Imipenem - Imipenem

Imipenem

Klinikai adatok
Kereskedelmi nevek	Primaxin
AHFS / Drugs.com	Nemzetközi gyógyszernevek
MedlinePlus	a686013
Terhességi kategória
Utak ügyintézés	IM , IV
ATC kód
Jogi státusz
Jogi státusz
Farmakokinetikai adatok
Fehérjekötés	20%
Anyagcsere	Vese
Felszámolási felezési idő	38 perc (gyermekek), 60 perc (felnőttek)
Kiválasztás	Vizelet (70%)
Azonosítók
IUPAC név ( 5R , 6S ) -6 - [( 1R ) -1-hidroxietil] -3 - ({2 - [(iminometil) amino] etil} tio) -7-oxo-1-azabiciklo [3.2.0] hept-2-én-2-karbonsav
CAS szám
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligandum
CompTox műszerfal ( EPA )
ECHA információs kártya	100.058.831
Kémiai és fizikai adatok
Képlet	C 12 H 17 N 3 O 4 S
Moláris tömeg	299,35  g · mol −1
3D modell ( JSmol )
Mosoly O = C (O) / C1 = C (\ SCC / N = C / N) C [C] H] 2N1C (= O) [C @ H] 2 ​​[C @ H] (O) CO
InChI InChI = 1S / C12H17N3O4S.H2O / c1-6 (16) 9-7-4-8 (20-3-2-14-5-13) 10 (12 (18) 19) 15 (7) 11 (9) 17; / h5-7,9,16H, 2-4H2,1H3, (H2,13,14) (H, 18,19); 1H2 / t6-, 7-, 9-; / m1./s1   Y Kulcs: GSOSVVULSKVSLQ-JJVRHELESA-N   Y
(igazolni)

Az Imipenem ( többek között Primaxin kereskedelmi név ) egy intravénás β-laktám antibiotikum, amelyet a Merck tudósai, Burton Christensen, William Leanza és Kenneth Wildonger fedeztek fel az 1970-es évek közepén. A karbapenemek rendkívül ellenállóak a sok gyógyszerrezisztens Gram-negatív baktérium által termelt β-laktamáz enzimekkel szemben, ezért kulcsszerepet játszanak olyan fertőzések kezelésében, amelyeket más antibiotikummal nem kezelnek könnyen.

Az imipenemet 1975-ben szabadalmaztatták, és 1985-ben engedélyezték orvosi használatra. Hosszas kísérlet-tévedés útján fedezték fel a Streptomyces cattleya baktérium által termelt természetes termék, a tienamicin stabilabb változatát . A tienamicin antibakteriális hatású, de vizes oldatban instabil, ezért a betegeknek beadni nem praktikus. Az imipenem széles spektrumú aktivitással rendelkezik az aerob és anaerob , Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen . Különösen fontos a Pseudomonas aeruginosa és az Enterococcus fajok elleni aktivitása szempontjából . Az MRSA ellen azonban nem aktív .

Orvosi felhasználás

A baktériumok érzékenységének és rezisztenciájának spektruma

Acinetobacter anitratus , Acinetobacter calcoaceticus , Actinomyces odontolyticus , Aeromonas hydrophiia , Bacteroides distasonis , Bacteroides uniformis , és Clostridium perfringens általában érzékenyek imipenem, míg Acinetobacter baumannii , néhány Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis , és Enterococcus faecalis rezisztenssé imipenemre különböző mértékben . Az imipenemmel szemben nem sok faj ellenáll, kivéve a Pseudomonas aeruginosa (Omán) és a Stenotrophomonas maltophilia .

Egyidejű alkalmazás cilasztatinnal

Az dehipro- peptidáz- 1 veseenzim önmagában alkalmazva az imipenemet gyorsan lebontja , és szinte mindig cilasztatinnal együtt adják, hogy megakadályozzák ezt az inaktiválódást.

Káros hatások

Gyakori mellékhatások : hányinger és hányás. A penicillinre és más β-laktám antibiotikumokra allergiás embereknek óvatosan kell eljárniuk az imipenem szedésekor, mivel a keresztreaktivitás aránya magas. Nagy dózisban az imipenem szeururogén.

A cselekvés mechanizmusa

Az imipenem antimikrobiális szerként hat a különböző gram-pozitív és gram-negatív baktériumok sejtfalszintézisének gátlásán keresztül. Nagyon stabil marad egyes baktériumok által termelt β-laktamáz (mind a penicillináz, mind a cefalosporináz) jelenlétében, és erősen gátolja a legtöbb β-laktám antibiotikummal szemben rezisztens Gram-negatív baktérium β-laktamázait.

Hivatkozások

További irodalom

Külső linkek

• "Imipenem" . Kábítószer-információs portál . USA Nemzeti Orvostudományi Könyvtár.