Neostigmin - Neostigmine
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Bloxiverz, Prostigmin, Vagostigmin, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
IM, IV, szubkután, szájon át |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | Nem világos, valószínűleg kevesebb, mint 5% |
| Anyagcsere | Lassú hidrolízis acetil -kolinészteráz és plazmaészterázok által |
| A cselekvés kezdete | 30 percen belül (injekció), 4 órával (szájon át) |
| Eliminációs felezési idő | 50-90 perc |
| A cselekvés időtartama | akár 4 óra |
| Kiválasztás | Változatlan gyógyszer (akár 70%) és alkoholos metabolit (30%) kiválasztódik a vizelettel |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,305,602 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 12 H 19 N 2 O 2 + |
| Moláris tömeg | 223,296 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mi ez?) (ellenőrizze)
| |
A neostigmin egy gyógyszer, amelyet myasthenia gravis , Ogilvie -szindróma és vizeletvisszatartás kezelésére használnak elzáródás nélkül. Az atropinnal együtt a nem-depolarizáló típusú neuromuszkuláris blokkoló gyógyszerek hatásainak megszüntetésére is használják , visszafordítva a teljes műtét során általában szükséges teljes bénulást. Injekció formájában vagy vénába , izomba vagy bőr alá adják . Az injekció beadása után a hatások általában a legnagyobbak 30 percen belül, és legfeljebb 4 órán át tartanak.
Gyakori mellékhatások: hányinger, fokozott nyál, görcsös hasi fájdalom és lassú szívverés . Súlyosabb mellékhatások közé tartozik az alacsony vérnyomás , gyengeség és allergiás reakciók . Nem világos, hogy a terhesség alatt történő alkalmazás biztonságos -e a baba számára. A neostigmin a kolinerg gyógyszerek csoportjába tartozik. Úgy működik, hogy gátolja az acetilkolinészteráz hatását, és ezért növeli az acetilkolin szintjét .
A neostigmine -t 1931 -ben szabadalmaztatták. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel . A kifejezés a görög neos-ból származik , jelentése "új" és "-stigmin", az alapmolekulájára, a fizosztigminre hivatkozva .
Orvosi felhasználások
Miaszténia gravisban szenvedő betegek izomtónusának javítására , valamint a nem depolarizáló izomrelaxánsok , mint például a rokurónium és a vekurónium hatásának visszafordítására szolgál a műtét végén, általában 25-50 μg / kg dózisban.
A felhasználás másik javallata az akut vastagbél pszeudo-obstrukció vagy az Ogilvie-szindróma konzervatív kezelése , amelyben a betegek hatalmas vastagbéltágulást kapnak valódi mechanikai elzáródás hiányában.
A kórházak néha beadni tartalmazó oldat neosztigmin intravénásan, hogy késleltesse a hatását mérgezés keresztül kígyóharapásos . Bizonyos ígéretes kutatási eredményekről is beszámoltak a gyógyszer nazális beadásáról kígyócsípő kezelésként.
A Neostigmine -t 2013 -ban engedélyezték az Egyesült Államokban az izomlazítók hatásainak visszafordítására. Eredetileg 1939 -ben hagyták jóvá.
Mellékhatások
A neostigmin általános szemészeti mellékhatásokat okozhat, beleértve: fejfájást, homlokfájást, homályos látást, phacodonesis -t, pericornealis injekciót, pangásos iritis -t, különféle allergiás reakciókat és ritkán retinaleválasztást.
A neostigmin lassítja a pulzusszámot ( bradycardia ); ezért általában paraszimpatolitikus gyógyszerrel, például atropinnal vagy glikopirroláttal együtt adják be .
Az emésztőrendszeri tünetek legkorábban a lenyelés után jelentkeznek, beleértve az étvágytalanságot, hányingert, hányást, hasi görcsöket és hasmenést.
Gyógyszertan
Interferálva a bontást a acetilkolin , neosztigmin közvetetten stimulálja mind nikotinos és muszkarin receptorokhoz . A fizosztigminnel ellentétben a neostigmin kvaterner nitrogént tartalmaz; ennélfogva polárisabb, és nem lép át a vér -agy gáton, és nem lép be a központi idegrendszerbe , de átjut a méhlepényen . A vázizomzatra gyakorolt hatása nagyobb, mint a fizosztigminé. A neostigmin hatása mérsékelt - általában két -négy óra. A neostigmin kötődik a kolinészteráz anionos és észter helyéhez . A gyógyszer blokkolja az acetil -kolinészteráz aktív helyét, így az enzim már nem tudja lebontani az acetilkolin -molekulákat, mielőtt azok elérnék a posztszinaptikus membránreceptorokat . Ez lehetővé teszi a küszöb elérését, így új impulzus indítható a következő idegsejtben . A myasthenia gravisban túl kevés az acetilkolin receptor, ezért az acetilkolinészteráz blokkolása esetén az acetilkolin kötődhet a kevés receptorhoz, és izomösszehúzódást válthat ki.
Kémia
A neosztigmin, amely a fizosztigmin egyszerűsített analógjának tekinthető, úgy készül, hogy a 3 -dimetil -amino -fenolt N -dimetil -karbamoil -kloriddal reagáltatják, amely a dimetil -karbamátot képezi, majd ezt követően a kívánt vegyületet dimetil -szulfát alkalmazásával alkilezik .
Spektrális adatok
A neostigmin jelentős UV/VIS abszorpciót mutat 261 nm -en, 267 nm -en és 225 nm -en.
Neostigmin féle 1 H-NMR spektroszkópia feltárja műszakban: 7,8, 7,7, 7,4, 7,4, 3,8, és 3,1 rész per millió. A nagyobb eltolódások az aromás hidrogéneknek köszönhetők. Az alacsonyabb elmozdulások 3,8 ppm -en és 3,1 ppm -en a harmadlagos és a kvaterner nitrogén elektronikus kivonási jellegének köszönhetők.
Történelem
A neostigmine -t először Aeschlimann és Reinert szintetizálta 1931 -ben, és Aeschlimann szabadalmaztatta 1933 -ban.
A neostigmin úgy készül, hogy a 3 -dimetil -amino -fenolt először N -dimetil -karbamoil -kloriddal reagáltatják, amely dimetil -karbamátot képez. Ezt követően a terméket dimetil -szulfát alkalmazásával alkiláljuk, amely neostigmint képez.
Lásd még
Hivatkozások
További irodalom
- Gilman A , Goodman L , Gilman A (1980). Goodman & Gilman: A terápiák farmakológiai alapjai (6. kiadás). New York: Macmillan Publishing Co., Inc.
- Whitacre DM (2007). Vélemények a környezetszennyezésről és a toxikológiáról . Springer Science+Business Media . o. 57. ISBN 978-0-387-73162-9.
Külső linkek
- "Neostigmine" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.
- "Neostigmin -metil -szulfát" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.
- "Neostigmin -bromid" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.