Vardenafil - Vardenafil
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Levitra, Staxyn, Vivanza |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a603035 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Orális |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 15% |
| Fehérje kötés | 95% |
| Anyagcsere | Máj ( CYP3A4 ) |
| Eliminációs felezési idő | 4-5 óra |
| Kiválasztás | Epe |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.112.672 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 23 H 32 N 6 O 4 S |
| Moláris tömeg | 488,61 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A Vardenafil egy PDE 5 inhibitor, amelyet merevedési zavarok kezelésére használnak , és amelyet Levitra , Staxyn és Vivanza márkanéven forgalmaznak .
Orvosi felhasználás
A Vardenafil indikációi és ellenjavallatai megegyeznek más PDE 5 inhibitorokkal; funkciójában szorosan összefügg a szildenafil -citráttal (Viagra) és a tadalafillal (Cialis). A különbség a vardenafil-molekula és a szildenafil-citrát egy nitrogén- atom helyzete és a változás a szildenafil által piperazin gyűrű metilcsoport egy etilcsoport . A tadalafil szerkezetileg különbözik a szildenafiltől és a vardenafiltől. A Vardenafil viszonylag rövid hatásos ideje összehasonlítható a szildenafiléval, de valamivel hosszabb. A Vardenafil szintén nincs hatással a PDE6 -ra, ami azt jelenti, hogy nincs látáskárosító hatása.
Az erektilis diszfunkcióra utaló jelzéseken túlmenően a vardenafil hatékony lehet a korai magömlés kezelésében , ahol jelentősen megnövelheti a penetrációtól az ejakulációig eltelt időt.
Mellékhatások
A gyakori, mellékhatások (mellékhatások) ugyanazok, mint más PDE 5 -gátlók esetén. A gyakori vardenafil-specifikus mellékhatás a hányinger ; a ritka mellékhatások a hasi fájdalom, hátfájás, fényérzékenység , rendellenes látás, szemfájdalom, arcödéma , hypotensio , szívdobogásérzés, tachycardia , arthralgia , myalgia , kiütés, viszketés és priapizmus .
A vardenafil egyik lehetséges, de ritka mellékhatása a szívroham . Ezenkívül ritka esetekben a vardenafil alkalmazása priapizmust okozhat, egy nagyon fájdalmas vészhelyzetet, amely kezeletlenül impotenciát okozhat.
2007. október 18 -án az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) bejelentette, hogy az esetleges süketségre ( hirtelen hallásvesztésre ) vonatkozó figyelmeztetést a vardenafil és más PDE 5 -gátlók gyógyszercímkéi egészítik ki .
Interakciók
A vardenafilt, mint minden PDE 5- gátlót, nem szabad nitrát gyógyszereket szedő embereknek használni , mert ezek kombinálása vardenafillel életveszélyes hipotóniát (alacsony vérnyomás) okozhat .
Továbbá a vardenafil meghosszabbítja a QT -intervallumot . Ezért nem szedhetik olyan emberek, akik más gyógyszereket szednek, amelyek befolyásolják a QT -intervallumot (például amiodaront ).
Történelem
A Vardenafilt a Bayer Pharmaceuticals , a GlaxoSmithKline és a Schering-Plough közösen forgalmazták Levitra márkanéven . 2005-től az együttes támogatása jogait GSK Levitra már vissza a Bayer számos piacon az Egyesült Államokon kívül Olaszországban, Bayer adja vardenafil, Levitra , a GSK értékesíti azt Vivanza. Ennek következtében az Európai Unió kereskedelmi szabályokat, a párhuzamos import vezethet Vivanza értékesített mellett Levitra az EU-ban.
A szóban széteső forma, amelyet Staxyn és Levitra Soft néven forgalmaznak , olyan országokban szerzett jóváhagyást, mint az Egyesült Államok és Kanada.
Dózisformák
2,5 mg, 5 mg, 10 mg és 20 mg dózisban kapható, kerek narancssárga tablettákban. A szokásos kezdő adag 10 mg (nagyjából 50 mg szildenafilnak felel meg). A vardenafilt 1-2 órával a szexuális tevékenység előtt kell bevenni , a maximális adagolási gyakoriság naponta egyszer. Egyes területeken, például az Egyesült Királyságban, csak bizonyos adagok állnak rendelkezésre.
A Vardenafil Staxyn néven is kapható tabletta formájában, amely a nyelven oldódik, nem pedig pirula formájában.
Szennyezett kiegészítők
Az USFDA számos olyan termékben talált vardenafilt és más szintetikus PDE 5 inhibitorokat, amelyeket "gyógynövény" -kiegészítőként vagy "minden természetes" termékként forgalmaztak a férfiak javítására.
Megjegyzések
Külső linkek
- "Vardenafil" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.
- ^ Kayık G, Tüzün NŞ, Durdagi S (2017. október). "In silico design of new hERG-neutral sildenafil-like PDE5 inhibitor". Journal of Biomolecular Structure & Dynamics . 35 (13): 2830–2852. doi : 10.1080/07391102.2016.1231634 . PMID 27581752 .