Szalmeterol - Salmeterol
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Serevent, Aeromax, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Légzőszervi inhaláció ( Mért dózisú inhalátor (MDI), Száraz por inhalátor (DPI)) |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérje kötés | 96% |
| Anyagcsere | Máj ( CYP3A4 ) |
| Eliminációs felezési idő | 5,5 óra |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| PDB ligandum | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.122.879 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 25 H 37 N O 4 |
| Moláris tömeg | 415,574 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| Kiralitás | Racém keverék |
| |
| |
  (mi ez?) (ellenőrizze)
| |
A szalmeterol egy hosszú hatású β 2 adrenerg receptor agonista (LABA), amelyet az asztma tüneteinek fenntartására és megelőzésére, valamint a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) tüneteinek fenntartására használnak. A hörgőgörcs tünetei közé tartozik a légszomj , zihálás , köhögés és mellkasi szorítás. Az edzés közbeni légzési nehézségek ( edzés okozta hörgőszűkület ) megelőzésére is használják .
1983 -ban szabadalmaztatták, és 1990 -ben kezdték orvosi használatra. Serevent néven forgalmazzák az USA -ban. Száraz por inhalátor (DPI) formájában kapható, amely a gyógyszer porított formáját szabadítja fel. Korábban mért dózisú inhalátor (MDI) formájában volt kapható, de az Egyesült Államokban 2002-ben megszüntették. 2020-tól más országokban is kapható MDI-ként.
A cselekvés mechanizmusa
A belélegzett szalmeterol a béta-2 agonistáknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik . Ezek a gyógyszerek stimulálják a hörgők izomzatában jelen lévő béta-2 receptorokat . Ez ellazítja őket, és megakadályozza az asztma tüneteinek megjelenését és súlyosbodását. Hatnak az adenil -cikláz enzimre, amely növeli a cAMP ( ciklikus adenozin -monofoszfát ) koncentrációját . Ez a ciklikus AMP csökkenti a simaizom tónusát. Ez a gyógyszer 10 000-szer zsírban oldódik, mint a rövid hatású béta-2-adrenoreceptor agonista, az albuterol. Az albuterollal ellentétben a szalmeterol feloldódik a sejtmembrán lipid kettősrétegében, és a sejtmembránról történő fokozatos disszociációja hosszabb ideig biztosítja a béta-2 adrenoreceptorok agonista ellátását.
A szalmeterol elsődleges észrevehető különbsége a szalbutamoltól és más rövid hatású β 2 -adrenoreceptor agonistáktól (SABA) a hatás időtartama. A szalmeterol körülbelül 12 órát tart, szemben a szalbutamollal , amely körülbelül 4–6 órát tart. Ha az előírásoknak megfelelően minden nap rendszeresen használják, az inhalációs salmeterol csökkenti az asztmás rohamok számát és súlyosságát. Azonban, mint minden LABA -gyógyszer, nem használható a már megkezdett asztmás roham enyhítésére. Bebizonyosodott, hogy a formoterol gyorsabb hatású, mint a szalmeterol, alacsonyabb lipofilitás miatt , és hatásosabbnak is bizonyult - a 12 µg -os formoterol 50 µ g -os dózissal egyenértékűnek bizonyult szalmeterolt.
Orvosi felhasználás
- Szalmeterol használják közepes-súlyos perzisztáló asztma következő előző kezelés egy rövid hatású β 2 adrenoreceptor agonista (SABA), mint például a salbutamol (albuterol) .
- A LABA-t nem szabad monoterápiaként használni, ehelyett inhalációs kortikoszteroidokkal, például beklometazon-dipropionáttal vagy flutikazon-propionáttal párhuzamosan kell alkalmazni az asztma kezelésében a súlyos reakciók, például az asztmával kapcsolatos halálesetek minimalizálása érdekében. Az inhalációs kortikoszteroidok és a szalmeterol (LABA) kombinációja szinergista hatást fejt ki, csökkenti az asztmás rohamok gyakoriságát és kevésbé súlyos is.
- A krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD), LABA is alkalmazható monoterápiában, vagy kortikoszteroidokkal kombinálva. A Torch -tanulmány COPD -ben szenvedő betegeknél önmagában vagy inhalációs kortikoszteroidokkal kombinálva előnyösnek bizonyult az életminőség és a tüdőfunkció szempontjából.
- Edzés által kiváltott hörgőgörcs esetén monoterápia javasolt tartósan asztmás betegeknél. A LABA -t nem szabad akut tünetek kezelésére használni.
Terhesség és szoptatás
A szalmeterol terhesség alatti alkalmazását az anya számára jelentkező kockázatok és előnyök alapján kell eldönteni. Terhes nőkön nincsenek jól kontrollált vizsgálatok a salmeterollal. Néhány állatkísérlet fejlődési rendellenességet mutatott, amikor az anya szájon át több klinikai adagot kapott. Patkányokban a szalmeterol -xinafoát kiválasztódik az anyatejbe. Mivel azonban nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy a szalmeterol kiválasztódna az anyatejbe, a terápia folytatásáról vagy abbahagyásáról szóló döntést az anyának nyújtott előnyök alapján kell eldönteni. A terhes és szoptató nőknek konzultálniuk kell orvosukkal a salmeterol alkalmazása előtt.
Mellékhatások
Az értágító tulajdonságai miatt a szalmeterol gyakori mellékhatásai
- szédülés ,
- sinus fertőzés , és
- migrénes fejfájás .
Egyéb mellékhatások
- izomláz,
- hipokalémia a vázizomzat béta-2 receptorokra gyakorolt közvetlen hatása miatt.
A legtöbb esetben a szalmeterol mellékhatásai csekélyek, és vagy nem igényelnek kezelést, vagy könnyen kezelhetők. Bizonyos mellékhatásokat azonban azonnal jelenteni kell az egészségügyi szolgáltatónak.
Ezek közül néhány súlyosabb mellékhatás
- nagyon gyors pulzus,
- magas vérnyomás , és
- súlyosbodó légzési problémák .
Szerkezet-tevékenység kapcsolat
A szalmeterol egy aril -alkilcsoportot tartalmaz, amelynek lánchossza 11 atom az amintól. Ez bulkiness teszi a vegyület több lipofil, és ez teszi azt is szelektív p 2 -adrenerg receptorok.
Történelem
A Salmeterolt, amelyet először a Glaxo (ma GlaxoSmithKline, GSK) forgalmazott és gyártott az 1980 -as években, 1990 -ben adták ki Serevent néven. A terméket a GSK az Allen & Hanburys márkanév alatt forgalmazza az Egyesült Királyságban.
2005 novemberében az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) kiadott egy egészségügyi tanácsadást, amely figyelmeztette a nyilvánosságot azokra az eredményekre, amelyek azt mutatják, hogy a hosszú hatású β 2 agonisták alkalmazása a tünetek súlyosbodásához, bizonyos esetekben halálhoz vezethet.
Míg a belélegzett LABA -k használata továbbra is ajánlott az asztmás irányelvekben a javuló tünetkontroll érdekében, további aggályok merültek fel. A 19 vizsgálat 332.826 résztvevővel összegyűjtött eredményeinek nagy metaanalízise azt sugallja, hogy a szalmeterol növelheti az asztmával összefüggő halálesetek kis kockázatát, és ez a további kockázat nem csökken az inhalációs szteroidok további használatával (pl. termék flutikazon / salmeterol ). Úgy tűnik, ez azért fordul elő, mert bár a LABA -k enyhítik az asztma tüneteit, elősegítik a hörgők gyulladását és érzékenységét is.
Társadalom és kultúra
Nevek
Az inhalációs szteroidok és ezek a hosszú hatású hörgőtágítók kombinációi egyre elterjedtebbek; a leggyakrabban használt kombináció jelenleg a flutikazon/szalmeterol (Seretide (Egyesült Királyság) és Advair (USA) márkanév). Egy másik kombináció a budezonid/formoterol (Symbicort márkanév).
Lásd még
- Vilanterol- ultra-hosszú hatású β 2 adrenoreceptor agonista, hasonló kémiai szerkezettel.
- Formoterol
- Bambuterol
- Szalmeterol
Hivatkozások
Külső linkek
- "Salmeterol" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.