Benzokain - Benzocaine
Klinikai adatok | |
---|---|
Kereskedelmi nevek | Anbesol, Lanacane, Orajel és mások |
AHFS / Drugs.com | Monográfia |
Utak ügyintézés |
Aktuális , szóbeli |
ATC kód | |
Jogi státusz | |
Jogi státusz | |
Azonosítók | |
| |
CAS-szám | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox műszerfal ( EPA ) | |
ECHA információs kártya | 100.002.094 |
Kémiai és fizikai adatok | |
Képlet | C 9 H 11 N O 2 |
Moláris tömeg | 165,192 g · mol −1 |
3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(ellenőrizni) |
A benzokain , amelyet többek között Orajel márkanéven értékesítenek , egy észter helyi érzéstelenítő, amelyet általában helyi fájdalomcsillapítóként vagy köhögéscsillapítóként alkalmaznak . Ez a hatóanyag sok over-the-counter érzéstelenítő kenőcsök , például termékek orális fekély . Antipirinnel kombinálva A / B fülcseppek képződnek a fülfájás enyhítésére és a fülzsír eltávolítására . Az Egyesült Államokban a benzokaint tartalmazó orális alkalmazás ellenjavallt gyógyszer két évnél fiatalabb gyermekeknél. Az Európai Unióban az ellenjavallat 12 év alatti gyermekekre vonatkozik.
Először 1890-ben szintetizálták Németországban, és 1902-ben engedélyezték orvosi használatra.
Orvosi felhasználás
A benzokain a fájdalommal összefüggő különféle állapotok kezelésére javallt . Használható:
- A szájüreg és a garat nyálkahártyájának helyi érzéstelenítése (torokfájás, ajakherpesz, szájfekély, fogfájás, ínyfájdalom, műfogsor irritáció)
- Otikus fájdalom (fülfájás)
- Sebészeti vagy eljárási helyi érzéstelenítés
Egyéb felhasználások
A benzokaint kulcsfontosságú összetevőként használják számos gyógyszerben:
- Néhány glicerin-alapú fülgyógyszer a viasz feleslegének eltávolítására, valamint a fülbetegségek enyhítésére, mint például a középfülgyulladás és az úszó fül .
- Néhány korábbi diétás termék, például az Ayds .
- Néhány óvszer a korai magömlés megelőzésére szolgál . A benzokain nagymértékben gátolja a pénisz érzékenységét , és az ejakuláció késleltetésével lehetővé teheti az erekció fenntartását (folyamatos cselekményben). Ezzel szemben az erekció is gyorsabban halványul, ha az inger megszakad.
- Benzokain mukoadhéziós tapaszokat használtak a fogszabályozó fájdalom csökkentésére.
- Lengyelországban a mentollal és a cink-oxiddal együtt a folyékony porban (nem szabad összetéveszteni a folyékony arcporral ) főleg szúnyogcsípés után használják. A mai kész Pudroderm-et valamikor ott használták gyógyszerészeti vegyületként .
Elérhető űrlapok
A benzokain különféle készítményekben kapható, beleértve:
Orális készítmények:
- Pasztillák (pl. Cepacol , Mycinettes)
- Torokpermet (pl. Ultrakloroszeptikus)
Helyi készítmények:
- Aerosol (pl. Topex)
- Gél (volt Orajel)
- Beillesztés (pl. Orabase)
- Krém (pl. Lanacane - hatóanyag 3% benzokain)
Otic készítmények:
- Megoldás (pl. Allergén)
Mellékhatások
A benzokain általában jól tolerálható és nem mérgező, ha helyileg alkalmazzák, az ajánlásoknak megfelelően.
Beszámoltak azonban súlyos, életveszélyes káros hatásokról (pl. Görcsrohamok, kóma, szabálytalan szívverés, légzésdepresszió) a helyi termékek túlzott alkalmazásával vagy a benzokain magas koncentrációját tartalmazó helyi termékek bőrön történő alkalmazásakor.
Az orális anesztetikumok, például a benzokain túlzott alkalmazása növelheti a pulmonalis aspiráció kockázatát azáltal, hogy ellazítja a gag-reflexet, és lehetővé teszi a regurgitált gyomortartalom vagy az orális váladék bejutását a légutakba. Különösen veszélyes lehet orális érzéstelenítő alkalmazása és italok fogyasztása lefekvés előtt.
Megállapították, hogy a szájra vagy a nyálkahártyára alkalmazott nagyobb koncentrációjú (10–20%) benzokain-termékek helyi alkalmazása a methemoglobinemia okozója , olyan rendellenesség, amelyben a vér által szállított oxigén mennyisége nagymértékben csökken. Ez a mellékhatás kétéves kor alatti gyermekeknél fordul elő leggyakrabban. Ennek eredményeként az FDA kijelentette, hogy a benzokain-termékeket nem szabad két évesnél fiatalabb gyermekeknél használni, kivéve, ha azt egy egészségügyi szakember utasítja és felügyeli. Az európai országokban az ellenjavallat 12 év alatti gyermekekre vonatkozik. A methemoglobinemia tünetei általában a benzokain alkalmazásától számított percek vagy órák alatt jelentkeznek, és előfordulhatnak első használatkor vagy további használat után.
A benzokain allergiás reakciókat okozhat. Ezek tartalmazzák:
- Kontakt dermatitis (bőrpír és viszketés)
- Anafilaxia (ritka)
Gyógyszertan
Farmakodinamika
A fájdalmat a szabad idegvégződések stimulálása okozza . Amikor az idegvégződéseket stimulálják, a nátrium bejut az idegsejtbe , ami az ideg depolarizációját és az azt követő cselekvési potenciál elindulását okozza . Az akciós potenciál továbbterjed az idegen a központi idegrendszer felé , ami ezt fájdalomként értelmezi. A benzokain gátolja a feszültségfüggő nátriumcsatornákat (VDSC) az idegsejt membránján , megállítva az akciós potenciál terjedését.
Kémia
A benzokain a p- amino-benzoesav (PABA) etil- észtere . Előállítható a PABA-t és etanol által Fischer észterezéssel vagy csökkentésén keresztül etil- p -nitro-benzoésav. A benzokain nehezen oldódik vízben; jobban oldódik híg savakban és nagyon jól oldódik etanolban, kloroformban és etil-éterben . A benzokain olvadáspontja 88–90 ° C, forráspontja körülbelül 310 ° C. A benzokain sűrűsége 1,17 g / cm 3 .
A benzokain általában megtalálható, különösen Nagy-Britanniában, mint az utcai kokain adalékanyaga, és mint "legális csúcs" töltőanyag. Míg a kokainhoz hasonló zsibbadó hatást nyújt, a felhasználók inkább a benzokaint használják, mivel ez egy jobb töltőanyag és kötőanyag, amelyet keverés után nem lehet kimutatni. A benzokain a legnépszerűbb vágószer világszerte, a benzokaint a leteprinim szintézisében alkalmazták . A benzokain hidrazinnal történő kezelése aminosztimilhez vezet - az izoniazidhoz kapcsolódó vegyülethez .
Szintézis
Benzokain állíthatjuk elő észterezéssel alkalmazásával 4-amino-benzoesav és etanol . Elõállítható az etil-4-nitro-benzoát aminná redukálásával is . Az ipari gyakorlatban a redukálószer általában vas és víz kevés sav jelenlétében.
Történelem
A benzokaint először 1890-ben, Eduard Ritsert (1859–1946) német vegyész szintetizálta Eberbach városában, és 1902-ben "Anästhesin" néven vezették be a piacra.
Állatorvos
A kétéltűek altatására a műtét során benzokain fürdőoldatát alkalmazták .
Hivatkozások
Külső linkek
- "Benzokain" . Kábítószer-információs portál . Amerikai Nemzeti Orvostudományi Könyvtár.