Nabilone - Nabilone
Klinikai adatok | |
---|---|
Kereskedelmi nevek | Cesamet, Canemes |
AHFS / Drugs.com | Monográfia |
MedlinePlus | a607048 |
Az adminisztráció módjai |
Szájon át ( kapszula ) |
ATC kód | |
Jogi státusz | |
Jogi státusz | |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | 20% a máj első lépése után |
Fehérje kötés | hasonló a THC -hez (± 97%) |
Eliminációs felezési idő | 2 óra, metabolitokkal körülbelül 35 óra |
Azonosítók | |
| |
CAS -szám | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
CompTox műszerfal ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,164,824 |
Kémiai és fizikai adatok | |
Képlet | C 24 H 36 O 3 |
Moláris tömeg | 372,549 g · mol −1 |
3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(ellenőrizze) |
Nabilon , eladott márkanév alatt Cesamet többek között egy szintetikus kannabinoid a terápiás alkalmazásra , mint egy hányás elleni és kiegészítőként fájdalomcsillapító a neuropátiás fájdalom . Utánozza a tetrahidrokannabinolt (THC), a kannabiszban természetesen előforduló elsődleges pszichoaktív vegyületet .
Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala a nabilont kemoterápia által kiváltott hányinger/hányás ellen javasolta. Más országokban, például Kanadában , széles körben használják kiegészítő terápiaként a krónikus fájdalom kezelésében . Számos vizsgálat és esettanulmány kimutatta, hogy szerény hatékonyságú a fibromyalgia és a szklerózis multiplex enyhítésére .
Orvosi felhasználás
A nabilont kemoterápiás kezelés alatt álló emberek hányinger és hányás kezelésére használják .
A Nabilone szerény hatékonyságot mutatott a fibromyalgia enyhítésében . A 2011 -es szisztematikus felülvizsgálat a kannabinoidokról krónikus fájdalom esetén megállapította, hogy bizonyos körülmények között bizonyíték van a biztonságosságra és a szerény hatékonyságra.
A nabilon közzétett klinikai vizsgálatai során a főbb beállítások közé tartoznak a mozgászavarok, például a parkinsonizmus , a krónikus fájdalom, a dystonia és a spasticitás neurológiai rendellenességei, a szklerózis multiplex és a rákos kemoterápia hányingere. A nabilone hatékony a gyulladásos bélbetegségek , különösen a fekélyes vastagbélgyulladás kezelésében is .
A kannabisz jelenlegi napi használóit vizsgáló tanulmányban az orális nabilon 4, 6 és 8 mg-os adagokban tartós és dózisfüggő hangulatemelkedést és pszichomotoros lassulást eredményezett , ami 10 vagy 20 mg orális dronabinol (THC) -hez hasonlítható . A nabilon lassabban kezdte meg a csúcshatást, és nagyobb hatást mutatott a dózistól, amit a kutatók a nagyobb biológiai hozzáférhetőségnek tulajdonítottak.
A modern 5-HT 3 antagonista hányáscsillapítók, például az ondanszetron kifejlesztése előtt végzett tanulmány a nabilont és a metoklopramidot hasonlította össze , és kiderült, hogy a ciszplatin kemoterápiát szedő betegek a metoklopramidot részesítették előnyben , míg a karboplatint szedő betegek a nabilont részesítették előnyben a hányinger és hányás ellen.
Nabilon néha használják rémálmok a poszttraumás stressz zavar , de nem voltak vizsgálatok hosszabb, mint kilenc hétig, így hatása hosszabb távú alkalmazása nem ismertek. A nabilont gyógyszeres túlzott fejfájás kezelésére is használták.
Mellékhatások
A nabilon fokozhatja - nem pedig csökkentheti - a műtét utáni fájdalmat . A kezelés a fibromialgia , káros hatások korlátozzák a hasznos dózis. A nabilon mellékhatásai közé tartozik, de nem kizárólagosan: szédülés / szédülés , eufória , álmosság , szájszárazság , ataxia , alvászavar , diszfória , fejfájás , hányinger , tájékozódási zavar , deperszonalizáció és aszténia .
Gyógyszertan
Farmakokinetika
A nabilont 1 vagy 2 mg -os adagokban adják be naponta többször, összesen 6 mg -ig. Szájon át történő alkalmazáskor teljesen felszívódik , és erősen kötődik a plazmafehérjékhez . Több citokróm P450 enzim kiterjedten metabolizálja a nabilont különböző metabolitokká , amelyeket nem teljesen jellemeztek.
Kémia
A nabilon racém keverék, amely ( S , S )- (+)- és ( R , R )- (-)- izomereket tartalmaz .
Történelem
A Nabilone -t eredetileg Eli Lilly and Company fejlesztette ki ; Lilly 1985 -ben megkapta az FDA jóváhagyását, hogy forgalomba hozza, de 1989 -ben kereskedelmi okokból visszavonta ezt a jóváhagyást. A Valeant Pharmaceuticals 2004 -ben szerezte meg a jogokat a Lillytől. A Valeant 2005 -ben megpróbálta és nem kapta meg a gyógyszer jóváhagyását, majd 2006 -ban sikerült.
2007 -ben a Valeant megszerezte az Egyesült Királyságban és az Európai Unióban a nabilon forgalmazására vonatkozó jogokat a Cambridge Laboratories -tól.
A Nabilone -t 2013 -ban engedélyezték Ausztriában a kemoterápia okozta hányinger kezelésére ; azt már jóváhagyta Spanyolországban az azonos jelzés és törvényes volt a belgiumi kezelésére glaucoma , görcsösség a szklerózis multiplex , izomsorvadás miatt AIDS és krónikus fájdalom .
Lásd még
Hivatkozások