Anidulafungin - Anidulafungin
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kiejtés | / Eɪ ˌ n ɪ dj ʊ l ə f ʌ n dʒ ɪ N / ay- NID -yuu-lə- FUN -jin |
| Kereskedelmi nevek | Eraxis, Ecalta |
| Más nevek | ( 4R , 5S ) -4,5-dihidroxi- N 2 -[[4 ''-(pentiloxi) -p- terfenil-4-il] karbonil] -L- ornitil- L- treonil- transz -4- hidroxi- L- prolil- ( S ) -4-hidroxi-4- ( p -hidroxi-fenil ) -L- treonil- L- treonil- ( 3S , 4S ) -3-hidroxi-4-metil- L- ciklikus ciklikus (6 → 1) -peptid 1 - [(4 R , 5 R ) -4,5-dihidroxi- N 2 - [[4 '' - (pentil-oxi) [1' , 1 ': 4', 1 '' - terfenil] -4-il] karbonil] -L -ornitin] echinocandin B |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| Licencadatok | |
| Az adminisztráció módjai |
Intravénás |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 100% (csak intravénás alkalmazásra) |
| Fehérje kötés | Kiterjedt (> 99%) |
| Anyagcsere | A máj metabolizmusát nem figyelték meg, a CYP rendszer nem érintett |
| Eliminációs felezési idő | 27 óra; 40-50 óra (terminál) |
| Kiválasztás | Széklet (~ 30%), vizelet (<1%) |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,184,856 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 58 H 73 N 7 O 17 |
| Moláris tömeg | 1 140 .254 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mi ez?) (ellenőrizze)
| |
Az anidulafungin ( INN ) ( Eraxis , Ecalta kereskedelmi nevek ) egy félszintetikus echinocandin , amelyet gombaellenes gyógyszerként használnak . Korábban LY303366 néven ismerték. Alkalmazható az invazív Aspergillus fertőzés kezelésére is, ha vorikonazollal kombinálják . Az echinocandins néven ismert gombaellenes gyógyszerek osztályának tagja ; hatásmechanizmusa az (1 → 3) -β- D- glükán szintáz gátlása, amely a gombasejtfal szintézisében fontos enzim.
Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel .
Javallatok
- Candidemia és az invazív Candida fertőzések más formái (intraabdominális tályog és peritonitis )
- Nyelőcső candidiasis
Az anidulafungint nem vizsgálták Candida okozta endocarditis , osteomyelitis és agyhártyagyulladás esetén , és nem vizsgálták elegendő számú neutropeniás betegnél a hatásosság meghatározásához ebben a csoportban.
Farmakodinamika és farmakokinetika
Az anidulafungin jelentősen különbözik más gombaellenes szerektől, mivel kémiai lebomláson megy keresztül, inaktív formákká a test pH -ján és hőmérsékletén. Mivel nem függ enzimatikus lebomlástól vagy máj- vagy vesekiválasztástól, a gyógyszer biztonságosan alkalmazható bármilyen fokú máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Eloszlási térfogat : 30-50 L
Az anidulafungin nyilvánvalóan nem metabolizálódik a májban . Ez a specifikus gyógyszer lassú kémiai hidrolízisen megy keresztül, nyílt gyűrűs peptiddé, amely nem rendelkezik gombaellenes hatással. A gyógyszer felezési ideje 27 óra. Körülbelül 30% -a ürül a széklettel (10% változatlan gyógyszerként). Kevesebb, mint 1% -a ürül a vizelettel.
A cselekvés mechanizmusa
Az anidulafungin gátolja a glükán szintetázt , egy enzimet, amely fontos az (1 → 3) -β- D- glükán, a gombás sejtfal egyik fő alkotóeleme. A glükán -szintáz nem található emlőssejtekben, ezért vonzó célpontja a gombaellenes aktivitásnak.
Félszintézis
Az anidulafungint félszintézis útján állítják elő. A kiindulási anyag az echinocandin B ( az Aspergillus nidulans vagy a hozzá rokon faj, az A. rugulosus lipopeptid fermentációs terméke ), amely dezacilezésen megy keresztül (a linoleoil oldallánc lehasadása ) az Actinoplanes utahensis baktériumból származó dezaciláz enzim hatására ; három következő szintetikus lépésben, beleértve a kémiai recilezést, az anidulafungin gombaellenes gyógyszert szintetizálják.
Történelem
Az anidulafungint eredetileg Turner és Debono fedezték fel a Lilly laboratóriumokban, és a Vicuron Pharmaceuticals engedélyezte, aki benyújtotta az FDA -nak. A Pfizer 2005 őszén vásárolta meg a gyógyszert a Vicuron felvásárlásával. A Pfizer 2006. február 21 -én megkapta az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) jóváhagyását.