Butorfanol - Butorphanol
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Stadol, mások |
| Más nevek | Kr. E. 2627 |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex részletes fogyasztói információk |
| MedlinePlus | a682667 |
| Terhességi kategória |
|
| Utak ügyintézés |
IV , intranazális, orális |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | Orr: 60-70%, Nyelv alatti / Buccal 25% -35%. PO <OR = 10% -ra. * Próbáljon az IN útvonalon a legjobban a kórházi körülmények között, vagy mindkét lehetőség közül választani. hosszabb a hatásideje ~ 5 óra. IV 2-4 óra. Kerülje az orális adagolást, hacsak orvos nem javasolja erősebben. |
| Anyagcsere | Máj hidroxilezett és glükuronizált |
| Felszámolási felezési idő | 4-7 óra |
| Kiválasztás |
Vese , 75% epe , 11-14% széklet , 15% |
| Azonosítók | |
| |
| CAS-szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA információs kártya |
100.050.717 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 21 H 29 N O 2 |
| Moláris tömeg | 327,468 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (mi ez?) (ellenőrizze)
| |
Butorfanol egy morfinán típusú szintetikus agonista-antagonista opioid fájdalomcsillapító által kifejlesztett Bristol-Myers . A butorfanol szerkezetileg legszorosabban rokon a levorfanollal . A butorfanol tartarát sóként kapható injekciós, tabletta és intranazális permetkészítményekben. A tabletta formát csak kutyáknál, macskáknál és lovaknál alkalmazzák, mivel az emberek biohasznosulása alacsony.
1971-ben szabadalmaztatták és 1979-ben engedélyezték orvosi használatra.
Orvosi felhasználás
A butorfanol leggyakoribb javallata a migrén kezelése intranazális permetkészítmény alkalmazásával. Parenterálisan is alkalmazható a közepesen súlyos és súlyos fájdalom kezelésére, a kiegyensúlyozott általános érzéstelenítés kiegészítéseként és a fájdalom kezelésére a vajúdás alatt . A butorfanol szintén elég hatékony a műtét utáni didergés csökkentésében (Kappa agonista aktivitása miatt). A butorfanol hatékonyabban csökkenti a nők fájdalmát, mint a férfiaknál.
Gyógyszertan
Butorfanol mutat részleges agonista és antagonista aktivitást a μ-opioid receptor , valamint a részleges agonista hatást az κ-opioid receptor (K i = 2,5 nM; EC 50 = 57 nM; E max = 57%). Stimulálása ezek a receptorok a központi idegrendszer neuronjai okoz intracelluláris gátlása a adenilát-cikláz , záró beáramló membrán kalcium csatornák , és a nyitás a membrán kálium-csatornák . Ez a sejtmembránpotenciál hiperpolarizációjához és az emelkedő fájdalomutak akciópotenciál-átvitelének elnyomásához vezet. Κ-agonista aktivitása miatt fájdalomcsillapító dózisokban a butorfanol növeli a pulmonális artériás nyomást és a szív munkáját. Továbbá, κ-agonizmus okozhat dysphoria terápiás vagy supertherapeutic dózisban; ez a butorfanolnál alacsonyabb visszaélési lehetőséget jelent, mint más opioid gyógyszerek.
Mellékhatások
Mint más opioid fájdalomcsillapítóknál, a butorphanolnál a központi idegrendszeri hatások (például szedáció , zavartság és szédülés ) is megfontolások. Hányinger és hányás gyakori. Ritkábban fordulnak elő egyéb opioidok (elsősorban székrekedés) gyomor-bélrendszeri hatásai. A gyógyszert szedő emberek által tapasztalt másik mellékhatás a fokozott izzadás.
Név
Belül a INN , USAN , BAN , és AAN névadási rendszereket ez a gyógyszer ismert butorfanollal , míg belül JAN azt elemzi torbugesic . Ahogy a tartarát -só , butorfanol ismert butorfanol tartarát ( USAN , BAN ).
Stadol márkanevét a gyártó nemrégiben szüntette meg. Most már csak az Apotex , a Mylan , a Novex és a Ben Venue Laboratories által gyártott általános készítményekben kapható .
Elérhetőség
A butorfanol az Egyesült Államokban generikus gyógyszerként kapható ; számos országban elérhető bármely kereskedelmi név alatt, beleértve a Moradol és a Beforal (a Stadol márkanév már nem elérhető az Egyesült Államokban); az állatgyógyászati kereskedelmi nevek közé tartozik a Butorphic, a Dolorex, a Morphasol, a Torbugesic és a Torbutrol.
Jogszerűség
A butorfanol a Kábítószerek Egységes Egyezménye (1961) szerint szerepel, az Egyesült Államokban pedig a IV. Kábítószer-szabályozott anyag, amelynek DEA ACSCN-értéke 9720; a IV. jegyzékben szerepel, nem vonatkozik rá az éves összesített gyártási kvóta. A hidroklorid szabad bázis konverziós aránya 0,69. A butorfanol eredetileg a II. Jegyzékben volt, és egy ponton kontrollálatlan volt.
Állatorvosi felhasználás
Az állatorvosi altatás , butorfanol (kereskedelmi neve: Torbugesic) széles körben használják, mint egy nyugtató és fájdalomcsillapító kutyák, macskák és lovak. Szedáció céljából nyugtatókkal kombinálható, például alfa-2 agonistákkal ( medetomidin ), benzodiazepinekkel vagy acepromazinnal kutyákban, macskákban és egzotikus állatokban. Lovaknál gyakran kombinálják xilazinnal vagy detomidinnel .
A butorfanolt gyakran használják műtét utáni és balesetekkel járó fájdalmak kezelésére olyan kis emlősöknél, mint kutyák, macskák, görények, koatik, mosómedvék, mongúzok, különféle erszényesek, néhány rágcsálók és talán néhány nagyobb madár, mind a műtőcsomagban, mind pedig rendszeresen vényköteles gyógyszer otthoni használatra, közepes vagy súlyos fájdalom kezelésére.
Noha a butorfanolt általában hüllők fájdalomcsillapítására használják, egyetlen tanulmány sem (2014-től) bizonyította be egyértelműen, hogy a hüllőknél hatékony fájdalomcsillapító.
Használja lovaknál
A butorfanol lovak fájdalomcsillapítására gyakran használt kábítószer. IM-t vagy IV-t adnak be, fájdalomcsillapító tulajdonságai az injekció beadása után körülbelül 15 perccel kezdik el érvényesülni és 4 órán át tartanak. Gyakran nyugtatókkal, például xilazinnal és detomidinnel is párosítják, hogy az állat könnyebben kezelhető legyen az állatorvosi eljárások során.
Mellékhatások specifikus lovak közé nyugtatás, CNS izgalom (megjelenik a fej lenyomásával vagy feldobás). A túladagolás görcsrohamokat, esést, nyálképződést, székrekedést és izomrángásokat okozhat. Túladagolás esetén kábítószer-antagonistát, például naloxont adhatunk be. Óvatosan kell eljárni, ha a butorfanolt más kábítószerek, nyugtatók, depresszánsok vagy antihisztaminok mellett adják, mivel ezek additív hatást váltanak ki.
A butorfanol átjuthat a méhlepényen, és jelen lesz a szoptató kancák tejében.
A kábítószert a legtöbb lovas szervezet versenyben is tiltja, beleértve az FEI-t is , amely A osztályú drognak tartja.
Lásd még
Megjegyzések
Hivatkozások
- Katzung BG (2001). Alapvető és klinikai farmakológia (8. kiadás). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
- Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM, DiPiro JT (2005). Farmakoterápia: kórélettani megközelítés (6. kiadás). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
- Forney BC (2007). Lovas gyógyszerek (átdolgozott szerk.). Lexington, Kentucky: Blood Horse Publications.
- Az állatorvosi Merck kézikönyve . 2004.