Kapreomicin - Capreomycin

Kapreomicin

Klinikai adatok
Kereskedelmi nevek	Capastat
AHFS / Drugs.com	Monográfia
MedlinePlus	a682860
Terhességi kategória
Utak ügyintézés	intramuszkuláris
ATC kód
Azonosítók
IUPAC név (3 S ) -3,6-diamino- N - [[(2 S , 5 S , 8 E , 11 S , 15 S ) -15-amino-11 - [(4 R ) -2-amino-3, 4,5,6-tetrahidropirimidin-4-il] -8 - [(karbamoil-amino) -metilidén] -2- (hidroxi-metil) -3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13- pentazaciklohexadec-5-il] metil] hexánamid; (3 S ) -3,6-diamino- N - [[(2 S , 5 S , 8 E , 11 S , 15 S ) -15-amino-11 - [(4 R ) -2-amino-3, 4,5,6-tetrahidropirimidin-4-il] -8 - [(karbamoil-amino) -metilidén] -2-metil-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazaciklohexadek- 5-il] metil] hexánamid
CAS szám
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox műszerfal ( EPA )
Kémiai és fizikai adatok
Képlet	C 25 H 44 N 14 O 8
Moláris tömeg	668,717  g · mol −1
3D modell ( JSmol )
Mosolyok C [C @ H] 1C (= O) N [C @ H] (C (= O) N / C (= C / NC (= O) N) / C (= O) N [C @ H] ( C (= O) NC [C @ H] (C (= O) N1) N) [C @ H] 2CCN = C (N2) N) CNC (= O) C [C @ H] (CCCN) N .C1CN = C (N [C @ H] 1 [C @ H] 2C (= O) NC [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N / C (= C / NC (= O) N) / C (= O) N2) CNC (= O) C [C @ H] (CCCN) N) CO) N ) N
InChI InChI = 1S / C25H44N14O8.C25H44N14O7 / c26-4-1-2-11 (27) 6-17 (41) 32-8-14-20 (43) 35-15 (9-34-25 (30) 47) 21 (44) 39-18 (13-3-5-31-24 (29) 38-13) 23 (46) 33-7-12 (28) 19 (42) 37-16 (10-40) 22 ( 45) 36-14; 1-11-19 (41) 36-15 (9-32-17 (40) 7-12 (27) 3-2-5-26) 21 (43) 37-16 (10- 34-25 (30) 46) 22 (44) 39-18 (14-4-6-31-24 (29) 38-14) 23 (45) 33-8-13 (28) 20 (42) 35- 11 / h9,11-14,16,18,40H, 1-8,10,26-28H2, (H, 32,41) (H, 33,46) (H, 35,43) (H, 36, 45) (H, 37,42) (H, 39,44) (H3,29,31,38) (H3,30,34,47); 10-15,18H, 2-9,26-28H2,1H3 (H, 32,40) (H, 33,45) (H, 35,42) (H, 36,41) (H, 37,43) (H, 39,44) (H3,29,31, 38) (H3,30,34,46) / b15-9 +; 16-10 + / t11-, 12-, 13 +, 14-, 16-, 18-; 11-, 12-, 13-, 14 +, 15-, 18- / m00 / s1 N Kulcs: VCOPTHOUUNAYKQ-WBTCAYNUSA-N N
NY (mi ez?) (ellenőrizze)

A kapreomicin egy antibiotikum, amelyet más antibiotikumokkal együtt adnak a tuberkulózis kezelésére . Pontosabban ez egy második vonalbeli kezelés, amelyet aktív gyógyszerrezisztens tuberkulózis esetén alkalmaznak . Vénába vagy izomba történő injekció formájában adják be .

Gyakori mellékhatások a veseproblémák , hallási problémák , gyenge egyensúly és fájdalom az injekció beadásának helyén. Egyéb mellékhatások a bénulás, amelynek következtében képtelenség lélegezni. Nem ajánlott sztreptomicinnel vagy más olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek károsíthatják a hallás vestibularis idegét . Terhesség alatt nem ajánlott, mivel vese- vagy hallásproblémákat okozhat a csecsemőben. A kapreomicint általában az aminoglikozid gyógyszercsaládba sorolják . Hogyan működik, nem világos.

A kapreomicint 1960-ban fedezték fel a Streptomyces capreolusból . 2019- ben törölték az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájáról .

Az érzékenység spektruma

A kapreomicint leggyakrabban a Mycobacterium tuberculosis fertőzések kezelésére használják . A Mycobacterium tuberculosis növekedését 2,5 μg / ml koncentrációban gátolták.

Mellékhatások

Magas incidencia: hematuria, a vizeletmennyiség vagy a vizelet gyakorisága jelentősen megnövekedett vagy csökkent, étvágycsökkenés vagy szélsőséges szomjúság (hipokalémia, vese toxicitás).

Kevesebb előfordulás: halláskárosodás, fülzúgás, járási instabilitás, szédülés, nehézlégzés, letargia, szélsőséges gyengeség (neuromuszkuláris blokád, vesetoxicitás, hypokalemia), hányinger vagy hányás.

Jelentős vesetoxicitás: a vér kreatininszintjének növekedése, a vér karbamid-nitrogén növekedése, gyenge kreatinin-clearance, proteinuria (a vesefunkciók rutinszerű vérellenőrzésére és vizeletelemzésre van szükség) a gyógyszer alkalmazása során.

A 8. agyideg károsodása. Lehet vestibularis diszfunkció, például kisebb halláskárosodás a gyógyszer 2–4 hónapos használata után.

A neuromuszkuláris bizonyos blokkhatása.

Allergiás reakciókat okozhat: kiütés, gyógyszerláz, arcon kipirul vagy sápadt, asztma, szívdobogásérzés, mellkasi elnyomás érzése, hasi fájdalom, anafilaxiás sokk.

Interakciók

Aminoglikoziddal kombinálva növelheti az ototoxicitás, a nephrotoxicitás és a neuromuszkuláris elzáródás lehetőségét, halláskárosodást okozhat, vagy továbbra is süketséget okozhat. Ez lehet átmeneti tünet, de gyakran maradandó. A neuromuszkuláris blokád vázizomgyengeséghez és légzési depresszióhoz vagy bénuláshoz vezethet (apnoe). Anti-kolinészteráz vagy kalcium sók felhasználásával felszabadulhat ez a blokk.

Amfotericin B-vel, vankomicinnel, bacitracinnal, paromomicinnel, ciklosporinnal, kanamicinnel, ciszplatinnal, bumetaniddal, etorsavval, furoszemiddel kombinálva: Növelné az ototoxicitás és a nephrotoxicitás lehetőségét.

Antihisztaminokkal, buklizinnel, ciklizinnel, meclizinnel, fenotiazinokkal, tioketonokkal, trimetaminokkal és kapreomicinnel kombinálva: enyhítheti a fülzúgás, a szédülés vagy a vertigo és egyéb ototoxikus tünetek tüneteit.

Neuromuszkuláris blokkolókkal kombinálva: antagonizálhatja az anti-neuromuszkuláris blokkolók vázizomra gyakorolt ​​hatását (ezért az izomgyengeség gyengülése érdekében módosítani kell a gyógyszerek adagját.

Etil-szulfid izoniaziddal kombinálva: fokozhatja a mellékhatásokat.

Metoxi-flurán vagy polimixin injekcióval kombinálva: fokozhatja a vese toxicitását vagy a neuromuszkuláris blokád hatását.

Opioidokkal kombinálva: A központi légzésgátlás hatása fokozódhat, hosszan tartó légzésgátláshoz vagy légzési bénuláshoz vezethet (apnoe).

Történelem

A kapreomicint, egy antiflogisztikus antibiotikumot, amelyet 1960-ban állítottak elő az Egyesült Államokban, és 1968-ban alkalmazták a klinikán. 1979-ben a kapreomicint az antituberculosis területén alkalmazták a mycobacterium tuberculosis növekedésének gátlásával.

Hivatkozások

Külső linkek

• "Kapreomicin" . Kábítószer-információs portál . USA Nemzeti Orvostudományi Könyvtár.