Tachykinin peptidek - Tachykinin peptides
| Tachykinin család | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 A tachykinin peptid Kassinin szerkezete.
| |||||||||
| Azonosítók | |||||||||
| Szimbólum | Tachykinin | ||||||||
| Pfam | PF02202 | ||||||||
| InterPro | IPR002040 | ||||||||
| OKOS | TK | ||||||||
| PROSITE | PDOC00240 | ||||||||
| SCOP2 | 1myu / SCOPe / SUPFAM | ||||||||
| OPM szupercsalád | 143 | ||||||||
| OPM fehérje | 1myu | ||||||||
| |||||||||
Tachikinin peptidek egyik legnagyobb családok neuropeptidek , megtalálható a kétéltűek és emlősök . Így nevezték őket, mivel képesek gyorsan kiváltani a bélszövet összehúzódását. A tachikinin-családjához jellemzi közös C-terminális szekvenciával, a Phe -X- Gly - Leu - Met -NH2, ahol X jelentése vagy egy aromás vagy alifás aminosav . A gének , hogy termelnek tachikininek kódolnak prekurzor nevezett fehérjék preprotachykinins , amelyeket aprított szét kisebb peptidek által poszttranszlációs proteolitikus feldolgozás. A gének több , különféle peptidkészletből álló splice formát is kódolnak .
A tachikininek gerjesztik az idegsejteket, viselkedési reakciókat váltanak ki, erős értágítók és sok simaizmot (közvetlenül vagy közvetve) összehúznak. A tachikininek tíz-tizenkét maradék hosszúak.
A két emberi tachykinin gént történelmi okokból TAC1-nek és TAC3- nak hívják , és ekvivalensek az egér Tac1-jével és Tac2-jével. A TAC1 a neurokinin A-t (korábban K anyagként ismert), a K neuropeptidet (amelyet neurokinin K-nak is hívták), a gamma neuropeptidet és a P anyagot kódolja . Alfa-, béta- és gamma-összekapcsolási formák keletkeznek; az alfa formában hiányzik a 6, a gamma formából pedig a 4 exon. A TAC1 mindhárom toldási formája P anyagot termel, de a másik három peptidet csak a béta és a gamma forma termeli. A neuropeptid K és a gamma neuropeptid a neurokinin A N-terminálisan hosszabb változatai, amelyek bizonyos szövetekben végső peptidterméknek tűnnek.
A TAC3 a neurokinin B- t kódolja .
A legismertebb tachikinin a P anyag .
Receptorok
Három ismert emlős tachikinin receptoron, éspedig az NK 1 , NK 2 és NK 3 . Mindannyian a 7 transzmembrán g fehérjéhez kapcsolt receptorcsalád tagjai, és a foszfolipáz C aktivációját indukálják , inozitol-trifoszfátot termelve . Az NK 1 , az NK 2 és az NK 3 szelektíven kötődik a P anyaghoz , a neurokinin A -hoz és a neurokinin B-hez . Míg a receptorok nem specifikusak az egyes tachykininekre, eltérő affinitásuk van a tachykininek iránt:
- NK 1 : SP> NKA> NKB
- NK 2 : NKA> NKB> SP
- NK 3 : NKB> NKA> SP
A neurokinin-1 (NK 1 ) receptorok ( NK1 receptor antagonisták ) antagonistáit , amelyek révén a P anyag hat, az antidepresszánsok új osztályába sorolják , míg az NK 2 antagonistákat szorongásoldóknak és az NK 3 antagonistákat javasolták. mint antipszichotikumok .
A tachykinin peptidek szintén részt vesznek a gyulladásban , és tachykinin receptor antagonistákat kutattak olyan gyulladásos állapotok kezelésére, mint az asztma és az irritábilis bél szindróma . Ezeknek az antagonista gyógyszereknek a fő alkalmazási módja azonban mindeddig antiemetikumok , mind az emberi, mind az állatgyógyászatban.
A tachykinin antagonisták példái a következők:
Alcsaládok
Hivatkozások
Külső linkek
- Tachykinins az Egyesült Államok Nemzeti Orvostudományi Könyvtárának Medical Subject Headings (MeSH)