi idegrendszerbe .

A dezloratadin nincs erős hatással számos tesztelt enzimre a citokróm P450 rendszerben. Megállapították, hogy gyengén gátolja a CYP2B6 , CYP2D6 és CYP3A4 / CYP3A5 , és nem gátolja a CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 vagy CYP2C19 . A dezloratadin találtuk, hogy egy hatásos és viszonylag szelektív inhibitora UGT2B10 , gyenge-közepes inhibitora UGT2B17 , UGT1A10 , és UGT2B4 , és ne gátolják a UGT1A1 , UG1A3 végzi , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 , és UGT1A8 .

Farmakogenomika

A kaukázusi emberek 2% -a és az afrikai származású emberek 18% -a gyengén metabolizálja a dezloratadint . Ezekben az emberekben a gyógyszer a bevétel után hat-hét órával a legmagasabb plazmakoncentrációt háromszor éri el, felezési ideje körülbelül 89 óra. Ezeknek az alanyoknak a biztonsági profilja azonban nem rosszabb, mint az extenzív (normál) metabolizálók esetében.

Társadalom és kultúra

Közgazdaságtan

Amikor először 2002-ben megjelent Kanadában, adagonként 0,82 CA dollárért kelt el.

Lásd még

Hivatkozások

Külső linkek

  • "Dezloratadin" . Kábítószer-információs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.