Latanoprost - Latanoprost
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kiejtés | la-TAN-oh-prost |
| Kereskedelmi nevek | Xalatan, Xelpros, Monoprost, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a697003 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Aktuális szemcsepp |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Anyagcsere | Aktiválás észter hidrolízissel , deaktiválás béta oxidációval |
| A cselekvés kezdete | 3-4 óra |
| Eliminációs felezési idő | 17 perc (plazma) |
| A cselekvés időtartama | ≥ 24 óra |
| Kiválasztás | Elsősorban a vesén keresztül |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,162,178 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 26 H 40 O 5 |
| Moláris tömeg | 432,601 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A Latanoprost , amelyet többek között Xalatan márkanéven forgalmaznak, a szem belsejében fellépő megnövekedett nyomás kezelésére szolgáló gyógyszer . Ez magában foglalja a szem hipertóniáját és a nyitott zugú glaukómát . Ezt alkalmazzák a szemcsepp a szemét . A hatások általában négy órán belül jelentkeznek, és legfeljebb egy napig tartanak.
Gyakori mellékhatások közé tartozik a homályos látás , a szem vörössége, viszketés és az írisz sötétedése . A latanoproszt a prosztaglandin analóg gyógyszerek családjába tartozik. Úgy működik, hogy növeli a vizes folyadék kiáramlását a szemből az uveoszklerális traktuson keresztül .
A latanoprosztot 1996 -ban engedélyezték orvosi használatra az Egyesült Államokban. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel . A latanoproszt generikus gyógyszerként kapható . 2019 -ben ez volt a 77. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 9 millió recept alapján.
Orvosi felhasználás
Nyitott szögű glaukóma
Az emberek a magas szemnyomás ( intraocularis nyomás (IOP) ≥21 Hgmm ), beleértve a nyílt-zugú glaukóma , kezelés latanoproszt csökkentette a szemnyomást szintet 22-39% feletti 1-től 12 hónapos kezelést. A latanoproszt hatékonyabb volt, mint a napi kétszer 0,5% timolol , négy nagy (n = 163-267) randomizált, kettős vak vizsgálatban. A latanoproszt stabil, hosszú távú szemnyomáscsökkentő hatást mutatott ezeknek a vizsgálatoknak az 1 vagy 2 éves folytatásában, és nem jelezte, hogy a hatás tartósan csökken.
A metaanalízis azt sugallja, hogy a latanoproszt hatékonyabban csökkenti az intraokuláris nyomást (IOP), mint a timolol. Ez azonban gyakran az írisz pigmentációját okozza . Bár a jelenlegi bizonyítékok azt sugallják, hogy ez a pigmentáció jóindulatú, a betegek gondos élettartam -értékelése továbbra is indokolt.
Zárt szögű glaukóma
Azoknál a betegeknél, akiknél az iridotomia és/vagy iridectomia ellenére emelkedett a szemnyomás (beleértve az ázsiai származású betegeket is), a latanoproszt szignifikánsan hatékonyabb volt, mint a timolol két kettős vak, monoterápiás vizsgálatban (8,2 és 8,8 mm Hg vs 5,2 és 5,7 Hgmm latanoproszt vs timolol esetén) 12 és 2 hetesen).
Káros hatások
A legtöbbtől a legkevésbé gyakoriig felsorolva:
- > 5–15%: homályos látás, égő és szúró érzés, kötőhártya -hiperémia , idegen test érzése, viszketés, az írisz fokozott (barna) pigmentációja (ami heterokrómiát okoz ), pontszerű epiteliális keratopátia
- 4%: hideg vagy felső légúti fertőzések, influenzaszerű szindróma
- 1–4%: szemszárazság, túlzott könnyezés, szemfájdalom, burkolatkérés, fedőödéma , szemhéjpír (hyperemia), fedőfájdalom , fotofóbia
- 1-2%: mellkasi fájdalom, allergiás bőrreakciók, arthralgia , hátfájás, myalgia
- <1 % (csak súlyos vagy életveszélyes hatások): asztma, herpeszes keratitis , iritis, keratitis, retina artériaembólia , retinaleválás, toxikus epidermális nekrolízis , uveitis , diabéteszes retinopathia okozta üveges vérzés
- Egyetlen esetben az köti latanoproszt használat progresszióját keratoconusos .
A kutatások azt sugallják, hogy a szemcseppek beadása után a szem nedvszívó törlőkendővel történő letörlése a szempillák rövidebbé válását és a szemhéj hiperpigmentációjának esélyét eredményezheti, összehasonlítva azzal, hogy nem törli le a felesleges folyadékot.
Terhesség
Terhes nőknél a felhasználás korlátozott, mivel az állatkísérletekben az abortusz gyakorisága magas. Emiatt a latanoproszt C kockázati tényezőnek minősül (nemkívánatos eseményeket figyeltek meg az állatok szaporodási vizsgálatai során, anyára mérgező dózisok esetén) az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala terhesség alatti felhasználási besorolása szerint. A gyógyszer kiválasztódása az anyatejbe nem ismert.
Interakciók
A kölcsönhatások hasonlóak a prosztaglandin -analógokhoz. Paradox módon a latanoproszt és a bimatoproszt vagy más prosztaglandinok együttes alkalmazása megnövelheti az intraokuláris nyomást. A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) csökkenthetik vagy fokozhatják a latanoproszt hatását.
Gyógyszertan
A cselekvés mechanizmusa
A tafluproszthoz és a travoproszthoz hasonlóan a latanoproszt egy észter prodrug , amely a szaruhártyában lévő szabad savhoz aktiválódik . A rokon gyógyszerekhez hasonlóan a latanoproszt sav a prosztaglandin F2α analógja , amely szelektív agonistaként működik a prosztaglandin F receptoron . A prosztaglandinok növelik a szklerák vizes folyadékáteresztő képességét. Tehát a prosztaglandin aktivitás növekedése növeli a vizes folyadék kiáramlását, ezáltal csökkenti az intraokuláris nyomást.
Farmakokinetika
A latanoproszt jól felszívódik a szaruhártyán keresztül, és teljesen hidrolizálódik az aktív latanoproszt savvá. A sav legnagyobb koncentrációja a vizes humorban két órával az alkalmazás után érhető el, az intraokuláris nyomás csökkenése 3-4 óra múlva kezdődik, a legnagyobb hatás 8-12 óra múlva érhető el, és hatása legalább 24 órán át tart. Amikor a latanoproszt sav eléri a keringést, gyorsan metabolizálódik a májban béta-oxidáció útján 1,2-dinor- és 1,2,3,4-tetranor-latanoproszt savvá; a vérplazma felezési ideje csak 17 perc. A metabolitok főként a vesén keresztül választódnak ki.
Az aktiválási és deaktiválási útvonal a tafluprosztéval analóg; lásd a Tafluprost#Farmakokinetika kémiai képleteket.
Kémia
Stabilitás
A Latanoprost termikus és szoláris instabilitást mutat . Az 50 ° C -on tárolt latanoproszt koncentrációja 8,25 naponként 10% -kal csökken. 70 ° C -on tárolva a koncentráció 1,32 naponként 10% -kal csökken. Az ultraibolya fény, például napfényben, a latanoproszt gyors lebomlását okozza.
Társadalom és kultúra
A Xalatan márkát a Pfizer gyártja .
Kozmetikai felhasználás
- A szempillák meghosszabbítása és megvastagodása (a bimatoproszthoz hasonlóan a kozmetikai iparban szempillanövekedés -fokozóként használják).
- Van egy kis tanulmány, amely előnyösnek találta az androgén alopeciát .
Lásd még
Hivatkozások
Külső linkek
- "Latanoproszt" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.