Az alkalmazás módja - Route of administration
.jpg)
A beadás módjától a farmakológia és toxikológia az az út, amelynek során a hatóanyag , folyadék, méreg, vagy más anyag bejut a testbe.
Az alkalmazás módjait általában az anyag alkalmazási helye szerint osztályozzák. Gyakori példák az orális és intravénás beadás. Az útvonalakat aszerint is lehet osztályozni, hogy hol van a cselekvés célja. A hatás lehet helyi (helyi), enterális (egész rendszerre kiterjedő hatás, de a gyomor-bél traktuson keresztül ) vagy parenterális (szisztémás hatású, de nem a gyomor-bél traktuson keresztül). Az adagolás módja és az adagolási forma a gyógyszer bejuttatásának szempontjai .
Osztályozás
Az alkalmazás módjait általában az alkalmazás helye (vagy expozíciója) szerint osztályozzák.
A hatóanyag útvonala vagy útja az alkalmazás helyétől a célhatás helyéig általában inkább farmakokinetikai kérdés (a gyógyszerek felvételi, elosztási és eliminációs folyamatait illetően). Kivételt képeznek a transzdermális vagy transzmukozális útvonalak, amelyeket még mindig gyakran neveznek beadási módoknak .
A hatóanyagok célhatásának lokalizációja általában inkább farmakodinamikai kérdés (pl. A gyógyszerek élettani hatásait illetően). Kivételt képez a helyi alkalmazás , ami általában azt jelenti, hogy mind az alkalmazás helye, mind annak hatása helyi.
A helyi beadást néha helyi alkalmazásként és helyi farmakodinámiás hatásként határozzák meg, néha pedig csak helyi alkalmazás helyeként, a hatások helyétől függetlenül.
Az alkalmazás helye szerint
Enterális/gyomor -bélrendszeri
A gyomor -bél traktuson keresztül történő beadást néha enterális vagy enterális beadásnak nevezik (szó szerinti jelentése: „a beleken keresztül ”). Enterális / enterális adagolás általában magában foglalja az orális (a száj ) és rektális (a végbélbe ) adagolásra, abban az értelemben, hogy ezek veszik fel a belekben. Azonban a gyógyszerek felvételét orálisan is előfordulhat már a gyomorban , és mint ilyen, a gyomor-bél (mentén gasztrointesztinális traktus ) lehet egy jobban megfelelő kifejezés erre a beadási mód. Ezenkívül néhány alkalmazási helyet gyakran enterálisnak minősítenek , például szublingvális (a nyelv alatt) és szublabiális vagy bukkális (az arc és az íny/ íny között ) a gyomor -bél traktus proximális részén, anélkül, hogy elérné a beleket. Szigorúan enterális adagolás (közvetlenül a belekbe) alkalmazható szisztémás beadáshoz, valamint helyi (néha helyi ), például kontrasztos beöntés esetén , amikor kontrasztanyagot juttatnak a belekbe képalkotáshoz. A hatások helyén alapuló osztályozás alkalmazásában azonban az enterális kifejezés a szisztémás hatású anyagokra van fenntartva.
Sok gyógyszert, például tablettát , kapszulát vagy cseppet szájon át kell bevenni. A közvetlenül a gyomorba történő beadási módszerek közé tartozik a gyomortápláló cső vagy a gasztrosztómia . Az anyagokat a vékonybélbe is be lehet helyezni , például a nyombél etetőcsővel és az enterális táplálással . A bélben oldódó bevonattal ellátott tablettákat úgy tervezték, hogy a bélben oldódjanak, ne a gyomorban, mert a tablettában lévő gyógyszer irritációt okoz a gyomorban.
A rektális útvonal sok gyógyszer hatékony beadási módja, különösen azoké, amelyeket az élet végén használnak . A végbél falai sok gyógyszert gyorsan és hatékonyan felszívnak. A végbél disztális egyharmadába juttatott gyógyszerek legalább részben elkerülik a májon keresztüli " első lépést ", ami lehetővé teszi számos gyógyszer nagyobb biológiai hozzáférhetőségét , mint a szájon át történő beadás. A rektális nyálkahártya erősen vaszkuláris szövet, amely lehetővé teszi a gyógyszerek gyors és hatékony felszívódását. A kúp szilárd adagolási forma, amely alkalmas a rektális adagolásra . A hospice ellátásban egy speciális rektális katéter , amelyet a folyamatban lévő gyógyszerek kényelmes és diszkrét beadására terveztek, praktikus módja annak, hogy folyékony készítményeket juttasson be és tartson fenn a disztális végbélben, így az egészségügyi szakemberek módot kapnak arra, hogy kihasználják a rektális adagolás megalapozott előnyeit.
Parenterális
A parenterális útvonal minden olyan út, amely nem enterális ( par- + enterális ).
A parenterális beadás történhet injekcióval , azaz tű (általában injekciós tű ) és fecskendő használatával , vagy egy bent lévő katéter behelyezésével .
A parenterális beadás helyei a következők:
- Központi idegrendszer:
- Epidurális (szinonima: periduralis) (injekció vagy infúzió az epidurális térbe ), pl. Epidurális érzéstelenítés.
- Intracerebrális (a kisagyba) beadás közvetlen befecskendezéssel az agyba. Vegyi anyagok kísérleti kutatásában és az agy rosszindulatú daganatainak kezelésére használják. Az intracerebrális útvonal megszakíthatja a vér -agy gát akadályozását a későbbi útvonalakkal szemben.
- Intracerebroventrikuláris (az agykamrákba) beadás az agy kamrai rendszerébe. Az egyik felhasználás az opioid kezelés utolsó sora a gyógyíthatatlan rákfájdalomban szenvedő terminális rákos betegeknél .
- Epikután (bőrre történő felhordás). Alkalmazható mind helyi hatásokra, mint allergiavizsgálatra és tipikus helyi érzéstelenítésre , mind szisztémás hatásokra, ha a hatóanyag transzdermális úton diffundál a bőrön keresztül .
- A szublingvális és bukkális gyógyszerek beadása egy módja annak, hogy valaki orálisan (szájon át) adjon gyógyszert. Szublingvális beadás az, amikor gyógyszert helyeznek a nyelv alá, hogy a szervezet felszívja. A "szublingvális" szó jelentése "nyelv alatt". A bukkális beadás során a gyógyszert az íny és az arc közé kell helyezni. Ezek a gyógyszerek tabletták, filmek vagy spray -k formájában lehetnek. Sok gyógyszert szublingvális beadásra terveztek, beleértve a szív- és érrendszeri gyógyszereket, szteroidokat, barbiturátokat, gyomor -bélrendszeri rossz biológiai hozzáférhetőségű opioid fájdalomcsillapítókat, enzimeket és egyre inkább vitaminokat és ásványi anyagokat.
- Extra magzatvíz beadás az endometrium és a magzati membránok között .
- A nazális adagolás (az orron keresztül) lehet használni helyileg ható anyagokat, valamint befúvásra pl dekongesztáns orrspray veszik fel mentén légzőrendszert . Az ilyen anyagokat inhalációs , pl. Inhalációs érzéstelenítőknek is nevezik .
- Intraarteriális ( artériába ), pl. Értágító szerek az érgörcsök kezelésére és trombolitikus gyógyszerek az embólia kezelésére .
- Belüli ízületi , egy közös térben. Általában ízületi injekcióval hajtják végre . Elsősorban osteoarthritis tüneti enyhítésére használják .
- Intrakardiális (szívbe), pl. Adrenalin a kardiopulmonális újraélesztés során (már nem gyakori).
- Intracavernos injekció , injekció a pénisz aljába .
- Intradermális (bőrbe is) használnak a bőr vizsgálatára néhány allergének , valamint a Mantoux teszt a tuberkulózis .
- Intralesional (bőrelváltozásba), helyi bőrelváltozások, pl. Pattanásos gyógyszerek kezelésére használják.
- Intramuszkulárisan ( izomba ), pl. Sok vakcina , antibiotikum és hosszú távú pszichoaktív szer. Rekreációs célokra a köznyelvi „izomzat” kifejezést használják.
- Intraokulárisan, a szembe, pl. Néhány glaukóma vagy szem neoplazma elleni gyógyszer .
- Csontban infúziót (a csont velő) van, a hatás, közvetett vénát, ha a csontvelő csatornába közvetlenül a vénás rendszer. Ezt az utat alkalmanként használják a sürgősségi orvostudomány és a gyermekgyógyászat gyógyszereihez és folyadékaihoz, ha az intravénás hozzáférés nehéz.
- Intraperitoneális (infúzió vagy injekció a peritoneumba ) pl. Peritoneális dialízis .
- Az intrathecalis (a gerincvelőbe) leggyakrabban spinális érzéstelenítésben és kemoterápiában használatos .
- Méhen belüli.
- Intravaginális alkalmazás , a hüvelyben .
- Intravénásan ( vénába ), pl. Sok gyógyszer, teljes parenterális táplálkozás .
- Az intravezikális infúzió a húgyhólyagba kerül.
- Intravitreális , a szemen keresztül.
- Szubkután (a bőr alatt). Ez általában szubkután injekció formájában történik , például inzulinnal . A bőrpattanás szleng kifejezés, amely magában foglalja a szubkután injekciót, és általában szabadidős gyógyszerekkel együtt használják . Az injekción kívül lehetőség van a folyadékok lassú szubkután beadására is, hipodermolízis formájában .
- Transzdermális (diffúzió az ép bőrön keresztül szisztémás, nem pedig helyi eloszlás céljából), pl. Transzdermális tapaszok , mint például a fentanil fájdalomcsillapításban, nikotin tapaszok a függőség kezelésére és nitroglicerin angina pectoris kezelésére .
- Perivascularis beadás (a perivascularis orvostechnikai eszközöket és a perivascularis gyógyszeradagoló rendszereket helyi véredény körüli alkalmazásra tervezik nyílt érműtét során).
- Transzmukozális (diffúzió nyálkahártyán keresztül), pl . Kokain befúvása (horkolása) , szublingvális , azaz a nyelv alatt, szublabialis , azaz az ajkak és az íny között , nitroglicerin , hüvelykúpok.
Helyi
A topikális beadási mód meghatározása néha azt állítja, hogy mind az alkalmazás helye, mind annak farmakodinamikai hatása helyi.
Más esetekben a topikális definíció szerint a test egy lokalizált területére vagy egy testrész felületére vonatkozik, függetlenül a hatás helyétől. E definíció szerint a helyi alkalmazás magában foglalja a transzdermális alkalmazást is, ahol az anyagot a bőrre adják, de felszívódik a szervezetbe, hogy elérje a szisztémás eloszlást.
Ha szigorúan helyi hatásúként határozzák meg, a helyi alkalmazás módja magában foglalhatja a gyomor -bél traktus által rosszul felszívódó gyógyszerek enterális adagolását is . Az egyik rosszul felszívódó antibiotikum a vankomicin , amelyet szájon át ajánlanak súlyos Clostridium difficile colitis kezelésére .
Útvonalak választása
A kábítószer -beadás módjának megválasztásának okát különböző tényezők befolyásolják:
- A gyógyszer fizikai és kémiai tulajdonságai. A fizikai tulajdonságok szilárdak, folyékonyak és gázok. Kémiai tulajdonságai: oldhatóság, stabilitás, pH, irritáló hatás stb.
- A kívánt cselekvés helye: a művelet lokalizált és megközelíthető, vagy általánosítható, és nem megközelíthető.
- A gyógyszer felszívódásának mértéke különböző utakról.
- Az emésztőnedvek és a gyógyszerek első passzus metabolizmusának hatása.
- A beteg állapota.
Akut helyzetekben, a sürgősségi és az intenzív terápiában a gyógyszereket leggyakrabban intravénásan adják be. Ez a legmegbízhatóbb út, mivel akut betegeknél az anyagok felszívódása a szövetekből és az emésztőrendszerből gyakran kiszámíthatatlan lehet a megváltozott véráramlás vagy a bélmozgás miatt.
Kényelem
Az enterális útvonalak általában a legkényelmesebbek a beteg számára, mivel nincs szükség szúrásokra vagy steril eljárásokra. Ezért az enterális gyógyszereket gyakran előnyben részesítik a krónikus betegségek kezelésében. Egyes gyógyszerek azonban nem alkalmazhatók enterálisan, mivel felszívódásuk az emésztőrendszerben alacsony vagy kiszámíthatatlan. A transzdermális alkalmazás kényelmes alternatíva; azonban csak néhány gyógyszerkészítmény létezik, amelyek transzdermális beadásra alkalmasak.
Kívánt célhatás
Az azonos gyógyszerek az alkalmazás módjától függően eltérő eredményeket hozhatnak. Például egyes gyógyszerek nem szívódnak fel szignifikánsan a véráramba a gyomor -bél traktusból, és ezért az enterális beadás utáni hatásuk eltér a parenterális beadástól. Ezt szemléltetheti a naloxon (Narcan) hatása, amely az opiátok, például a morfin antagonistája . A naloxon intravénásan beadva ellensúlyozza az ópiátok hatását a központi idegrendszerben , ezért az ópiátok túladagolásának kezelésére használják. Ugyanez a gyógyszer lenyelve kizárólag a belekre hat; itt a székrekedés kezelésére használják az opiát fájdalomcsillapítás alatt, és nem befolyásolja az opiát fájdalomcsillapító hatását.
Orális
A szájon át történő beadás általában a legkényelmesebb és a legkevesebb költség. Néhány gyógyszer azonban irritációt okozhat a gyomor -bél traktusban . Azoknál a gyógyszereknél, amelyek késleltetett felszabadulású vagy időben felszabaduló készítményekben kaphatók, a tabletták vagy kapszulák törése a tervezettnél gyorsabb adagoláshoz vezethet. Az orális beadás csak kis molekulákat tartalmazó készítményekre korlátozódik, míg a biofarmakonokat (általában fehérjéket) a gyomorban emésztik, és ezáltal hatástalanná válnak. A biofarmakonokat injekció vagy infúzió formájában kell beadni. A legutóbbi kutatások (2018) azonban olyan szerves ionos folyadékot találtak, amely alkalmas az orális inzulin bejuttatására (biofarmakon) a véráramba.
Az orális beadást gyakran "PO" -nak nevezik a "per os" -ból, a latin "szájon át".
A biológiai hozzáférhetőség orális adagolás befolyásolja a gyógyszer mennyiségét, hogy felszívódik az egész bélhámban és first-pass metabolizmus .
Helyi
Ha a gyógyszereket szinte közvetlenül a hatás helyére juttatja, a szisztémás mellékhatások kockázata csökken.
A bőrön keresztül történő felszívódás (bőrön keresztül történő felszívódás) például a gyógyszer közvetlen bejuttatását a bőrre, és remélhetőleg a szisztémás keringésbe. Ennek ellenére bőrirritáció következhet be, és bizonyos formák, például krémek vagy testápolók esetében az adagolást nehéz ellenőrizni. A bőrrel való érintkezéskor a gyógyszer behatol az elhalt szarurétegbe , majd eljut az életképes epidermiszhez , a dermiszhez és az erekhez .
A száj belégzése
- légcső (vezető zóna)
- fő hörgő (vezető zóna)
- lobar bronchus (vezető zóna)
- szegmentális hörgő (vezető zóna)
- alszegmentális hörgő (vezető zóna)
- vezető hörgő (vezető zóna)
- terminális bronchiole (vezető zóna)
- légúti hörgők (átmeneti légzőzónák)
- alveoláris csatorna (átmeneti légzési zóna)
- alveoláris zsák (átmeneti légzési zóna)
- alveolus (átmeneti légúti zóna)
A belélegzett gyógyszerek gyorsan felszívódnak, és helyileg és szisztémásan is hatnak. A megfelelő dózis eléréséhez megfelelő technika szükséges az inhaláló készülékekkel. Egyes gyógyszerek kellemetlen ízűek vagy irritálhatják a száját.
Általánosságban elmondható, hogy a por alakú részecskékben lévő pulmonális adagolásnak csak 20–50% -a rakódik le a tüdőben a szájon belégzéskor. A fennmaradó 50-70% -os, nem elhelyezett aeroszolos részecskék a kilégzés után azonnal kiürülnek a tüdőből .
A 8 μm -nél nagyobb belélegzett por alakú részecskék szerkezetileg hajlamosak a központi és vezető légutakban ( vezető zónában ) lerakódásra inerciális ütés hatására.
A belélegzett por alakú részecskék, amelyek átmérője 3 és 8 μm között van, általában üledékképződéssel nagyrészt lerakódnak a tüdő átmeneti zónáiban .
Egy inhalációs por alakú részecske, amely <3 um átmérőjű szerkezetileg hajlamos letétbe elsősorban a légúti régiók a perifériás tüdő diffúzió útján.
A felső és a központi légutakban lerakódó részecskék ritkán szívódnak fel szisztémásan, mivel hatékonyan és gyorsan eltávolítják őket a nyálkahártya -eltávolítás útján .
Orr belégzése
Az anyag dohányzásával történő belégzés valószínűleg a leggyorsabb módja a gyógyszerek agyba juttatásának, mivel az anyag közvetlenül az agyba jut, anélkül, hogy a szisztémás keringésben felhígulna. A pszichoaktív gyógyszerektől való függőség súlyossága a gyógyszerek gyorsabb kiszállításával nőni fog.
Parenterális
Az injekció kifejezés magában foglalja az intravénás (IV), intramuszkuláris (IM), szubkután (SC) és intradermális (ID) beadást.
A parenterális adagolás általában gyorsabban hat, mint a helyi vagy enterális alkalmazás, a hatás kezdete gyakran 15–30 másodperc alatt következik be IV -nél, 10–20 percnél az IM -nél és 15–30 percnél az SC -nél. Lényegében 100% -os biológiai hozzáférhetőséggel is rendelkeznek, és olyan gyógyszerekhez használhatók, amelyek szájon át történő alkalmazáskor rosszul felszívódnak vagy hatástalanok. Bizonyos gyógyszerek, például bizonyos antipszichotikumok , hosszú hatású intramuszkuláris injekciók formájában adhatók be . A folyamatban lévő IV infúziók folyamatos gyógyszerek vagy folyadékok bejuttatására használhatók .
Az injekciók hátrányai közé tartozik a páciens esetleges fájdalma vagy kellemetlensége, valamint az alkalmazott aszeptikus technikákat alkalmazó képzett személyzet igénye . Bizonyos esetekben azonban a betegeket öninjekciózásra tanítják, például inzulin SC injekciót inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél . Mivel a gyógyszer intravénás injekcióval rendkívül gyorsan kerül a hatás helyére, a túladagolás kockázata fennáll, ha az adagot helytelenül számították ki, és fokozott a mellékhatások kockázata, ha a gyógyszert túl gyorsan alkalmazzák.
Intranazális
A gyógyszer orrüregbe történő beadása gyors gyógyszerfelszívódást és terápiás hatást eredményez. Ennek az az oka, hogy az orrjáratokon keresztül történő felszívódás nem megy át a bélben, mielőtt belép a szöveti sejtekben lévő kapillárisokba , majd a szisztémás keringésbe, és az ilyen felszívódási út lehetővé teszi a gyógyszerek szállítását a központi idegrendszerbe a szagló- és a trigeminális ideg útjain keresztül .
Az intranazális felszívódás alacsony lipofilitású, enzimatikus lebomlás az orrüregben, nagy molekulaméret és gyors mucociliáris clearance az orrjáratokból, ami megmagyarázza az intranazálisan felszívódó gyógyszer szisztémás expozíciójának alacsony kockázatát .
Nyelv alatti
A szublingvális beadást úgy végezzük , hogy a gyógyszert a nyelv és a száj alsó felülete közé helyezzük. A szublingvális nyálkahártya nagymértékben áteresztő, és ezáltal hozzáférést biztosít az alatta lévő kiterjedt, hajszálerekből álló hálózathoz, ami a gyógyszerek gyors felszívódásához vezet.
Bukkális
A bukkálisan beadott gyógyszer úgy érhető el, hogy a gyógyszert az íny és az arc belső bélése közé helyezi . A szublingvális szövethez képest a bukkális szövet kevésbé áteresztő, ami lassabb felszívódást eredményez .
Sublabialis adminisztráció
Kutatás
Az idegi gyógyszeradagolás a következő lépés azon túl, hogy növekedési faktorokat adnak az idegvezetőkhöz . A gyógyszeradagoló rendszerek lehetővé teszik a növekedési faktor felszabadulásának ütemének időbeli szabályozását, ami kritikus fontosságú az in vivo fejlesztési környezeteket jobban reprezentáló környezet kialakításához.
Lásd még
- ADME
- Katéter
- Dózisforma
- Gyógyszer injekció
- Fül csepegtetés
- Injekciós tű
- Intravénás marihuána szindróma
- Az orvosi inhalánsok listája
- Nanomedicina
- Felszívódás (farmakológia)
Hivatkozások
Külső linkek
- A 10. USA-Japán szimpózium a kábítószer-szállító rendszerekről
- FDA Center for Drug Evaluation and Research Data Standards Manual: Route of Administration.
- FDA Kábítószer -értékelési és kutatási adatszolgáltatási szabványok kézikönyve: Adagolási űrlap.
- ASPEN Amerikai parenterális és enterális táplálkozási társaság
- Kábítószer+adminisztráció+útvonalak az Egyesült Államok Országos Orvostudományi Könyvtárának orvosi tantárgyai (MeSH)