Pentoxifillin - Pentoxifylline
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kiejtés | / ˌ p ɛ n t ɒ k s ɪ f ɪ l i n , - ɪ N / |
| Kereskedelmi nevek | Trental, sok más név világszerte |
| Más nevek | oxpentifylline (korábbi AAN ) |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a685027 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájjal |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 10–30% |
| Anyagcsere | Májban és eritrocitákon keresztül |
| Eliminációs felezési idő | 0,4–0,8 óra (aktív metabolit esetén 1–1,6 óra) |
| Kiválasztás | Vizelet (95%), széklet (<4%) |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.026.704 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 13 H 18 N 4 O 3 |
| Moláris tömeg | 278,312 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A pentoxifillin , más néven oxpentifilillin , xantinszármazék, amelyet perifériás artériás betegségben szenvedők izomfájdalmának kezelésére használnak . Ez generikus néven van forgalomban számos márkanév világszerte.
Orvosi felhasználás
Elsődleges felhasználása az orvostudományban a fájdalom, görcsök, zsibbadás vagy gyengeség csökkentése a karokban vagy a lábakban, amely időszakos zúzódás miatt következik be , amely a perifériás artériák betegségeiből eredő izomfájdalom . Ez az egyetlen FDA , MHRA és TGA jelzésű indikációja. Mindazonáltal a pentoxifillint a skót Intercollegiate Guidelines Network (SIGN) által a krónikus vénás lábszárfekélyek kezelésére szolgáló kompressziós kötszerek kiegészítéseként is ajánlják off-label használatra, mivel ez bizonyítottan javítja a gyógyulási arányt.
A pentoxifillint szarkoidózisban szenvedő betegeknél tesztelték a prednizon és más szteroidok alternatívájaként vagy kiegészítéseként , mivel a gyógyszer gátolhatja a granuloma kialakulásához kapcsolódó TNF-a felesleges szintjét .
A pentoxifillinről szintén kimutatták, hogy jótékony hatással van az alkoholos hepatitisre , néhány tanulmány kimutatta a hepatorenális szindróma kockázatának csökkenését .
A pentoxifillin érdekes, off-label indikációja a distális diabéteszes neuropátia támogató kezelése , ahol például tioktsavhoz vagy gabapentinhez adható . Elméletileg (többek között) profilaktikusan hathat az alsó végtagok fekélyes elváltozásaira, amelyek krónikusan dekompenzált cukorbetegséggel járnak. Azok a betegek, akiknek mérhető károsodása van az artériás ellátásban, nagyobb valószínűséggel részesülnek a kiegészítő kezelésben pentoxifillinnel. A disztális diabéteszes neuropátia szövődményei miatt kórházban történő nagyobb dózisú pentoxifillin beadását általában a neurológus és a belgyógyász (diabetológia és angiológia) orvosai közös megegyezése határozza meg.
Káros hatások
Gyakori mellékhatások a böfögés, puffadás, kellemetlen érzés vagy gyomorrontás, hányinger, hányás, emésztési zavar , szédülés és kipirulás. Nem gyakori és ritka mellékhatások közé tartozik az angina, szívdobogásérzés, túlérzékenység, viszketés , kiütés, csalánkiütés , vérzés, hallucinációk, aritmiák és aszeptikus agyhártyagyulladás .
Az ellenjavallatok közé tartozik a pentoxifillin vagy más xantin -származékok intoleranciája, a közelmúltbeli retina- vagy agyvérzés, valamint a vérzés kockázati tényezői.
Gépezet
A többi metilált xantin -származékhoz hasonlóan a pentoxifillin egy versenyképes, nem szelektív foszfodiészteráz -inhibitor, amely növeli az intracelluláris cAMP -t , aktiválja a PKA -t , gátolja a TNF- és leukotrién -szintézist, valamint csökkenti a gyulladást és a veleszületett immunitást . Ezenkívül a pentoxifillin javítja a vörösvértestek deformálódását (hemorrheológiai hatásként ismert), csökkenti a vér viszkozitását, és csökkenti a vérlemezke -aggregáció és a vérrögképződés lehetőségét. A pentoxifillin az adenozin 2 receptorok antagonistája is .
Kutatás
Van néhány bizonyíték arra, hogy a pentoxifillin csökkentheti egyes biomarkerek szintjét alkoholmentes steatohepatitisben, de a bizonyítékok nem elegendőek annak megállapításához, hogy a gyógyszer biztonságos-e és hatékony-e erre a felhasználásra. Állatkísérleteket végeztek, amelyek a pentoxifillin alkalmazását vizsgálták merevedési zavar és halláskárosodás esetén . Emberi vizsgálatokat végeztek Peyronie -kórral kapcsolatban .
Kiderült, hogy a pentoxifillin tokoferollal és klodronáttal kombinálva gyógyítja az állkapocs refrakter osteoradionecrosisát , és profilaktikus az osteoradionecrosis ellen.
A Cochrane szisztematikus felülvizsgálatában a pentoxifillin intermittáló claudikációra történő alkalmazásáról 2015 -ben a következő következtetésre jutottak: "A mellékelt vizsgálatok minősége általában alacsony volt, és a jelentésekben, beleértve a vizsgálatok időtartamát, a pentoxifillin dózisát és távolságok résztvevők gyalog elején a vizsgálatok során. a legtöbb benne tanulmányok nem számoltak be véletlen kiválasztás technikákkal vagy hogyan szer elosztását rejtett, nem megfelelő tájékoztatást adjanak engedélyt ítélete szelektív jelentési és nem számolt vakító az eredmény bírálók. Mivel ezek a tényezők , a pentoxifillin szerepe szakaszos zúzódásban továbbra is bizonytalan, bár ezt a gyógyszert általában jól tolerálták a résztvevők. "
Lásd még
- Lisofillin , a pentoxifillin aktív metabolitja
- Propentofillin
- Cilostazol , egy PDE-3 inhibitor, amely jobb bizonyítékot nyújt a szakaszos zúzódásra a fent hivatkozott Cochrane-felülvizsgálat során.