Paromomicin - Paromomycin
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Katenulin, Aminosidin, Humatin, mások |
| Más nevek | monomicin, aminosidin |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a601098 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájon át, intramuszkulárisan , helyileg |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | Gyengén felszívódik a GI traktusban |
| Anyagcsere | Nem elérhető |
| Kiválasztás | Széklet |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.028.567 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 23 H 47 N 5 O 18 S |
| Moláris tömeg | 713,71 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mi ez?) (ellenőrizze)
| |
A paromomicin egy antimikrobiális szer, amelyet számos parazitafertőzés, köztük az amebiasis , a giardiasis , a leishmaniasis és a galandféreg fertőzés kezelésére használnak . Amebiasis vagy giardiasis terhesség alatti első vonalbeli kezelése . Egyébként ez általában egy második vonalbeli kezelési lehetőség. Szájban, bőrre vagy izomba adott injekció formájában alkalmazzák .
A szájon át történő bevétel gyakori mellékhatásai közé tartozik az étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom és hasmenés. Ha a bőrre alkalmazzák, a mellékhatások közé tartozik a viszketés, a bőrpír és a hólyagok. Injektáláskor láz, májproblémák vagy halláskárosodás léphet fel . Alkalmazása a szoptatás biztonságosnak tűnik. A paromicin az aminoglikozidok családjába tartozik, és a baktériumok halálát okozza a baktériumfehérjék képződésének leállításával.
A paromomicint az 1950 -es években fedezték fel egy streptomyce -típusból, és 1960 -ban kezdték orvosi használatba. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel , amelyek az egészségügyben szükséges legbiztonságosabb és leghatékonyabb gyógyszerek . A paromomicin generikus gyógyszerként kapható .
Orvosi felhasználások
Antimikrobiális szer, amelyet bélparazita fertőzések, például cryptosporidiosis és amoebiasis , valamint egyéb betegségek, például leishmaniasis kezelésére használnak . A paromomicin hatásosnak bizonyult a bőr leishmaniasisával szemben a Szovjetunióban a hatvanas években végzett klinikai vizsgálatokban és a zsigeri leishmaniasisban a kilencvenes évek elején végzett vizsgálatokban .
Az alkalmazás módja intramuszkuláris injekció és kapszula . A Paromomicin helyi krém gentamicinnel vagy anélkül hatékony kezelés a fekélyes bőrleishmaniasis kezelésére a 3. fázisú, randomizált, kettős vak, párhuzamos csoport-kontrollos vizsgálat eredményei szerint.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer rosszul szívódik fel. A babára gyakorolt hatása még nem ismert.
Korlátozott adat áll rendelkezésre a paromomicin szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan, de mivel a gyógyszer rosszul szívódik fel, minimális mennyiségű gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe.
HIV/AIDS
Korlátozott bizonyíték van arra, hogy a paromomicin HIV -vel és Cryptosporidiummal együtt fertőzött személyekben is alkalmazható . Néhány kis kísérlet azt mutatta, hogy a paromomicin -kezelés után csökkent az oociszták kiürülése.
Káros hatások
A paromomicin -szulfáttal kapcsolatos leggyakoribb káros hatások a hasi görcsök, hasmenés, gyomorégés, hányinger és hányás. A paromomicin hosszú távú alkalmazása növeli a bakteriális vagy gombás fertőzés kockázatát. A túlnövekedés jelei közé tartoznak a fehér foltok a szájüregben. Egyéb kevésbé gyakori mellékhatások közé tartozik a myasthenia gravis , a vesekárosodás, az enterokolitis , a felszívódási zavar szindróma , az eozinofília , a fejfájás, a halláscsökkenés, a fülcsengés, a viszketés, a súlyos szédülés és a hasnyálmirigy -gyulladás .
Interakciók
A paromicin az aminoglikozidok osztályába tartozik, ezért mérgező a vesékre és a fülre . Ezek a toxicitások additívak, és nagyobb valószínűséggel fordulnak elő, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek fül- és vese -toxicitást okoznak. A foscarnet egyidejű alkalmazása növeli a vesetokszitás kockázatát. A kolisztimetát és a paromicin egyidejű alkalmazása veszélyes légzési lassulást okozhat, amelyet légzésdepressziónak neveznek , és szükség esetén rendkívül óvatosan kell eljárni. Ha szisztémás antibiotikumokkal, például paromomicinnel együtt alkalmazzák, a kolera vakcina immunválaszt okozhat. Kerülni kell erős diuretikumokkal való együttes alkalmazást , amelyek szintén károsíthatják a hallást. A paromomicin veszélyes reakciókat okozhat, ha paralitikus szukcinilkolinnal együtt alkalmazzák , fokozva neuromuszkuláris hatásait.
A paromomicinnel nincs ismert élelmiszer vagy ital kölcsönhatás.
Gépezet
A paromicin a 16S riboszómális RNS -hez kötődve egy fehérje szintézis inhibitor a nem rezisztens sejtekben . Ez a vízben oldódó széles spektrumú antibiotikum hatásában nagyon hasonló a neomicinhez . Kimutatták a paromomicin antimikrobiális hatását Escherichia coli és Staphylococcus aureus ellen . A paromomicin antibiotikumként működik, növelve a hibaszázalékot a riboszómális transzlációban. A paromicin egy RNS hurokhoz kötődik, ahol az A1492 és A1493 aminosavak általában egymásra vannak rakva, és kiűzi ezt a két maradékot. Ez a két aminosav részt vesz a kodon és az antikodon közötti helyes Watson-Crick párosítás észlelésében. A helyes kölcsönhatások elérésekor a kötés energiát biztosít a két maradék kiürítéséhez. A paromicin -kötés elegendő energiát biztosít a maradékok kiürítéséhez, és így azt eredményezi, hogy a riboszóma a helytelen aminosavat beépíti a születő peptidláncba.
Farmakokinetika
Abszorpció
A GI felszívódása gyenge. A GI motilitását akadályozó bármilyen akadály vagy tényező fokozhatja a gyógyszer felszívódását az emésztőrendszerből. Ezenkívül minden szerkezeti károsodás, például elváltozások vagy fekélyek, hajlamosak növelni a gyógyszer felszívódását.
Intramuszkuláris (IM) injekció esetén a felszívódás gyors. A paromomicin az intravénás injekció beadását követő egy órán belül eléri a plazma csúcskoncentrációját. Az in vitro és in vivo aktivitások párhuzamosak a neomicinnel.
terjesztés
Információ nem áll rendelkezésre.
Kiküszöbölés
Az orális adag majdnem 100% -a változatlan formában ürül a széklettel. Minden felszívódott gyógyszer kiválasztódik a vizelettel.
Történelem
A paromomicin-ben fedezték fel az 1950-es között szekunder metabolitok a különböző Streptomyces majd az úgynevezett Streptomyces krestomuceticus , már ismert Streptomyces rimosus . 1960 -ban került orvosi használatba.
Hivatkozások
Külső linkek
- "Paromomicin" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.