Kromolsav - Cromoglicic acid
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Nemzetközi drognevek |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
helyi: orális, orrspray, belélegzés, szemcsepp |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 1% |
| Eliminációs felezési idő | 1,3 óra |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.036.602 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 23 H 16 O 11 |
| Moláris tömeg | 468,370 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mi ez?) (ellenőrizze)
| |
A kromolsavat ( INN ) - más néven kromolint ( USAN ), kromoglikátot (korábbi BAN ) vagy kromoglikátot - hagyományosan hízósejt -stabilizátorként írják le , és általában nátrium -nátrium -kromoglikát vagy kromolin -nátrium néven forgalmazzák . Ez a gyógyszer megakadályozza a gyulladásos vegyi anyagok, például a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből .
Az asztma kezelésében a kromoglicinsav volt a nem kortikoszteroid kezelés , amelyet kényelmük (és vélt biztonságuk) miatt nagyrészt leukotriénreceptor-antagonisták váltottak fel . A kromolsavat naponta négyszer kell beadni, és inhalációs kortikoszteroidokkal kombinálva nem járulékos előnyökkel jár.
Történelem
A Cromolyn nátriumot 1965 -ben fedezte fel Roger Altounyan, aki maga is egész életen át tartó asztmás beteg volt. Áttörő gyógyszernek tekintik az asztma kezelésében, mivel a betegek sok esetben megszabadulhatnak a szteroidoktól; azonban főleg allergiás és edzés okozta asztma megelőzésére hatásos, nem akut rohamok kezelésére. Altounyan bizonyos hörgőtágító tulajdonságokkal rendelkező növényeket és gyógynövényeket vizsgált. Az egyik ilyen növény a khella ( Ammi visnaga ) volt, amelyet izomlazítóként használtak ókorban Egyiptomban. Altounyan szándékosan belélegezte a khellin hatóanyag származékait annak megállapítására, hogy képesek -e gátolni az asztmás rohamait . Több éves kísérlet után izolált egy hatékony és biztonságos asztmavédő vegyületet, a kromolin-nátriumot.
Előkészületek
A kromolsav többféle formában kapható:
- mint orrspray (Rynacrom (UK), Lomusol (Franciaország), Nasalcrom (US), Prevalin (nem direkt változat, NL)) kezelésére allergiás rhinitis .
- porlasztó oldatban aeroszol adagolására asztma kezelésére .
- mint egy inhalátor (Intal, Fisons Pharmaceuticals, UK) preventív kezelése asztma . Az Intal gyártója, a King Pharmaceuticals, CFC-mentes hajtóanyaggal kapcsolatos problémák miatt beszüntette a belélegzett forma, kromolin nátrium inhalációs aeroszol gyártását. Mivel a készletek kimerültek, ez az inhalátor készítmény többé nem lesz elérhető a betegek számára. Az EU -ban a Sanofi CFC -k nélkül gyártja , bár Kanadából vagy Mexikóból kell importálni az USA lakosainak.
- a szemcsepp (Opticrom és Optrex Allergia (UK), Crolom, Kromolin (Kanada)) számára allergiás kötőhártya-gyulladás
- orális formában (Gastrocrom, Nalcrom) kezelésére masztocitózis , hízósejt aktivációs szindróma , dermatographic urticaria és a fekélyes vastagbélgyulladás . Egy másik orális készítményt, az Intercron -t (nátrium -kromoglikát desztillált vízben, Zambon Franciaországból) élelmiszer -allergiák kezelésére használják.
A cselekvés mechanizmusa
"A Cromolyn azért működik, mert megakadályozza a mediátorok felszabadulását, amelyek általában vonzzák a gyulladásos sejteket, és mert stabilizálja a gyulladásos sejteket. A nyálkahártyában található MCT hízósejtek stabilizálódnak." A Nedocromil egy másik hízósejt -stabilizátor, amely az asztma szabályozására is szolgál. A hatásmechanizmus nem teljesen érthető; mert míg a kromoglikát stabilizálja a hízósejteket, ez a mechanizmus valószínűleg nem ezért működik asztmában. A gyógyszergyárak 20 rokon vegyületet állítottak elő, amelyek ugyanolyan vagy hatékonyabbak a hízósejtek stabilizálásában, és egyikük sem mutatott asztmaellenes hatást. Valószínűbb, hogy ezek úgy működnek, hogy gátolják az érzékszervi C rostok irritáló kapszaicinra adott válaszát , gátolják az asztmában szerepet játszó helyi axonreflexeket, és gátolhatják az előre elkészített T -sejt -citokinek és az asztmában részt vevő mediátorok felszabadulását. (lásd Garland felülvizsgálatát, 1991)
Ismeretes, hogy valamelyest inhibit klorid csatornák (37% ± 7%), és így lehet gátolni a:
- túlzott neuronális reflexek, amelyeket az érzékszervi idegvégződések irritáló receptorainak stimulálása vált ki (pl. edzés okozta asztma)
- előformált citokinek felszabadulása többféle gyulladásos sejtből ( T-sejtek , eozinofilek ) allergén által kiváltott asztmában
Megjegyzés: Egy másik vegyi anyagról (NPPB: 5-nitro-2 (3-fenil) propylamino-benzoesav) ugyanebben a tanulmányban kimutatták, hogy hatékonyabb kloridcsatorna-blokkoló.
Végül gátolhatja a kalcium beáramlását.
Kromoglikát minősül kromonnal .
A Cromolyn-t az inzulin által kiváltott lipoatrófia kezelésére szolgáló gyógyszerként is tesztelik . A Cromolyn is ismert, hogy megköti az S100P fehérjét és megzavarja a RAGE -val való kölcsönhatást .
Felhasználások
1. Bronchiális asztma: Sod. A kromoglikát hosszú távú profilaktikus szer enyhe vagy közepes fokú asztma esetén. A rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkenése nagyobb valószínűséggel fordul elő külső (atópiás) és edzés okozta asztmában, különösen fiatalabb betegeknél. A terápiás előny (ha bekövetkezik) lassan, 2–4 hét alatt alakul ki, és a kezelés abbahagyása után 1-2 hétig tart. Ez azonban kevésbé hatékony, mint az inhalációs szteroidok, és manapság ritkán használják.
2. Allergiás nátha: A kromoglikát nem orrnyálkahártya -gyulladásgátló, de rendszeres, napi négyszer orrspray -ként történő alkalmazása 4-6 hét után sok betegnél tüneti javulást eredményez. Csökkenhet az orrnyálkahártya -csökkentő szerek szükségessége.
3. Allergiás kötőhártya -gyulladás: Rendszeres szemcseppként való alkalmazása bizonyos krónikus esetekben előnyös.
Szintézis
