Izoprenalin - Isoprenaline
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Sok |
| Más nevek | Izoproterenol ( USAN USA ) |
| MedlinePlus | a601236 |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Belégzés (80–120 μg ), intravénás injekció (IV) |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Eliminációs felezési idő | ~ 2 perc |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.028.807 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 11 H 17 N O 3 |
| Moláris tömeg | 211,261 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
Isoprenaline vagy izoproterenol (Márkanév: Isoprenaline Macure), egy gyógyszeres kezelésére használják a bradycardia (lassú szívverés), szív-blokk , és ritkábban az asztma . Ez egy nem szelektív β-adrenoreceptor agonista , amely az epinefrin (adrenalin) izopropil-amin-analógja .
Orvosi felhasználás
A szívblokk és az Adams-Stokes-szindróma olyan epizódjainak kezelésére szolgál , amelyeket nem kamrai tachycardia vagy fibrilláció okoz , vészhelyzetekben szívmegállásig, amíg az áramütés be nem adható, valamint az érzéstelenítés során fellépő hörgőgörcsök kezelésére, és kiegészítésként a hipovolémiás sokk , szeptikus sokk , alacsony szívteljesítmény (hipoperfúziós) állapotok, pangásos szívelégtelenség és kardiogén sokk.
Történelmileg az asztma kezelésére használták aeroszolos vagy porlasztó eszközökkel; szublingvális, orális, intravénás és intramuszkuláris készítményekben is kapható volt. Az Egyesült Államok Nemzeti Asztma Oktatási és Megelőzési Program Szakértői Testülete azt javasolja, hogy ne használják porlasztóként akut hörgőszűkület esetén.
Izoprenalin is enyhítheti a károsodott bél őssejtek által közvetített β 2 -adrenoreceptorok a kemoterápia után.
Ellenjavallatok
Nem alkalmazható olyan betegeknél, akik tachyarrhythmiában, tachycardia -ban vagy szívizom -blokkban szenvednek, amelyet digitálisz -mérgezés okoz, inotrop terápiát igénylő kamrai aritmiában vagy angina -ban szenvedő betegeknél .
Káros hatások
Az izoprenalin mellékhatásai közé tartozik az idegesség, a fejfájás, a szédülés, a hányinger, a látás homályosodása, a tachycardia, a szívdobogásérzés , az angina, az Adams-Stokes-rohamok, a tüdőödéma , a magas vérnyomás , a hypotensio , a kamrai aritmiák, a tachyarrhythmiák, a légzési nehézség, az izzadás, az enyhe remegés, a gyengeség, a kipirulás , és sápadtság . Az izoproterenolról beszámoltak arról, hogy inzulinrezisztenciát okoz diabéteszes ketoacidózishoz.
Gyógyszertan
Az izoprenalin káros hatásai a gyógyszer kardiovaszkuláris hatásaihoz is kapcsolódnak. Az izoprenalin tachycardiát (emelkedett pulzusszámot ) okozhat , ami hajlamosítja az embereket, akik szívritmuszavarra kerülnek .
Farmakodinamika
Az izoprenalin β 1 és β 2 adrenoreceptor agonista, és szinte nincs hatása az alfa -adrenerg receptorokra . A TAAR1 agonista hatásai olyan farmakodinámiás hatásokat biztosítanak, amelyek hasonlítanak az endogén nyomelemek hatásaihoz , például a tiraminhoz .
Az izoprenalin kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt hatása (nem szelektív) a szív β 1 receptorokra és a simaizom β 2 receptorokra kifejtett hatására vonatkozik az arteriolák tunika közegében . Az izoprenalin pozitív inotróp és kronotróp hatással van a szívre. A β 2 adrenoreceptor stimuláció az arterioláris simaizomzatban vazodilatációt indukál. Inotróp és kronotróp hatása emeli a szisztolés vérnyomást , míg értágító hatása általában csökkenti a diasztolés vérnyomást. Az összhatás az, hogy csökkenti az átlagos artériás nyomást a β 2 receptorok értágulata miatt.
Az izoprenalinban lévő izopropil -amin -csoport szelektívvé teszi a β -receptorokat. A szabad katekol -hidroxil -csoportok érzékenyek az enzimatikus anyagcserére.
Farmakokinetika
Az izoprenalin plazma felezési ideje körülbelül két perc.
Kémia
Szerkezetileg az epinefrinhez kapcsolódik .
Történelem
Először 1947 -ben engedélyezték az Egyesült Államokban. 1963 és 1968 között Angliában, Walesben, Skóciában, Írországban, Ausztráliában és Új -Zélandon nőtt a halálesetek száma az izoprenalint asztma kezelésére használók körében. Ezt a túladagolásnak tulajdonították: az adott területen gyártott inhalátorok ötször annyit adtak ki, mint az USA -ban és Kanadában gyártott inhalátorok, ahol a haláleseteket nem figyelték meg.
Társadalom és kultúra
Márkák
2017 júniusától az izoprenalint számos márkanév alatt forgalmazták világszerte és két különböző só formájában: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalin, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalin, Isoprenaline Macure, Isoprénaline, Isoprénaline, Isochlorine, Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, izoproterenol, izoproterenol, izoproterenol, izoproterenol-hidroklorid, izoproterenol-szulfát, Isuprel, Isuprel, Neo-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine, és Win 5162. Azt is forgalomba, mint egy kombinált gyógyszer a kromoglicinsav sav , mint Frenal Compositumban, kombinálva pronázzal mint Isopal P, és azokkal együtt az atropin , mint Stmerin D.