4 -amino -szalicilsav - 4-Aminosalicylic acid
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Paser, Granupas, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| Licencadatok | |
| Az adminisztráció módjai |
Szájjal |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérje kötés | 50–60% |
| Anyagcsere | máj |
| Kiválasztás | vese |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB ligandum | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.557 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 7 H 7 N O 3 |
| Moláris tömeg | 153,137 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| Olvadáspont | 150,5 ° C (302,9 ° F) |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A 4 -amino -szalicilsav , más néven para -amino -szalicilsav ( PAS ), és többek között Paser márkanév alatt értékesítik , elsősorban antibiotikum a tuberkulózis kezelésére . Pontosabban az aktív gyógyszerrezisztens tuberkulózis kezelésére használják más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel együtt . A szulfaszalazin második vonalának hatóanyagaként is alkalmazták gyulladásos bélbetegségben , például fekélyes vastagbélgyulladásban és Crohn -betegségben szenvedőknél . Általában szájon át kell bevenni.
Gyakori mellékhatások: hányinger, hasi fájdalom és hasmenés. Egyéb mellékhatások lehetnek májgyulladás és allergiás reakciók . Nem ajánlott végstádiumú vesebetegségben szenvedőknek . Bár úgy tűnik, hogy a terhesség alatt történő alkalmazás nem káros, ezt a populációt nem vizsgálták jól. Úgy gondolják, hogy a 4-aminoszalicilsav úgy működik, hogy gátolja a baktériumok folsavat előállító képességét .
A 4-amino-szalicilsavat először 1902-ben gyártották, és 1943-ban kezdték orvosi használatba. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel . 2005 -től a tuberkulózis kezelése körülbelül 2700 dollárba kerül.
Orvosi felhasználás
A 4-aminoszalicilsav fő felhasználási területe a tuberkulózis fertőzései.
Az Egyesült Államokban a 4-aminoszalicilsavat a tuberkulózis kezelésére más hatóanyagokkal kombinálva alkalmazzák.
Az Európai Unióban más gyógyszerekkel kombinációban alkalmazzák a több gyógyszerre rezisztens tuberkulózisban szenvedő felnőttek és 28 napos kortól kezdődő gyermekek kezelésére, amikor a gyógyszer nélküli kombinációkat nem lehet használni, akár azért, mert a betegség ellenálló, akár mellékhatásaik.
Tuberkulózis
Az aminoszalicilsavat 1944 -ben vezették be a klinikai felhasználásba. A sztreptomicin után ez volt a második antibiotikum, amely hatékonynak bizonyult a tuberkulózis kezelésében . A PAS a tuberkulózis standard kezelésének részét képezte a rifampicin és a pirazinamid bevezetése előtt .
Hatékonysága kisebb, mint a jelenlegi öt első vonalbeli gyógyszeré ( izoniazid , rifampicin, etambutol , pirazinamid és sztreptomicin) a tuberkulózis kezelésére, és költsége magasabb, de továbbra is hasznos a multirezisztens tuberkulózis kezelésében . A PAS-t mindig más TBC elleni gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
A tuberkulózis kezelésének dózisa 150 mg/kg/nap, napi két -négy adagra osztva; ezért a szokásos felnőtt adag körülbelül négyszer 2-4 gramm naponta. Az USA-ban "Paser" néven forgalmazza a Jacobus Pharmaceutical, amely 4 g-os késleltetett hatóanyag-leadású granulátum formájában kerül forgalomba. A gyógyszert savas ételekkel vagy italokkal ( narancs , alma vagy paradicsomlé ) kell bevenni . A PAS egykor a Pasinah vagy a Pycamisan 33 nevű izoniaziddal kombinált formulában volt kapható.
A 4-aminoszalicilsavat az Egyesült Államokban 1994 júniusában engedélyezték orvosi használatra, az Európai Unióban pedig 2014 áprilisában.
Gyulladásos bélbetegség
A 4-aminoszalicilsavat gyulladásos bélbetegségek (fekélyes vastagbélgyulladás és Crohn-betegség) kezelésére is alkalmazták, de más gyógyszerek, például szulfaszalazin és mesalazin helyettesítették .
Mások
A 4-aminoszalicilsavat a mangán- kelátterápiában való alkalmazásra vizsgálták , és egy 17 éves nyomon követési vizsgálat azt mutatja, hogy felülmúlhatja más kelátképzési protokollokat, például az EDTA-t .
Mellékhatások
Gyomor - bélrendszeri mellékhatások (hányinger, hányás, hasmenés) gyakoriak; a késleltetett felszabadulású készítmény célja, hogy segítsen leküzdeni ezt a problémát. Ez a gyógyszer okozta hepatitis okozója is . A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban szenvedő betegeknek kerülniük kell az aminoszalicilsav szedését, mivel ez hemolízist okoz . A pajzsmirigy golyva is mellékhatás, mivel az aminoszalicilsav gátolja a pajzsmirigyhormonok szintézisét .
A gyógyszerkölcsönhatások közé tartozik a fenitoinszint emelkedése. A rifampicinnel együtt szedve a vérben a rifampicin szintje körülbelül a felére csökken.
Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) a 4-aminoszalicilsavat a C terhességi kategóriához rendelte , jelezve, hogy nem ismert, hogy károsítja-e a magzatot .
Gyógyszertan
A hő , amino-szalicilsav dekarboxilezzük előállítani CO 2 és a 3-amino-fenol .
Hatásmód
A 4-aminoszalicilsavról kimutatták, hogy előgyógyszer, és a dihidropteroát-szintáz (DHPS) és a dihidrofolát-szintáz (DHFS) révén beépül a folsav útjába, így hidroxil-dihidrofolát-antimetabolit keletkezik, ami viszont gátolja a dihidrofolát-reduktáz ( DHFR ) enzimeket tevékenység.
Történelem
A 4-aminoszalicilsavat először 1902-ben Seidel és Bittner szintetizálta. Jörgen Lehmann svéd vegyész fedezte fel újra, amikor arról számolt be, hogy a tuberkulózis baktérium lelkesen metabolizálja a szalicilsavat . Lehmann először 1944 végén próbálta ki a PAS -t, mint orális TB terápiát. Az első beteg drámai módon felépült. A gyógyszer jobbnak bizonyult, mint a sztreptomicin, amely idegi toxicitást mutatott, és amelyre a TBC könnyen kifejleszthet rezisztenciát. 1948 -ban a brit Orvosi Kutatási Tanács kutatói kimutatták, hogy a sztreptomicinnel és PAS -nal kombinált kezelés jobb, mint bármelyik gyógyszer önmagában, és megalapozta a tuberkulózis kombinált terápiájának elvét.
Más nevek
Sok kereskedelmi szempontból jelentős vegyülethez hasonlóan a 4 -aminoszalicilsavnak is sok neve van, beleértve a para -aminoszalicilsavat, a p -aminoszalicilsavat, a 4 -ASA -t és egyszerűen a P.
Hivatkozások
További irodalom
- "Para-aminoszalicilsav" . Tuberkulózis . 88. (2): 137–8. 2008. március. Doi : 10.1016/S1472-9792 (08) 70019-2 . PMID 18486053 .
Külső linkek
- "Aminoszalicilsav" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.