AP5 - AP5

Ez a cikk a kémiai vegyületről szól. A Csillagok háborúja lázadói tévésorozat karakteréről lásd az AP-5 .
AP5
2-amino-5-foszfonovaleriansäure.svg
Nevek
Előnyben részesített IUPAC név
( 2R ) -2-amino-5-foszfonopentánsav
Azonosítók
3D modell ( JSmol )
ChemSpider
ECHA információs kártya 100.150.904 Szerkessze ezt a Wikidatán
UNII
  • InChI = 1S / C5H12NO5P / c6-4 (5 (7) 8) 2-1-3-12 (9,10) 11 / h4H, 1-3,6H2, (H, 7,8) (H2,9, 10,11) / t4- / m1 / s1  jelölje be Y
    Kulcs: VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYSA-N  jelölje be Y
  • InChI = 1 / C5H12NO5P / c6-4 (5 (7) 8) 2-1-3-12 (9,10) 11 / h4H, 1-3,6H2, (H, 7,8) (H2,9, 10,11) / t4- / m1 / s1
    Kulcs: VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYBE
  • O = P (O) (O) CCC [C @ H] (N) C (= O) O
Tulajdonságok
C 5 H 12 NO 5 P
Moláris tömeg 197,13 g / mol
Megjelenés fehér szilárd anyag
Sűrűség 1,529 g / ml
Forráspont 482,1 ° C (899,8 ° F; 755,2 K)
Ammónium-hidroxid, 50 mg / ml
Hacsak másképp nem jelezzük, az adatokat a normál állapotú anyagokra vonatkozóan adjuk meg (25 ° C-on (100 kPa).
☒ N   ellenőrizze  ( mi az    ?) jelölje be Y ☒ N
Infobox hivatkozások

Az AP5 (más néven APV , ( 2R ) -amino-5-foszfonovaleránsav vagy ( 2R ) -amino-5-foszfonopentanoát ) egy kémiai vegyület, amelyet biokémiai eszközként használnak különféle sejtes folyamatok tanulmányozására. Ez a vegyület szelektív NMDA-receptor-antagonista , hogy kompetitíven gátolja a ligandum (glutamát) kötőhelyének NMDA receptorok . Az AP5 mikromoláris koncentrációban (~ 50 μM) blokkolja az NMDA receptorokat.

Az AP5 blokkolja a klasszikus kondicionálás celluláris analógját az Aplysia californica tengeri meztelen csigában , és hasonló hatással van az Aplysia hosszú távú potencírozására (LTP), mivel NMDA receptorok szükségesek mindkettőhöz. Néha a kalcium- kelátképző BAPTA- val együtt használják annak meghatározására, hogy szükség van-e NMDAR-kre egy adott sejtes folyamathoz. Az AP5 / APV-t az NMDAR-függő LTP vizsgálatára is alkalmazták emlős hippocampusban.

Általánosságban az AP5 nagyon gyorsan hat az in vitro készítményekben, és meglehetősen kis koncentrációban képes blokkolni az NMDA receptor hatását. Az AP5 aktív izomerjét D- konfigurációnak tekintjük , bár sok készítmény elérhető D- és L- izomerek racém keverékeként . Hasznos elkülöníteni az agy más glutamát receptorainak, azaz az AMPA és kainát receptoroknak a hatását .

Az AP5 blokkolhatja a csendes szinapszis átalakulását aktívvá, mivel ez a konverzió NMDA receptor-függő.

Lásd még

Hivatkozások

  1. ^ Morris RG. Szinaptikus plaszticitás és tanulás: a tanuló patkányok szelektív károsodása és az N-metil-D-aszpartát receptor antagonista AP5 hosszú távú potencírozásának blokkolása in vivo. Journal of Neuroscience . 1989 szeptember; 9 (9): 3040-57. PMID   2552039
  2. ^ A differenciális klasszikus kondicionálás sejtszintű analógja Aplysia-ban: az NMDA receptor antagonista általi zavar DL -2-amino-5-foszfonovaleráttal
  3. ^ Gustafsson B., Wigström H., Abraham WC és Huang YY hosszú távú potencírozás a Hippocampusban depolarizáló áramimpulzusokat használva, mint kondicionáló ingert az egyes röplabda szinaptikus potenciáljaira. Journal of Neuroscience. 1987 március; 7 (3): 774-780

Külső linkek

  • Laube, B; Hirai H, Sturgess M, Betz H és Kuhse J (1997). "Az antagonisták megkülönböztetésének molekuláris determinánsai NMDA receptor alegységek által: Az NR2B alegység glutamátkötő helyének elemzése". Neuron 18 (3): 493–503. doi : 10.1016 / S0896-6273 (00) 81249-0 . PMID   9115742 .