Piridosztigmin - Pyridostigmine
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Mestinon, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a682229 |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájon át , intravénásan |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 7,6 +/- 2,4% |
| Eliminációs felezési idő | 1,78 +/- 0,24 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 9 H 13 N 2 O 2 |
| Moláris tömeg | 181,215 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A piridosztigmin a myasthenia gravis kezelésére használt gyógyszer . Az atropinnal együtt alkalmazzák a nem depolarizáló típusú neuromuszkuláris blokkoló gyógyszerek hatásainak megszüntetésére is . Általában szájon át adják , de injekció formájában is alkalmazható. A hatások általában 45 percen belül jelentkeznek és 6 órán át tartanak.
Gyakori mellékhatások: hányinger, hasmenés, gyakori vizelés és hasi fájdalom. Súlyosabb mellékhatások közé tartozik az alacsony vérnyomás , gyengeség és allergiás reakciók . Nem világos, hogy a terhesség alatt történő alkalmazás biztonságos -e a magzat számára. A piridosztigmin acetilkolinészteráz inhibitor a kolinerg gyógyszerek csoportjában. Úgy működik, hogy gátolja az acetilkolinészteráz hatását, és ezért növeli az acetilkolin szintjét .
A piridosztigmin 1945 -ben szabadalmaztatott, és 1955 -ben került orvosi használatba. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel . A piridosztigmin generikus gyógyszerként kapható .
Orvosi felhasználás
A piridosztigmin a myasthenia gravis vagy a veleszületett myasthenic szindróma formáiban szenvedő emberek izomgyengeségének kezelésére és a curariform gyógyszer toxicitásának leküzdésére szolgál . A piridosztigmin -bromidot az FDA jóváhagyta katonai használatra harci helyzetekben, mint ágenst, amelyet a Soman idegméreggel való érintkezés előtt kell adni a túlélés növelése érdekében. A piridosztigmin -bromidot különösen az első Öböl -háború idején használták , mint ok -okozati tényezőt az Öböl -háború szindrómában .
A piridosztigmint néha ortosztatikus hipotenzió kezelésére használják . Előnyös lehet krónikus axonális polineuropathia esetén is.
A poszturális tachycardia-szindróma , valamint az Ehlers-Danlos-szindróma okozta szövődmények kezelésére is felírják .
Ellenjavallatok
A piridosztigmin -bromid ellenjavallt mechanikus bél- vagy húgyúti elzáródás esetén, és óvatosan kell alkalmazni bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
Mellékhatások
Gyakori mellékhatások:
- Izzadó
- Hasmenés
- Hányinger
- Hányás
- Hasi görcsök
- Fokozott nyálképződés
- Tépés
- Fokozott hörgőváladék
- Szűkített tanulók
- Az arc kipirulása az értágulat miatt
- Erekciós zavar
További mellékhatások:
- Izomrángás
- Izomgörcsök és gyengeség
A cselekvés mechanizmusa
A piridosztigmin gátolja az acetil -kolinészterázt a szinaptikus hasadékban , ezáltal lelassítja az acetilkolin hidrolízisét . Ez a kolinészteráz negyedéves karbamát -gátlója, amely nem lép át a vér -agy gáton, amely a perifériás kolinészteráz enzim körülbelül 30% -át karbamilálja. A karbamilezett enzim végül természetes hidrolízissel regenerálódik, és a felesleges ACh szint normalizálódik.
Az ACh diffundál a szinaptikus hasadékon, és kötődik a posztszinaptikus membránon lévő receptorokhoz, Na + -beáramlást okozva , ami depolarizációt eredményez. Ha elég nagy, ez a depolarizáció akciós potenciált eredményez. Annak megakadályozása érdekében folyamatos stimulálását, ha az ACh szabadul, nevezett enzim acetilkolinészteráz van jelen a véglemez membrán közel a receptorok a posztszinaptikus membrán, és gyorsan hidrolizálja ACh.
Nevek
A piridosztigmin -bromid Mestinon (Valeant Pharmaceuticals ), Regonol és Gravitor (SUN Pharma) kereskedelmi néven kapható .
Hivatkozások
Külső linkek
- "Piridosztigmin" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.