Metabotrop glutamát receptor 4 - Metabotropic glutamate receptor 4

GRM4
Azonosítók
Álnevek	GRM4 , GPRC1D, MGLUR4, mGlu4, glutamát-metabotrop receptor 4
Külső azonosítók	OMIM : 604100 MGI : 1351341 HomoloGene : 20230 Gene Card : GRM4
Gén elhelyezkedése ( emberi )
Chr.	6. kromoszóma (emberi)
Vége	34 155 622 bp
Gén helye ( egér )
Chr.	17. kromoszóma (egér)
Vége	27 521 403 bp
RNS expressziós minta
	További referencia kifejezési adatok
Gén ontológia
Molekuláris funkció	• glutamát receptor aktivitás ; • G fehérjéhez kapcsolt receptor aktivitás ; • jelátalakító aktivitás ;
Sejtkomponens	• a membrán integrált komponense ; • plazma membrán ; • a plazma membrán integrált komponense ; • intracelluláris anatómiai szerkezet ; • preszinaptikus membrán ; • GO: 0016023 citoplazmatikus vezikulum ; • membrán ;
Biológiai folyamat	• a neuron apoptotikus folyamatának szabályozása ; • adenilát-cikláz-gátló G fehérjéhez kapcsolt glutamát receptor jelátviteli útvonal ; • MAPK aktivitás aktiválása ; • GO: 0010554 neurotranszmitter szekréció ; • MAPK kaszkád pozitív szabályozása ; • szignál transzdukció ; • kémiai szinaptikus transzmisszió ; • szinaptikus transzmisszió szabályozása, glutamatergikus ; • G fehérjéhez kapcsolt receptor jelátviteli útvonal ; • G fehérjéhez kapcsolt glutamát receptor jelátviteli út ;
	Források: Amigo / QuickGO
Ortológusok
	2914
	268934
	ENSG00000124493
	ENSMUSG00000063239
	Q14833
	Q68EF4
NM_000841 ; NM_001256809 ; NM_001256810 ; NM_001256811 ; NM_001256812 ;
	NM_001256813 ; NM_001256814 ; NM_001282847
	NM_001013385 ; NM_001291045 ; NM_001360192 ; NM_001379317
NP_000832 ; NP_001243738 ; NP_001243740 ; NP_001243741 ; NP_001243742 ;
	NP_001269776
	NP_001013403 ; NP_001277974 ; NP_001347121
	Wikidata
Emberi nézet / szerkesztés	Egér megtekintése / szerkesztése

A metabotrop glutamát 4 receptor egy olyan fehérje , amelyet emberben a GRM4 gén kódol .

A GRM6, GRM7 és GRM8 mellett a metabotrop glutamát receptor család III . Csoportjába tartozik . A III. Csoport receptorai kapcsolódnak a ciklikus AMP kaszkád gátlásához. A GRM4 aktiválása potenciális terápiás előnyökkel jár a parkinson-kór kezelésében . Az "íz-GRM4" toldási variáns részt vesz az umami íz érzékelésében .

Ligandok

Ortoszterikus

Cinnabarinsav , triptofán metabolit
LSP1-2111: agonista
LSP4-2022: agonista

Pozitív alloszterikus modulátorok (PAM)

Foliglurax (PXT-002331, DT-1687)
Triciklikus tiazolopirazol-származék 22a: _EC50 = 9 nM, _Emax = 120%
ML-128 : _EC50 = 240 nM, _Emax = 182%
VU-0418506
VU-001171: _EC50 = 650 nM, _Emax = 141%, 36-szoros eltolás
VU-0155041: altípus-szelektív PAM, intrinsic alloszterikus agonista aktivitás, robusztus in vivo aktivitás
PHCCC : mGluR4 PAM, mGluR1 negatív alloszterikus modulátor , közvetlen agonista az mGluR6-on

Hivatkozások

További irodalom

Flor PJ, Lukic S, Rüegg D, Leonhardt T, Knöpfel T, Kuhn R (1995. február). "A 4-es típusú emberi metabotrop glutamát receptor molekuláris klónozása, funkcionális expressziója és farmakológiai jellemzése". Neuropharmacology . 34 (2): 149–55. doi : 10.1016 / 0028-3908 (94) 00149-M . PMID 7617140 . S2CID 31399907 .
Scherer SW, Duvoisin RM, Kuhn R, Heng HH, Belloni E, Tsui LC (1996. január). "Két metabotrop glutamát receptor gén, a GRM3 és GRM8 lokalizációja az emberi 7q kromoszómába". Genomika . 31. (2): 230–3. doi : 10.1006 / geno.1996.0036 . PMID 8824806 .
Gomeza J, Mary S, Brabet I, Parmentier ML, Restituito S, Bockaert J, Pin JP (1996. okt.). "A 2. és 4. metabotrop glutamát receptorok kapcsolása G alfa 15, G alfa 16 és kiméra G alfa q / i fehérjékhez: új antagonisták jellemzése". Molekuláris farmakológia . 50 (4): 923–30. PMID 8863838 .
Fu M, Wang C, Reutens AT, Wang J, Angeletti RH, Siconolfi-Baez L, Ogryzko V, Avantaggiati ML, Pestell RG (2000. július). "p300 és p300 / cAMP-válasz elemhez kötődő fehérjéhez társuló faktor acetilálja az androgénreceptort a hormonfüggő transzaktivációt szabályozó helyeken" . A Journal of Biological Chemistry . 275 (27): 20853–60. doi : 10.1074 / jbc.M000660200 . PMID 10779504 .
Barbon A, Ferraboli S, Barlati S (2000). "A GRM4 humán metabotrop glutamát receptor gén hozzárendelése a p21.3 6-os kromoszómához sugárzás hibrid leképezéssel". Citogenetika és sejtgenetika . 88 (3–4): 210. doi : 10.1159 / 000015551 . PMID 10828590 . S2CID 85055574 .
Ohtsuki T, Toru M, Arinami T (2001. jún.). "A metabotrop glutamát receptor mGluR4 (GRM4) gén mutációs szűrése skizofréniás betegeknél". Pszichiátriai genetika . 11 (2): 79–83. doi : 10.1097 / 00041444-200106000-00004 . PMID 11525421 . S2CID 752064 .
Erdemir T, Bilican B, Oncel D, Goding CR, Yavuzer U (2002. jan.). "A C1D magmátrix fehérje és a Translin-asszociált X faktor (TRAX) DNS károsodástól függő kölcsönhatása" . Journal of Cell Science . 115 (Pt 1): 207–16. doi : 10.1242 / jcs.115.1.207 . PMID 11801738 .
Collard CD, Park KA, Montalto MC, Alapati S, Buras JA, Stahl GL, Colgan SP (2002. ápr.). "A neutrofil eredetű glutamát szabályozza a vaszkuláris endothel gát funkcióját" . A Journal of Biological Chemistry . 277 (17): 14801–11. doi : 10.1074 / jbc.M110557200 . PMID 11847215 .
Enz R (2002. márc.). "A Filamin-A aktint kötő fehérje kölcsönhatásba lép a 7-es típusú metabotrop glutamát receptorral" . FEBS levelek . 514 (2–3): 184–8. doi : 10.1016 / S0014-5793 (02) 02361-X . PMID 11943148 . S2CID 44474808 .
Gaughan L, Logan IR, Cook S, Neal DE, Robson CN (2002. július). "A Tip60 és a hiszton-dezacetiláz 1 a receptor acetilezési állapotának változásain keresztül szabályozza az androgén receptor aktivitását" . A Journal of Biological Chemistry . 277 (29): 25904–13. doi : 10.1074 / jbc.M203423200 . PMID 11994312 .
Iacovelli L, Capobianco L, Iula M, Di Giorgi Gerevini V, Picascia A, Blahos J, Melchiorri D, Nicoletti F, De Blasi A (2004. május). "Az mGlu4 metabotrop glutamát receptor jelátvitel szabályozása a 2-es típusú G-fehérjéhez kapcsolt receptor kináz (GRK2) segítségével". Molekuláris farmakológia . 65 (5): 1103–10. doi : 10.1124 / mol.65.5.1103 . PMID 15102938 .
Remete MB, Greenwood JR, Bräuner-Osborne H (2004. aug.). "A mutáció által kiváltott kviszkvalsav- és iboténsav-affinitás a metabotrop glutamát receptor 4. altípusánál: a ligandum-szelektivitás több aminosavmaradék szinergiájából adódik . " A Journal of Biological Chemistry . 279 (33): 34811–7. doi : 10,1074 / jb . M404109200 . PMID 15184361 .
Yoo BC, Jeon E, Hong SH, Shin YK, Chang HJ, Park JG (2004. június). "Metabotrop glutamát receptor 4 által közvetített 5-fluorouracil rezisztencia egy emberi vastagbélrák sejtvonalban" . Klinikai rákkutatás . 10 (12 Pt 1): 4176–84. doi : 10.1158 / 1078-0432.CCR-1114-03 . PMID 15217955 .
Chang HJ, Yoo BC, Lim SB, Jeong SY, Kim WH, Park JG (2005. május). "Metabotrop glutamát receptor 4 expresszió kolorektális karcinómában és prognosztikai jelentősége" . Klinikai rákkutatás . 11 (9): 3288–95. doi : 10.1158 / 1078-0432.CCR-04-1912 . PMID 15867225 .
Mathiesen JM, Ramirez, MT (2006. június). "A 4-es metabotrop glutamát receptor a protein-kináz C aktiválásakor internalizálódik és deszenzitizálódik" . British Journal of Pharmacology . 148 (3): 279–90. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706733 . PMC 1751557 . PMID 16582932 .
Iacovelli L, Arcella A, Battaglia G, Pazzaglia S, Aronica E, Spinsanti P, Caruso A, De Smaele E, Saran A, Gulino A, D'Onofrio M, Giangaspero F, Nicoletti F (2006. aug.). "Az mGlu4 metabotrop glutamát receptorok farmakológiai aktiválása gátolja a medulloblastomák növekedését" . A Journal of Neuroscience . 26 (32): 8388–97. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.2285-06.2006 . PMC 6673797 . PMID 16899734 .

Ez a cikk az Egyesült Államok Nemzeti Orvostudományi Könyvtárának szövegét tartalmazza , amely nyilvános .

Languages

In other projects