Izoszorbid -mononitrát - Isosorbide mononitrate
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Monoket, Imdur, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a682348 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájjal |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | > 95% |
| Fehérje kötés | <5% |
| Anyagcsere | Máj |
| Eliminációs felezési idő | 5 óra |
| Kiválasztás | Vese (93%) |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,036.527 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 6 H 9 N O 6 |
| Moláris tömeg | 191,139 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
Az izoszorbid-mononitrát , amelyet sok márkanév alatt értékesítenek, a szívvel kapcsolatos mellkasi fájdalom ( angina ), szívelégtelenség és nyelőcsőgörcsök kezelésére használt gyógyszer . A szívvel kapcsolatos mellkasi fájdalom kezelésére és megelőzésére egyaránt használható; azonban általában kevésbé előnyös, mint a béta -blokkolók vagy a kalciumcsatorna -blokkolók . Szájon át kell bevenni.
Gyakori mellékhatások: fejfájás, alacsony vérnyomás álló helyzetben , homályos látás és bőrpír. Súlyos mellékhatások lehetnek az alacsony vérnyomás, különösen akkor, ha PDE5 -gátlóknak , például szildenafilnek is vannak kitéve . Terhesség alatt nem ajánlott a használata . Úgy gondolják, hogy a munka által pihentető simaizom belül vérerek .
1971 -ben szabadalmaztatták és 1981 -ben engedélyezték az orvosi használatra. Generikus gyógyszerként kapható . 2018 -ban ez volt a 110. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 6 millió receptet.
Orvosi felhasználások
Az izoszorbid -mononitrát egy nitrát osztályú gyógyszer, amelyet angina pectoris megelőzésére használnak. A szublingvális tapasz kezdete öt perc, hatása egy óra. Az orális, lassan felszabaduló tabletta kezdete harminc perc, időtartama 8 óra.
Káros hatások
Az izoszorbid -mononitráttal végzett vizsgálatokban a következő mellékhatásokat jelentették:
Nagyon gyakori: Fejfájás uralkodik (legfeljebb 30%), ami a betegek 2-3% -ának elvonását teszi szükségessé, de az incidencia a kezelés folytatásával gyorsan csökken.
Gyakori: Fáradtságról, alvászavarokról (6%) és gyomor-bélrendszeri zavarokról (6%) számoltak be izoszorbid-mononitrát módosított hatóanyag-leadású tablettákkal végzett klinikai vizsgálatok során, de nem gyakrabban, mint a placebónál. Hipotenzió (4-5%), rossz étvágy (2,5%), hányinger (1%)
A gyógyszer klinikai alkalmazásával járó káros hatások minden nitrátkészítménynél várhatóak. Főként a kezelés korai szakaszában fordulnak elő.
Hipotenziót (4%), olyan tünetekkel, mint szédülés és hányinger (1%) jelentettek. Általában ezek a tünetek eltűnnek a hosszú távú kezelés során.
Az izoszorbid-mononitrát-módosított hatóanyag-leadású tablettákkal kapcsolatban jelentett egyéb reakciók közé tartozik a tachycardia , hányás, hasmenés, szédülés és gyomorégés.
Interakciók
- Szildenafil (Viagra). Az izoszorbid-mononitrát és a szildenafil (Viagra) vagy más foszfodiészteráz-gátlók (Tadalafil és Udenafil) egyidejű alkalmazása felerősítheti az izoszorbid-mononitrát értágító hatását, ami súlyos mellékhatások, például ájulás vagy szívinfarktus lehetséges következménye lehet . Életveszélyes hipotenzió is előfordulhat. Ezért a szildenafilt nem szabad olyan betegeknek adni, akik már kapnak izoszorbid -mononitrát terápiát.
- Szulfhidril-tartalmú vegyületek. A szerves nitrátok metabolizmusa nitrogén -oxiddá függ a szulfhidril -csoportok izomban való jelenlététől. Az orális N-acetilcisztein és a 60 mg nyújtott hatóanyag-leadású izoszorbid-mononitrát egyetlen adagjának kombinációja szignifikánsan meghosszabbította a teljes testmozgás idejét angina pectorisban és angiográfiásan bizonyítottan jelentős koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, összehasonlítva önmagában az izoszorbid-mononitráttal. Más exogén szulfhidril -csoportok, például metionin és kaptopril egyidejű alkalmazása hasonló kölcsönhatást eredményezhet.
- Fenil -alkil -amin -kalcium antagonisták. A hozzáadása kalcium csatorna blokkoló a verapamil típusú, mint például a gallopamil 75 mg, kimutatták, hogy tovább javítsa a bal kamrai funkcionális paraméterek, amikor kombinációban adják izoszorbid-mononitrát egy retard kiszerelést.
- Propranolol . Az izoszorbid -mononitrát hozzáadása a propranolol kezeléshez cirrhosisban és portális hipertóniában szenvedő betegeknél a portálnyomás jelentős csökkenését, a máj véráramának, a szívteljesítménynek és az átlagos artériás vérnyomásnak a csökkenését okozta, de az azygos véráramban további változás nem következett be . Az izoszorbid -mononitrát további hatása különösen nyilvánvaló volt azoknál a betegeknél, akiknek a portális nyomását a propranolol nem csökkentette.
- Kalcium antagonisták (általános). Jelentős tünetekkel járó ortosztatikus hipotenziót jelentettek, ha kalcium -antagonistákat és szerves nitrátokat kombináltak. Szükség lehet bármely hatóanyag -osztály dózisának módosítására.
Márkanevek
Az Egyesült Államokban a Lannett Company forgalmazza, Monoket kereskedelmi néven , és az Egyesült Államokban Imdur néven is értékesítették, az Egyesült Királyságban pedig Isotard, Monosorb, Chemydur kereskedelmi néven forgalmazták. Indiában ez a gyógyszer az Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate és Monit márkanév alatt kapható. Az Oroszországban ez alkalmanként használják a márkanév Monocinque és Pektrol. Ausztráliában ez a gyógyszer Duride márkanév alatt kapható.
Hivatkozások
Külső linkek
- "Izoszorbid -mononitrát" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.