Akarbóz - Acarbose

Akarbóz
Az akarbóz Haworth-vetülete
Az akarbóz molekula golyós-bot modellje
Klinikai adatok
Kereskedelmi nevek Glucobay, Precose, Prandase
Más nevek (2 R , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5 - {[(2 R , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5- {[(2 R , 3 R , 4 S , 5S , 6R ) -3,4-dihidroxi-6-metil- 5 - {[( 1S , 4R , 5S , 6S ) -4,5,6-trihidroxi-3- (hidroximetil) ciklohex-2-én-1-il] amino} tetrahidro- 2H- piran-2-il] oxi} -3,4-dihidroxi-6- (hidroxi-metil) tetrahidro- 2H- pirán-2-il] -oxi} - 6- (hidroxi-metil) -tetrahidro- 2H- pirán-2,3,4-triol
AHFS / Drugs.com Monográfia
MedlinePlus a696015
Licenc adatok
Terhességi
kategória
Utak
ügyintézés 		Szájon át ( tabletta )
ATC kód
Jogi státusz
Jogi státusz
Farmakokinetikai adatok
Biológiai hozzáférhetőség Rendkívül alacsony
Anyagcsere Emésztőrendszer
Felszámolási felezési idő 2 óra
Kiválasztás Vese (kevesebb mint 2%)
Azonosítók
  • O- 4,6-dideoxi-4 - [[( 1S , 4R , 5S , 6S ) -4,5,6-trihidroxi-3- (hidroxi-metil) -2-ciklohexen-1-il] amino] -α- D -glucopyranosyl- (1 → 4) - O -α- D -glucopyranosyl- (1 → 4) - D -glucopyranose
CAS szám
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox műszerfal ( EPA )
ECHA információs kártya 100.054.555 Szerkessze ezt a Wikidatán
Kémiai és fizikai adatok
Képlet C 25 H 43 N O 18
Moláris tömeg 645,608  g · mol −1
3D modell ( JSmol )
  • O ([C @ H] 1 [C @ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] (O) O [C @ H] 1CO) [C @ H] 4O [C @@ H] ([C @@ H] (O [C @ H] 3O [C @ H] (C) [C @@ H] (N [C @ H] 2 ​​/ C = C (/ CO) [ C @ H] (O) [C @ H] (O) [C @ H] 2O) [C @ H] (O) [C @ H] 3O) [C @ H] (O) [C @ H ] 4O) CO
  • InChI = 1S / C25H43NO18 / c1-6-11 (26-8-2-7 (3-27) 12 (30) 15 (33) 13 (8) 31) 14 (32) 19 (37) 24 (40- 6) 43-22-10 (5-29) 42-25 (20 (38) 17 (22) 35) 44-21-9 (4-28) 41-23 (39) 18 (36) 16 (21) 34 / h2,6,8-39H, 3-5H2,1H3 / t6-, 8 +, 9-, 10-, 11-, 12-, 13 +, 14 +, 15 +, 16-, 17-, 18 -, 19-, 20-, 21-, 22-, 23-, 24-, 25- / m1 / s1  jelölje be Y
  • Kulcs: XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N  jelölje be Y
   (ellenőrizni)

Az akarbóz ( INN ) egy antidiabetikus gyógyszer, amelyet a 2-es típusú diabetes mellitus és néhány országban a prediabetes kezelésére használnak . Ez egy generikus gyógyszer, amelyet Európában és Kínában Glucobay ( Bayer AG ), Észak-Amerikában Precose ( Bayer Pharmaceuticals ) és Kanadában Prandase ( Bayer AG ) néven értékesítenek. Kínában olcsó és népszerű, de az Egyesült Államokban nem. Az egyik orvos szerint az USA-ban korlátozott a használat, mert nem elég erős a hasmenés és a puffadás mellékhatásainak igazolására. Egy nemrégiben végzett nagy tanulmány azonban arra a következtetésre jutott, hogy "az akarbóz hatékony, biztonságos és jól tolerálható a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő ázsiai betegek nagy csoportjában". Az eltérő vélemények lehetséges magyarázata az a megfigyelés, hogy az akarbóz lényegesen hatékonyabb a viszonylag magas szénhidráttartalmú keleti étrendet fogyasztó betegeknél.

Keményítő-blokkoló és gátolja az alfa-glükozidázt , egy bélenzimet , amely nagyobb szénhidrátokból szabadítja fel a glükózt . Ez egy acarviosin- részből áll, amelynek redukciós végén maltóz van.

A cselekvés mechanizmusa

Az akarbóz gátolja a szénhidrátok emésztéséhez szükséges enzimeket ( glikozid-hidrolázok ) , konkrétan az alfa-glükozidáz enzimeket a vékonybél kefe határában és a hasnyálmirigy alfa-amilázt .

A hasnyálmirigy- alfa-amiláz a komplex keményítőket oligoszacharidokká hidrolizálja a vékonybél lumenében, míg a membránhoz kötött bélalfa-glükozidázok az oligoszacharidokat , triszacharidokat és diszacharidokat hidrolizálják a vékonybélben lévő glükózzá és más monoszacharidokká . Ezen enzimrendszerek gátlása csökkenti a komplex szénhidrátok emésztési sebességét. Kevesebb glükóz felszívódik, mert a szénhidrátokat nem bontják glükózmolekulákra. A diabéteszes betegek, a rövid távú hatást ezek a gyógyszeres terápiák az, hogy csökkentse a jelenlegi vércukorszintet; a hosszú távú hatás a HbA 1c szint csökkenése . Ez a csökkenés átlagosan 0,7% -os abszolút csökkenést jelent, ami a diabéteszes vizsgálatokban a tipikus HbA 1c értékek körülbelül 10% -os csökkenését jelenti .

Kombinált terápia

Az akarbóz és metformin kombinációja a HbA1c , az éhomi vér és az étkezés utáni vércukorszint nagyobb csökkenését eredményezi, mint bármelyik szer önmagában.

Adagolás

Mivel az akarbóz megakadályozza a komplex szénhidrátok emésztését, a gyógyszert a főétkezések kezdetén kell bevenni (első étkezéskor kell bevenni). Ezenkívül az étkezés során a komplex szénhidrátok mennyisége meghatározza az akarbóz hatékonyságát az étkezés utáni hiperglikémia csökkentésében . A felnőttek naponta háromszor 25 mg-os dózist vehetnek fel, napi háromszor 100 mg-ra emelve. A maximális napi dózis azonban 600 mg.

Mellékhatások

Mivel az akarbóz megakadályozza a komplex szénhidrátok glükózzá történő lebomlását, bizonyos szénhidrátok a bélben maradnak és a vastagbélbe kerülnek. A vastagbélben a baktériumok megemésztik a komplex szénhidrátokat, emésztőrendszeri mellékhatásokat okozva, például puffadást (a betegek 78% -a) és hasmenést (a betegek 14% -a). Mivel ezek a hatások dózistól függenek, általában ajánlott alacsony dózissal kezdeni, és fokozatosan növelni kell a dózist a kívánt mennyiségre. Egy tanulmány megállapította, hogy a gyomor-bélrendszeri mellékhatások 24 hét alatt jelentősen (50% -ról 15% -ra) csökkentek, még állandó adagolás mellett is.

Ha az akarbózt használó betegnek hipoglikémiája van , akkor a betegnek monoszacharidokat tartalmazó ételt kell fogyasztania , például glükóz tablettákat vagy gélt (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level 1), és orvost kell hívni. Mivel az akarbóz blokkolja az asztali cukor és más komplex cukrok lebontását, a gyümölcslé vagy a keményítőtartalmú ételek nem tudják hatékonyan megfordítani a hipoglikémiás epizódot egy akarbózt szedő betegben.

Hepatitist jelentettek akarbóz alkalmazásakor. Általában a gyógyszer abbahagyása után elmúlik. Ezért a májenzimeket ellenőrizni kell a gyógyszer alkalmazása előtt és alatt.

Az élet meghosszabbítása

A vizsgálatok három független laboratóriumok által az amerikai National Institute on Aging „s beavatkozás tesztprogram , akarbózzal kimutatták, hogy meghosszabbítja az élettartamát nőstény egerek 5% -kal, és a hím egerek 22% -kal.

Hivatkozások

Külső linkek