Rifapentin - Rifapentine
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Priftin |
| Más nevek | 3 {[(4-ciklopentil-1-piperazinil) imino] metil} rifamicin |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a616011 |
| Licenc adatok | |
| Utak ügyintézés |
Szájjal |
| Kábítószer osztály | Macrolactam |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | étellel együtt alkalmazva növekszik |
| Azonosítók | |
| |
| CAS szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB ligandum | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.057.021 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 47 H 64 N 4 O 12 |
| Moláris tömeg | 877,031 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| Olvadáspont | 179-180 ° C (354-365 ° F) |
| |
| |
| (igazolni) | |
A Priftin márkanév alatt forgalmazott rifapentin egy antibiotikum, amelyet a tuberkulózis kezelésére használnak . Aktív tuberkulózisban más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel együtt alkalmazzák . Látens tuberkulózis esetén jellemzően izoniaziddal együtt alkalmazzák . Szájon át szedik.
A gyakori mellékhatások közé tartozik az alacsony neutrofilszám a vérben , a megemelkedett májenzimek és a fehérvérsejtek a vizeletben . Súlyos mellékhatások lehetnek májproblémák vagy Clostridium difficile okozta hasmenés . Nem világos, hogy a terhesség alatt történő alkalmazás biztonságos-e. A rifapentin a rifamicin gyógyszercsaládba tartozik, és a DNS-függő RNS-polimeráz blokkolásával működik .
A rifapentint orvosi használatra 1998-ban hagyták jóvá az Egyesült Államokban. Ez szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján . A világ számos területén nem könnyű megszerezni 2015-től.
Orvosi felhasználás
A látens TBC-ben szenvedő HIV-negatív egyének aktív tuberkulózisának megelőzésére szolgáló rendszerek szisztematikus áttekintése azt mutatta, hogy a heti, közvetlenül megfigyelt rifapentin-kezelés izoniaziddal három hónapon át ugyanolyan hatékony volt, mint a napi, önmagában beadott izoniazid-kezelés kilenc hónapig. A három hónapos rifapentin-izoniazid kezelés magasabb arányú volt a kezelés befejezésében és alacsonyabb volt a hepatotoxicitás. A kezelést korlátozó nemkívánatos események aránya azonban magasabb volt a rifapentin-izoniazid sémában, mint a kilenc hónapos izoniazid séma.
Terhesség
Az amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) a rifapentint C terhességi kategóriába sorolta . A rifapentint terhes nőknél nem vizsgálták, de az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok a magzat károsodását eredményezték és teratogén hatásúak voltak. Ha a rifapentint vagy a rifampint késői terhességben alkalmazzák, az alvadást ellenőrizni kell az anya szülés utáni vérzésének és a csecsemő vérzésének esetleges megnövekedett kockázata miatt.
Káros hatások
Gyakori mellékhatások: allergiás reakció , vérszegénység , neutropenia , emelkedett transzaminázszint és pyuria . A túladagolás hematuriával és hyperuricémiával társult .
Ellenjavallatok
A rifapentint kerülni kell a rifamicin gyógyszercsoportra allergiás betegeknél . Ez a gyógyszerosztály magában foglalja a rifampicint és a rifabutint .
Interakciók
A rifapentin metabolizmust indukál a CYP3A4, CYP2C8 és CYP2C9 enzimek révén. Szükség lehet az ezen enzimek által metabolizált gyógyszerek adagjának módosítására, ha ezeket rifapentinnel együtt szedik. A rifapentin által befolyásolható gyógyszerek például a warfarin , a propranolol , a digoxin , a proteáz inhibitorok és a fogamzásgátló tabletták .
Kémiai szerkezet
A kémiai szerkezete rifapentin van hasonló a rifamicin , figyelemre méltó helyettesítése metil-csoport egy ciklopentán (C 5 H 9 ) csoport.
Történelem
A rifapentint először 1965-ben szintetizálta ugyanaz a vállalat, amely rifampicint termelt . A gyógyszert az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) 1998 júniusában hagyta jóvá . Rifampicinből készül.
A rifapentint az FDA 1995 júniusában, az Európai Bizottság pedig 2010 júniusában adta ritka betegségek gyógyszereinek megnevezésére.
Társadalom és kultúra
Rákot okozó szennyeződések
2020 augusztusában az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) tudatában volt a rifapentin egyes mintáinak nitrozamin-szennyeződéseinek. Az FDA és a gyártók vizsgálják ezen szennyeződések eredetét a rifapentinben, és az ügynökség vizsgálati módszereket fejleszt ki a szabályozók és az ipar számára az 1-ciklopentil-4-nitrozopiperazin (CPNP) kimutatására. A CPNP a nitrozamin vegyületek csoportjába tartozik, amelyek laboratóriumi vizsgálatok, például rágcsálók karcinogenitási vizsgálatai alapján egyesek valószínű vagy lehetséges emberi rákkeltőként (rákot okozó anyagok) vannak besorolva. Bár a CPNP karcinogén potenciáljának közvetlen értékeléséhez nincsenek adatok, a CPNP élettartamra vonatkozó expozíciós határértékeinek kiszámításához a szorosan kapcsolódó nitrozamin-vegyületekről rendelkezésre álló információkat használták fel.
2021 januárjától az FDA folytatja az 1-metil-4-nitrozopiperazin (MNP) jelenlétének vizsgálatát a rifampinban vagy az 1-ciklopentil-4-nitrozopiperazin (CPNP) jelenlétét az USA-ban forgalmazott rifapentinben.
Lásd még
Hivatkozások
Külső linkek
- "Rifapentin" . Kábítószer-információs portál . USA Nemzeti Orvostudományi Könyvtár.