Siponimod - Siponimod
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Mayzent |
| Más nevek | BAF-312 |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a619027 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájjal |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 29 H 35 F 3 N 2 O 3 |
| Moláris tömeg | 516,605 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
A Mayzent márkanév alatt forgalmazott Siponimod szelektív szfingozin-1-foszfát receptor modulátor szájon át történő alkalmazásra, amelyet sclerosis multiplex (MS) kezelésére használnak . Napi egyszeri szájon át történő alkalmazásra szolgál.
2019 márciusában az Egyesült Államokban jóváhagyták a szklerózis multiplex (MS) relapszusos formáiban szenvedő felnőttek kezelésére, beleértve a klinikailag izolált szindrómát, a relapszusos-remisszív betegséget és az aktív másodlagos progresszív betegséget.
Orvosi felhasználás
A Siponimod másodlagos progresszív sclerosis multiplex (SPMS) kezelésére javallt , amely a sclerosis multiplex progresszív neurológiai hanyatlása, amely az akut relapszusoktól függetlenül történik. Aktív SPMS esetén a siponimod csökkenti a fogyatékosság és az SM visszaesésének kockázatát.
Káros hatások
A sziponimod klinikai vizsgálatai során a leggyakoribb mellékhatások a fejfájás , a magas vérnyomás és a májfunkciós tesztek eltérései voltak.
Gyógyszertan
A cselekvés mechanizmusa
A sziponimod szelektíven kötődik a szfingozin-1-foszfát receptor egyes formáihoz-beleértve a szfingozin-1-foszfát receptor 1-t is-, amelyek limfocitákon és más sejttípusokon találhatók.
Ez a kötődés gátolja a limfociták migrációját a gyulladás helyére (pl. SM -ben).
A sziponimod nagyon hasonló lehet a fingolimodhoz, de megakadályozza a limfopéniát , egyik fő mellékhatását, mivel megakadályozza a limfociták kilépését a nyirokcsomókból. A sziponimod szelektívebb lehet az adott szfingozin-1-foszfát receptorokban (szám szerint öt), amelyeket modulál. Szelektív a -1 és -5 SIP receptorokra.
Történelem
2019 márciusában az Egyesült Államokban jóváhagyták a sziponimódot a szklerózis multiplex (MS) relapszusos formáiban szenvedő felnőttek kezelésére, beleértve a klinikailag izolált szindrómát, a relapszusos-remisszív betegséget és az aktív másodlagos progresszív betegséget.
A sziponimod hatékonyságát egy olyan 651 beteget érintő klinikai vizsgálatban mutatták ki, amelyben a sziponimodot placebóval hasonlították össze, másodlagos progresszív szklerózis multiplexben (SPMS) szenvedő betegeknél, akiknek bizonyítékaik voltak a fogyatékosság progressziójáról az előző két évben, és nem volt visszaesés a beiratkozást megelőző három hónapban. A vizsgálat elsődleges végpontja a fogyatékosság három hónapos megerősített progressziójáig eltelt idő volt. A vizsgálatot Ázsia, Ausztrália, Kanada, Európa, Dél -Amerika és az Egyesült Államok 294 központjában végezték.
Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) jóváhagyta a Mayzent -et a Novartis -nak.
A Siponimodot 2019 októberében engedélyezték orvosi használatra Ausztráliában.
2020 januárjában a sziponimodot jóváhagyták az Európai Unióban olyan felnőttek kezelésére, akik SPMS -ben szenvednek, és aktív betegségük van, amelyet a relapszusok vagy a gyulladásos aktivitás képalkotó jellemzői igazolnak.
Hivatkozások
További irodalom
- "Ausztrál nyilvános értékelési jelentés a Siponimodról" (PDF) . Terápiás termékek adminisztrációja (TGA) .
Külső linkek
- "Siponimod" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.
- "Sziponimod -fumarát" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.