Rifabutin - Rifabutin
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Mycobutin |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a693009 |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájon át ( kapszula ) |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 85% |
| Fehérje kötés | 85% |
| Anyagcsere | máj |
| Eliminációs felezési idő | 28-62 óra (átlagosan) |
| Kiválasztás | vese és széklet |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,133,627 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 46 H 62 N 4 O 11 |
| Moláris tömeg | 847,019 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A rifabutin ( Rfb ) egy antibiotikum, amelyet tuberkulózis kezelésére, valamint a Mycobacterium avium komplex megelőzésére és kezelésére használnak . Ezt jellemzően csak akkor kell használni, akik nem tolerálják a rifampicin , mint az emberek a HIV / AIDS szóló antiretrovirális szerek . Aktív tuberkulózis esetén más antimikobakteriális gyógyszerekkel együtt alkalmazzák . A látens tuberkulózis esetében önmagában is alkalmazható, ha az expozíció gyógyszerrezisztens TBC-vel történt .
A gyakori mellékhatások közé tartozik a hasi fájdalom , hányinger , kiütés, fejfájás és alacsony vér neutrofil szint . Egyéb mellékhatások közé tartoznak az izomfájdalmak és az uveitis . Bár a terhesség alatt nem találtak kárt , ezt a populációt nem vizsgálták jól. A rifabutin a rifamicin gyógyszerek családjába tartozik. Úgy működik, hogy gátolja az RNS termelését a baktériumokban.
A Rifabutint 1992 -ben engedélyezték orvosi használatra az Egyesült Államokban. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel .
Orvosi felhasználás
A rifabutint a tuberkulózis első vonalbeli kezelésének ajánlják , de a rifampicint szélesebb körben alkalmazták olcsóbb költségei miatt. A szabadalmak lejárta miatt azonban az árak most hasonlóak.
A rifabutint a Mycobacterium avium komplex betegség kezelésére használják, amely bakteriális fertőzés leggyakrabban a késői stádiumú AIDS -es betegeknél fordul elő . Fő hasznossága abban rejlik, hogy kevesebb gyógyszerkölcsönhatást mutat, mint a rifampicin; ezért a HAART -on HIV/AIDS -es betegek általában rifabutint kapnak a TBC kezelésére.
A rifabutint jól tolerálják a HIV-vel összefüggő tuberkulózisban (TB) szenvedők, de az új eredmények arra utalnak, hogy alacsony CD 4- sejt-szám esetén nagy a kockázata a kezelés sikertelenségének vagy visszaesésének a megszerzett rifamicin-rezisztencia miatt. Mivel a TBC-vel és HIV-vel/AIDS-szel egyidejűleg fertőzött betegek valószínűleg először kapják meg a TBC-kezelést, amikor a CD 4- et elnyomják a TB kezelés megkezdésekor, az orvosoknak és a betegeknek tisztában kell lenniük a lehetséges rifamicin-rezisztenciával.
A rifabutint a Crohn-betegség kezelésére irányuló vizsgálatok során is vizsgálják az anti- MAP terápia részeként . Egy fázis III vizsgálatban, ahol a rifabutin szubterápiás dózisát kombinált terápiában alkalmazták olyan betegeknek, akiket nem azonosítottak MAP-fertőzésekkel, jelentős rövid távú előnyökkel járt.
A Chlamydophila pneumoniae (Cpn) fertőzés kezelésében is hasznosnak bizonyult .
Történelem
A tudósok az olasz gyógyszergyár Achifar felfedezett rifabutin 1975 (Végül Archifar része lett Farmitalia Carlo Erba, egy egység a konglomerátum Montedison amelyet időközben felvásárolta Pharmacia ) Ez a cég Adria Laboratories leányvállalata beadta a Food and Drug Administration (FDA) jóváhagyását A rifabutin Mycobutin márkanév alatt az 1990 -es évek elején, és a gyógyszer 1992 decemberében megkapta az FDA jóváhagyását.
A rifabutin elsősorban baktericid antibiotikum, amelyet tuberkulózis kezelésére használnak. A baktériumokra kifejtett hatása a rifamycin S, félig szintetikus származéka, a DNS-függő RNS-polimeráz-gátló hatóanyagon alapul. Hatékony például a rendkívül rezisztens mikobaktériumok, a Gram-pozitív baktériumok (és néhányuk hatékony a Gram-negatív baktériumok ellen), de a Mycobacterium tuberculosis , a M. leprae és a M. avium intracellulare ellen is .
Hivatkozások
Külső linkek
- "Rifabutin" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.