Alfa -2C adrenerg receptor - Alpha-2C adrenergic receptor
Az alfa-2C-adrenerg receptor (α 2C- adrenoreceptor), más néven ADRA2C , alfa-2-adrenerg receptor , és az azt kódoló humán gént is jelöli .
Receptor
Az alfa-2-adrenerg receptorok 3 erősen homológ altípust tartalmaznak: alfa 2A , alfa 2B és alfa 2C . Ezek a receptorok kritikus szerepet játszanak a neurotranszmitter felszabadulás szabályozásában a szimpatikus idegekből és a központi idegrendszer adrenerg neuronjaiból . Az egereken kimutatták, hogy mind az alfa 2A és alfa 2C altípusok voltak szükségesek a normális preszinaptikus szabályozása transzmitter felszabadítását a szimpatikus idegek a szív és a központi noradrenerg neuronok; az alfa 2A altípus gátolta a jeladó felszabadulását nagy stimulációs frekvenciákon, míg az alfa 2C altípus modulálta a neurotranszmissziót az ideg aktivitásának alacsonyabb szintjein.
Gén
Ez a gén az alfa2C altípust kódolja, amely sem kódoló, sem nem lefordított szekvenciákban nem tartalmaz intronokat .
Ligandok
Agonisták
- (R) -3-nitrobifenilin (szintén gyenge antagonista α 2A és α 2B esetén )
Antagonisták
- BMY 7378 ( α 1D antagonista is)
- JP-1302: szelektív az α2A, α2B, α2C felett
- N- {2- [4- (2,3-dihidro-benzo [1,4] dioxin-2-il-metil)-[1,4] diazepan-1-il] -etil} -2-fenoxi-nikotinamid
- Kvetiapin
- Risperidone
- Spiroxatrin
- Yohimbine 9 és 10 származékok:> 43 -szoros szelektivitás az α2A, α2B és α1 altípusokkal szemben
Lásd még
Hivatkozások
Külső linkek
- A humán ADRA2C genom elhelyezkedése és az ADRA2C gén részletei oldal az UCSC Genome Browser alkalmazásban .
További irodalom
- Coupry I, Duzic E, Lanier SM (1992). "A guanin-nukleotid-kötő fehérje-kapcsolt receptorok által történő jelátvitel specifikusságát meghatározó tényezők. II. Az alfa-2C-adrenerg receptor preferenciális kapcsolása a guanin-nukleotid-kötő fehérjéhez, Go" . J. Biol. Chem . 267 (14): 9852-7. doi : 10.1016/S0021-9258 (19) 50172-7 . PMID 1349607 .
- Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (1991). "Az alfa -2 -adrenerg receptor családba tartozó további gén azonosítása az emberi genomban PCR segítségével" . FEBS Lett . 280 (2): 241–4. doi : 10.1016/0014-5793 (91) 80301-I . PMID 1849485 . S2CID 26642747 .
- Regan JW, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK (1988). "Emberi vese cDNS klónozása és expressziója alfa 2-adrenerg receptor altípushoz" . Proc. Natl. Acad. Sci. USA . 85 (17): 6301–5. Bibcode : 1988PNAS ... 85.6301R . doi : 10.1073/pnas.85.17.6301 . PMC 281957 . PMID 2842764 .
- Eason MG, Liggett SB (1993). "Humán alfa 2-adrenerg receptor altípus-eloszlás: az alfa 2C10, alfa 2C4 és alfa 2C2 mRNS elterjedt és altípus-szelektív expressziója több szövetben". Mol. Pharmacol . 44. (1): 70–5. PMID 7688069 .
- Riess O, Thies U, Siedlaczck I, Potisek S, Graham R, Theilmann J, Grimm T, Epplen JT, Hayden MR (1994). "Az agy alfa 2-adrenerg receptor génjének pontos feltérképezése a 4p16 kromoszómán belül". Genomika . 19 (2): 298–302. doi : 10.1006/geno.1994.1061 . PMID 8188260 .
- Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (1997). "Új kölcsönhatás az adrenerg receptorok és a 2B eukarióta iniciációs faktor alfa-alegysége között" . J. Biol. Chem . 272 (31): 19099–102. doi : 10.1074/jbc.272.31.19099 . PMID 9235896 .
- Schaak S, Devedjian JC, Cayla C, Sender Y, Paris H (1998). "A humán alfa2C4-adrenerg receptor gén promóterrégiójának molekuláris klónozása, szekvenálása és funkcionális vizsgálata" . Biochem. J . 328 (2): 431–8. doi : 10.1042/bj3280431 . PMC 1218938 . PMID 9371698 .
- DeGraff JL, Gagnon AW, Benovic JL, Orsini MJ (1999). "A letartóztatások szerepe az endocitózisban és az alfa2-adrenerg receptor altípusok jelzésében" . J. Biol. Chem . 274 (16): 11253–9. doi : 10.1074/jbc.274.16.11253 . PMID 10196213 .
- Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (1999). "A 14-3-3 fehérje zéta izoformája kölcsönhatásba lép a különböző alfa2-adrenerg receptor altípusok harmadik intracelluláris hurkával" . J. Biol. Chem . 274 (19): 13462–9. doi : 10.1074/jbc.274.19.13462 . PMID 10224112 .
- Hein L, Altman JD, Kobilka BK (2000). "Két funkcionálisan elkülönülő alfa2-adrenerg receptor szabályozza a szimpatikus neurotranszmissziót". Természet . 402 (6758): 181–4. doi : 10.1038/46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
- Kis KM, Forbes SL, Rahman FF, Bridges KM, Liggett SB (2000). "A négy aminosav-deléciós polimorfizmus a humán alfa 2C-adrenerg receptor harmadik intracelluláris hurkában káros hatást fejt ki több effektorhoz . " J. Biol. Chem . 275 (30): 23059–64. doi : 10.1074/jbc.M000796200 . PMID 10801795 .
- Jön DE, Gade-Andavolu R, Gonzalez N, Wu S, Muhleman D, Blake H, Chiu F, Wang E, Farwell K, Darakjy S, Baker R, Dietz G, Saucier G, MacMurray JP (2001). "Többváltozós elemzés az ADHD, ODD és magatartászavar 42 gén társításainak". Clin. Genet . 58. (1): 31–40. doi : 10.1034/j.1399-0004.2000.580106.x . PMID 10945659 . S2CID 43815350 .
- Kis KM, Wagoner LE, Levin AM, Kardia SL, Liggett SB (2002). "A béta1- és alfa2C-adrenerg receptorok szinergista polimorfizmusai és a pangásos szívelégtelenség kockázata". N. Engl. J. Med . 347 (15): 1135–42. doi : 10.1056/NEJMoa020803 . PMID 12374873 .
- Chotani MA, Mitra S, Su BY, Flavahan S, Eid AH, Clark KR, Montague CR, Paris H, Handy DE, Flavahan NA (2004). "Az alfa (2) -adrenoceptorok szabályozása emberi vaszkuláris simaizomsejtekben". Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol . 286 (1): H59–67. doi : 10.1152/ajpheart.00268.2003 . PMID 12946937 .
- Small KM, Mialet-Perez J, Seman CA, Theiss CT, Brown KM, Liggett SB (2004). "A szív preszinaptikus alfa2C adrenerg receptorok polimorfizmusai: változatos intragenikus variabilitás haplotípus-specifikus funkcionális hatásokkal" . Proc. Natl. Acad. Sci. USA . 101 (35): 13020–5. Bibcode : 2004PNAS..10113020S . doi : 10.1073/pnas.0405074101 . PMC 516511 . PMID 15319474 .
- Chotani MA, Mitra S, Eid AH, Han SA, Flavahan NA (2005). "Különálló cAMP jelátviteli utak eltérően szabályozzák az alfa2C-adrenoceptor expressziót: szerepe a szérum indukciójában az emberi arterioláris simaizomsejtekben". Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol . 288. (1): H69–76. doi : 10.1152/ajpheart.01223.2003 . PMID 15345481 .
- Belfer I, Buzas B, Hipp H, Phillips G, Taubman J, Lorincz I, Evans C, Lipsky RH, Enoch MA, Max MB, Goldman D (2005). "Az alfa 2A, 2B és 2C adrenerg receptor gének haplotípus-alapú elemzése információkat tartalmaz az egyes gének közös funkcionális lókuszáról" . J. Hum. Genet . 50. (1): 12–20. doi : 10.1007/s10038-004-0211-y . PMID 15592690 .
- Neumeister A, Charney DS, Belfer I, Geraci M, Holmes C, Sharabi Y, Alim T, Bonne O, Luckenbaugh DA, Manji H, Goldman D, Goldstein DS (2005). "Az alfa2C-adrenoreceptor gén polimorfizmusának szimpatoneurális és adrenomedullaris funkcionális hatásai egészséges emberekben". Pharmacogenet. Genomika . 15 (3): 143–9. doi : 10.1097/01213011-200503000-00002 . PMID 15861038 . S2CID 479475 .
- Neumeister A, Drevets WC, Belfer I, Luckenbaugh DA, Henry S, Bonne O, Herscovitch P, Goldman D, Charney DS (2006). "Az alfa 2C-adrenoreceptor gén polimorfizmusának hatása a depressziós arckifejezések idegi válaszaira" . Neuropszichofarmakológia . 31 (8): 1750–6. doi : 10.1038/sj.npp.1301010 . PMID 16407897 .
- Park JS, Zhang SY, Jo SH, Seo JB, Li L, Park KW, Oh BH, Park YB, Kim HS (2006). "Gyakori adrenerg receptor polimorfizmusok, mint a vasospasztikus angina új kockázati tényezői". Am. Heart J. . 151 (4): 864–9. doi : 10.1016/j.ahj.2005.06.009 . PMID 16569551 .