Nalidixinsav - Nalidixic acid
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Fogyasztói gyógyszerekkel kapcsolatos információk |
| Utak ügyintézés |
Orális |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérjekötés | 90% |
| Anyagcsere | Részben máj |
| Felszámolási felezési idő | 6-7 óra, vesekárosodás esetén lényegesen hosszabb |
| Azonosítók | |
| |
| CAS szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA információs kártya |
100.006.241 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 12 H 12 N 2 O 3 |
| Moláris tömeg | 232,239 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizni) | |
A nalidixinsav ( Nevigramon , Neggram , Wintomylon és WIN 18,320 márkanév ) az első a szintetikus kinolon antibiotikumok közül .
Műszaki értelemben naftiridonról van szó, nem pedig kinolonról: gyűrűszerkezete egy 1,8-naftiridinmag , amely két nitrogénatomot tartalmaz, ellentétben a kinolinnal, amelynek egyetlen nitrogénatomja van.
A szintetikus kinolon antibiotikumokat George Lesher és munkatársai fedezték fel a klorokin gyártásának melléktermékeként az 1960-as években. Klinikailag használták 1967-től.
A nalidixinsav elsősorban gram-negatív baktériumok ellen hatékony , kisebb anti- gram-pozitív aktivitással. Alacsonyabb koncentrációban bakteriostatikus módon hat ; vagyis gátolja a növekedést és a szaporodást. Nagyobb koncentrációban baktériumölő, vagyis a baktériumok elpusztítása helyett pusztán a növekedés gátlása.
Történelmileg húgyúti fertőzések kezelésére használták , amelyeket például Escherichia coli , Proteus , Shigella , Enterobacter és Klebsiella okoztak . Az USA-ban már nem használják klinikailag erre a javallatra, mivel kevésbé mérgező és hatékonyabb szerek állnak rendelkezésre. A nalidixinsav forgalomba hozatali engedélyét az egész EU-ban felfüggesztették.
A vizsgálatok során a baktériumok osztódásának szabályozásaként is alkalmazható eszköz. Szelektíven és reverzibilisen blokkolja a fogékony baktériumok DNS-replikációját. A nalidixinsav és a hozzá kapcsolódó antibiotikumok gátolják a DNS-giráz és a topoizomeráz IV alegységét, és hasítási komplexeket képeznek. Gátolja a DNS-giráz alegységén bekapcsolódó záródási aktivitást is, amely felszabadítja a szupertekercselt DNS pozitív kötődési stresszét.
Káros hatások
Csalánkiütés, kiütés, intenzív viszketés vagy ájulás nem sokkal az adag után az anafilaxia jele lehet . A gyakori mellékhatások közé tartozik a kiütés, a bőrviszketés, a homályos vagy kettős látás, a fények körüli halók, a színlátás változásai, émelygés, hányás és hasmenés. A nalidixinsav görcsöket és hiperglikémiát , fényérzékenységi reakciókat és néha hemolitikus vérszegénységet, thrombocytopeniát vagy leukopeniát is okozhat . Különösen csecsemőknél és kisgyermekeknél időnként megnövekedett koponyaűri nyomásról számoltak be .
Túladagolás
Túladagolás esetén a beteg fejfájást , látászavarokat, egyensúlyzavarokat, mentális zavartságot , metabolikus acidózist és görcsrohamokat tapasztal .
A baktériumok érzékenységének és rezisztenciájának spektruma
Az Aeromonas hydrophila , a Clostridium és a Haemophilus általában érzékeny a nalidixinsavra, míg más baktériumok, például a Bifidobacteria , a Lactobacillus , a Pseudomonas és a Staphylococcus rezisztensek. A Salmonella enterica szerovar Typhimurium ATCC14028 törzs nalidixinsav-rezisztenciát nyer, amikor a gyrB gén mutálódik (IR715 törzs).
Lásd még
Hivatkozások
Külső linkek
- MedlinePlus DrugInfo medmaster-a682042
- "Nalidixinsav" . HealthDigest.org.