Droperidol - Droperidol
Klinikai adatok | |
---|---|
Terhesség kategória |
|
Az adminisztráció módjai |
Intravénás , intramuszkuláris |
Kábítószer -osztály | Tipikus antipszichotikum |
ATC kód | |
Jogi státusz | |
Jogi státusz | |
Farmakokinetikai adatok | |
Anyagcsere | Máj |
Eliminációs felezési idő | 2,3 óra |
Azonosítók | |
| |
CAS -szám | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
CompTox műszerfal ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,008,144 |
Kémiai és fizikai adatok | |
Képlet | C 22 H 22 F N 3 O 2 |
Moláris tömeg | 379,435 g · mol −1 |
3D modell ( JSmol ) | |
| |
|
A Droperidol / droʊˈpɛrIdɔːl / ( Inapsine , Droleptan , Dridol , Xomolix , Innovar [kombináció fentanillal ]) antidopaminerg gyógyszer , amelyet hányáscsillapítóként (azaz hányinger megelőzésére vagy kezelésére) és antipszichotikumként használnak . A droperidolt gyakran használják nyugtatóként az intenzív terápiában is .
Történelem
A Janssen Pharmaceutica -ban 1961 -ben felfedezett droperidol egy butirofenon, amely hatásos D 2 (dopamin -receptor) antagonista, és bizonyos hisztamin- és szerotonin -antagonista aktivitással rendelkezik.
Orvosi felhasználás
Központi antiemetikus hatása van, és hatékonyan megakadályozza a posztoperatív hányingert és hányást felnőtteknél, akár 0,625 mg -os dózisokban.
Hányinger és hányás kezelésére a droperidol és az ondanszetron egyaránt hatékony; A droperidol hatékonyabb, mint a metoklopramid. Antipszichotikumként is alkalmazták 5-10 mg dózisban, intramuszkuláris injekció formájában, általában súlyos izgatottság esetén olyan pszichotikus betegeknél, akik megtagadják az orális gyógyszereket. Intramuszkuláris szedációban való alkalmazását haloperidol , midazolám , klonazepám és olanzapin intramuszkuláris készítmények váltották fel . Egyes gyakorlók 0,5 mg - 1 mg intravénás alkalmazását javasolják a szédülés kezelésére másképp egészséges idős betegeknél, akik nem reagáltak az Epley manőverekre .
Fekete doboz figyelmeztetés
2001 -ben az FDA megváltoztatta a droperidol injekcióra vonatkozó címkézési követelményeket a fekete dobozra vonatkozó figyelmeztetésre, hivatkozva a QT -megnyúlásra és a torsades de pointes -ra . Ennek bizonyítékai vitatottak : 30 év alatt 9 torsade -esetet jelentettek, és mindannyian 5 mg -ot meghaladó dózist kaptak. A QT-megnyúlás dózisfüggő hatás, és úgy tűnik, hogy a droperidol alacsony dózisokban nem jelent jelentős kockázatot. Egy 2015 -ös tanulmány kimutatta, hogy a droperidol viszonylag biztonságos és hatékony az erőszakos és agresszív felnőtt betegek kezelésére a kórházi sürgősségi osztályokon 10 mg -os vagy annál nagyobb dózisokban, és hogy nem volt megnövekedett a QT -megnyúlás és a torsades de pointes kockázata.
Mellékhatások
Diszfória , szedáció, perifériás alfa -adrenoreceptor blokádból eredő hypotensio , a QT -intervallum megnyúlása, amely torsades de pointes -hoz vezethet , és extrapiramidális mellékhatások , például dystoniás reakciók / malignus neuroleptikus szindróma .
Kémia
A droperidolt 1-benzil-3-karbetoxi-piperidin-4-onból szintetizálják, amelyet o-fenilén-diaminnal reagáltatnak. Nyilvánvaló, hogy az első származék, amely a reakció körülményei között keletkezik, az 1,5-benzodiazepin, átrendeződik 1- (1-benzil-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil) -2-benzimidazolonná. A kapott terméket hidrogénnel palládium-katalizátoron benziiezve, majd ezt követően 4-klór-4'-fluor-butirofenonnal alkilezve droperidolt kapunk.
- C. Janssen, NV Res. Lab., GB 989755 (1962).
- Janssen, PAJ; 1963, BE 626307 belga szabadalom .
- FJ Gardocki, J. Janssen, US 3 141 823 (1964).
- PAJ Janssen, US 3 161 645 (1964).
( Az intramolekuláris átrendeződés javasolt mechanizmusát lásd a pimozid cikkében .)
Hivatkozások
További irodalom
- Scuderi PE (2003). "Droperidol: Sok kérdés, kevés válasz ". Aneszteziológia . 98 (2): 289–90. doi : 10.1097/00000542-200302000-00002 . PMID 12552182 .
- Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J. A Droperidol a QT-intervallum dózisfüggő megnyúlását okozza. Aneszteziológiai és újraélesztési osztály, Johann Wolfgang Goethe Egyetemi Klinika, Frankfurt am Main, Németország.
- Sürgősségi orvosi magazin: https://web.archive.org/web/20110527190715/http://www.emedmag.com/html/pre/tri/1005.asp