Ketorolac - Ketorolac
Klinikai adatok | |
---|---|
Kereskedelmi nevek | Toradol, Acular, Sprix, mások |
Más nevek | Ketorolac -trometamin |
AHFS / Drugs.com | Monográfia |
MedlinePlus | a693001 |
Licencadatok | |
Terhesség kategória |
|
Az adminisztráció módjai |
Szájon át , a nyelv alatt , intramuszkulárisan , intravénásan , szemcseppek , orrspray |
ATC kód | |
Jogi státusz | |
Jogi státusz | |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | 80 - 100% (orális) 100% IV/IM |
Anyagcsere | Máj |
Eliminációs felezési idő | 3,5–9,2 óra, fiatal felnőttek; 4,7 óra - 8,6 óra, idősek (átlagéletkor 72 év) |
Kiválasztás |
Vese : 91,4% (átlagos) Epe : 6,1% (átlagos) |
Azonosítók | |
| |
CAS -szám | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
PDB ligandum | |
CompTox műszerfal ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.110.314 |
Kémiai és fizikai adatok | |
Képlet | C 15 H 13 N O 3 |
Moláris tömeg | 255,273 g · mol −1 |
3D modell ( JSmol ) | |
Kiralitás | Racém keverék |
| |
| |
(mi ez?) (ellenőrizze) |
A Ketorolac, amelyet többek között Toradol márkanéven forgalmaznak , egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet fájdalom kezelésére használnak . Kifejezetten mérsékelt vagy súlyos fájdalom esetén ajánlott. A kezelés javasolt időtartama kevesebb, mint hat nap. Szájban, orron, vénába vagy izomba történő injekcióként és szemcseppként alkalmazzák. A hatás egy órán belül kezdődik és legfeljebb nyolc óráig tart.
Gyakori mellékhatások: álmosság, szédülés, hasi fájdalom, duzzanat és hányinger. Súlyos mellékhatások lehetnek gyomorvérzés , veseelégtelenség , szívroham , hörgőgörcs , szívelégtelenség és anafilaxia . Alkalmazása nem ajánlott a terhesség utolsó szakaszában vagy szoptatás alatt . A Ketorolac gátolja a ciklooxigenáz 1 és 2 (COX1 és COX2) működését, ezáltal csökkenti a prosztaglandinok termelését .
A Ketorolac -ot 1976 -ban szabadalmaztatták, és 1989 -ben engedélyezték az orvosi használatra. Generikus gyógyszerként kapható . 2018 -ban ez volt a 192. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 3 millió receptet.
Orvosi felhasználás
A Ketorolac-ot mérsékelt vagy súlyos fájdalom rövid távú kezelésére használják. Általában öt napnál hosszabb ideig nem írják fel, mivel vesekárosodást okozhat.
A ketorolak hatékony, ha paracetamollal együtt adják az újszülöttek fájdalmának csökkentésére, mert nem gátolja a légzést, mint az opioidok . A ketorolak adjuváns az opioid gyógyszerekhez is, és javítja a fájdalomcsillapítást. Diszmenorrhoea kezelésére is használják . A ketorolakot idiopátiás pericarditis kezelésére használják, ahol csökkenti a gyulladást.
Szisztémás alkalmazásra a ketorolakot szájon át , a nyelv alatt, intramuszkuláris injekcióval, intravénásan és orrspray -vel lehet beadni . Általában kezdetben intramuszkuláris injekcióban vagy intravénásan adják be, az orális terápiát a kezdő IM vagy IV adag után folytatják.
A ketorolakot szemcseppként is használják . A szemműtét során a fájdalom enyhítésére adható, és hatékony a szem viszketésének kezelésében. A szemcseppek a szürkehályog műtétet követő csökkent makulaödéma kialakulásához társulnak . A ketorolac szemcseppeket a szaruhártya horzsolásából származó fájdalom kezelésére is használták .
A ketorolak -kezelés alatt a klinikusok figyelemmel kísérik a káros hatások megnyilvánulását. Gyakran használnak laboratóriumi vizsgálatokat, például májfunkciós teszteket , vérzési időt, BUN -t , szérum kreatinin- és elektrolitszinteket, amelyek segítenek azonosítani a lehetséges szövődményeket.
Ellenjavallatok
A Ketorolac ellenjavallt azoknál, akik túlérzékenységben szenvednek , allergiásak a gyógyszerre, keresztérzékenységben vannak más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, műtét előtt, peptikus fekélybetegségben , gasztrointesztinális vérzésben, alkohol intoleranciában, vesekárosodásban, cerebrovaszkuláris vérzésben, orrpolipokban , angioödémában és asztmában . Ajánlások léteznek a ketorolak óvatos alkalmazására azoknál, akik szív- és érrendszeri megbetegedésekben , szívinfarktusban, stroke -ban, szívelégtelenségben , véralvadási zavarokban, vesekárosodásban és májkárosodásban szenvedtek .
Káros hatások
Gyakori (> 10%) mellékhatás az álmosság . Ritka (<1%) mellékhatások közé tartozik paresztézia , elhúzódó vérzési idő , injekció helyén fellépő fájdalom, purpura , izzadás , kóros gondolkodás , fokozott termelése könnyek , ödéma , sápadt , szájszárazság , abnormális íze , vizelési gyakoriság , emelkedett májenzimszintek , viszketés és mások. A vérlemezke funkció csökkenthető ketorolak használatával.
Bár ritka, potenciálisan halálos mellékhatások közé tartozik a stroke , a miokardiális infarktus , a gyomor -bélrendszeri vérzés , a Stevens -Johnson -szindróma , a toxikus epidermális nekrolízis és az anafilaxia . Biztonsági szempontból a ketorolakot viszonylag magasabb kockázatú NSAID-nak minősítették az aceklofenakhoz, a celekoxibhoz és az ibuprofenhez képest.
Mint minden NSAID, a ketorolak is korai ductus arteriosus szűkületet okozhat a csecsemőben, ha az anya a terhesség harmadik trimeszterében veszi be.
2020 októberében az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) előírta a gyógyszercímke frissítését minden nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer esetében, hogy leírja a születendő csecsemők veseproblémáinak kockázatát, amelyek alacsony magzatvizet eredményeznek. Azt javasolják, hogy kerüljék az NSAID -okat terhes nőknél a terhesség 20 hetében vagy később.
Interakciók
A ketorolak kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A probenecid növelheti a mellékhatások valószínűségét, ha ketorolakkal együtt alkalmazzák. A pentoxifillin növelheti a vérzés kockázatát. Ha az aszpirint a ketorolakkal egyidejűleg veszik be, a hatékonyság csökken. A problémás GI hatások additívak és valószínűbbek, ha egyidejűleg kálium -kiegészítőket, aszpirint, más NSAID -eket, kortikoszteroidokat vagy alkoholt szednek . A vérnyomáscsökkentők és diuretikumok hatékonysága csökkenthető. A ketorolak alkalmazása a szérum lítiumszintjét a toxicitás mértékéig növelheti. A metotrexátra gyakorolt toxicitás nagyobb valószínűséggel fordul elő, ha egyidejűleg ketorolakot szednek. A vérzés kockázata nő a klopidogrél , cefoperazon , valproinsav , cefotetán , eptifibatid , tirofiban és tiklopidin egyidejű alkalmazásával . Az antikoagulánsok és a trombolitikus gyógyszerek szintén növelik a vérzés valószínűségét. A rák kezelésére használt gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a ketorolakkal a sugárterápiával együtt. A vesére gyakorolt toxicitás kockázata nő, ha a ketorolakot ciklosporinnal együtt alkalmazzák .
A ketorolakkal való kölcsönhatások bizonyos gyógynövény -kiegészítőkkel is léteznek . A Panax ginseng , szegfűszeg , gyömbér , árnika , lázcsillapító , dong quai , kamilla és Ginkgo biloba használata növeli a vérzés kockázatát.
A cselekvés mechanizmusa
A kémiailag ketorolak karbonsav-származékként működik, amely nem szelektíven gátolja a prosztaglandin-szintézist azáltal, hogy gátolja az első és a második prosztaglandin-szintézist. A prosztaglandin a szervezetben hírvivőként működik a simaizmok összehúzódásában/ellazításában és a gyulladás modulálásában. Ennek eredményeképpen a prosztaglandin -szintézis gátlása megakadályozza a gyulladást. A ketorolak gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatásáért felelős elsődleges hatásmechanizmus a prosztaglandin-szintézis gátlása a ciklooxigenáz (COX) enzim kompetitív blokkolásával . A ketorolak nem szelektív COX-gátló. Első generációs NSAID-nak tekintik.
Történelem
Az Egyesült Államokban a ketorolak az egyetlen széles körben elérhető intravénás NSAID.
A Syntex cég, Palo Alto, Kalifornia , 2006 körül fejlesztette ki az Acular szemészeti oldatot, amely jelenleg az Allergan, Inc. engedélyével rendelkezik .
2007 -ben aggodalomra ad okot a bejelentett mellékhatások magas előfordulási gyakorisága. Ez korlátozta az adagolást és a maximális használati időt. Az Egyesült Királyságban a kezelést csak kórházban kezdték meg, bár ezt nem úgy tervezték, hogy kizárják használatát a kórház előtti ellátásban és a hegyi mentésben. Ekkor tették közzé az adagolási irányelveket.
A ketorolak -trometamollal kapcsolatban jelentett mellékhatások magas előfordulási gyakoriságával kapcsolatos aggodalmak miatt több országban elvonták (kivéve a szemészeti készítményt), míg másokban megengedett dózisa és a kezelés maximális időtartama csökkent. 1990 és 1993 között 97 halálos kimenetelű reakciót jelentettek világszerte.
A szemcsepp készítményt az FDA 1992-ben hagyta jóvá.
Az FDA 2010-ben jóváhagyta az intranazális készítményt (Sprix) a közepes vagy közepesen súlyos fájdalom rövid távú kezelésére, amely fájdalomcsillapítást igényel opioid szinten.
A ketorolakot a kollégiumi és professzionális sportokban is használták, és a hírek szerint rendszeresen használják a Nemzeti Labdarúgó Ligában és a Nemzeti Jégkorong Ligában . A versenysportoló sportolóknak, különösen a kontakt sportágakban, gyakran sérüléseken kell játszaniuk. Ezután a sportligák elkezdtek visszalépni a csapatorvosok ellen, és a sérüléseken átjátszani próbáló játékosoknak adták őket, mivel egyértelmű volt, hogy a fájdalom csillapítása az edzés/verseny során csak tovább növeli a sérüléseket . Ezzel a kérdéssel csak a közelmúltban foglalkoztak, a kutatók megszólaltak, és ajánlásokat tettek, valamint pert indítottak a Nemzeti Labdarúgó Liga ellen 2017 -ben.
Hivatkozások
Bibliográfia
- AHFS gyógyszerinformációk . Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists. 2011. ISBN 9781585282609.
- Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett tanulás. o. 9. ISBN 9781284057560.
- Handley DA, Cervoni P, McCray JE, McCullough JR (1998. február). "(R)- és (S)- ketorolak preklinikai enantioszelektív farmakológiája". Journal of Clinical Pharmacology . 38 (2S): 25S – 35S. doi : 10.1002/j.1552-4604.1998.tb04414.x . PMID 9549656 . S2CID 22508540 .
- Henry N (2016). RN farmakológia ápolásra: felülvizsgálati modul . Overland Park, KS: Értékelési Technológiai Intézet. ISBN 9781565335738.
- Kizior R (2017). Saunders ápoló drog kézikönyv 2017 . St. Louis, MO: Elsevier. ISBN 9780323442916.
Külső linkek
- "Ketorolac" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.