Amoxicillin - Amoxicillin
Klinikai adatok | |
---|---|
Kiejtés | / Ə ˌ m ɒ k s ɪ s ɪ l ɪ N / |
Kereskedelmi nevek | Nevek százai |
Más nevek | Amoxicillin, amox, amoxicillin ( AAN AU ) |
AHFS / Drugs.com | Monográfia |
MedlinePlus | a685001 |
Licencadatok | |
Terhesség kategória |
|
Az adminisztráció módjai |
Szájon át , intravénásan |
Kábítószer -osztály | β-laktám antibiotikum |
ATC kód | |
Jogi státusz | |
Jogi státusz | |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | 95% szájon át |
Anyagcsere | kevesebb, mint 30% -a biotranszformálódik a májban |
Eliminációs felezési idő | 61,3 perc |
Kiválasztás | Vese |
Azonosítók | |
| |
CAS -szám | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
CompTox műszerfal ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,043,625 |
Kémiai és fizikai adatok | |
Képlet | C 16 H 19 N 3 O 5 S |
Moláris tömeg | 365.40 g · mol −1 |
3D modell ( JSmol ) | |
Sűrűség | 1,6 ± 0,1 g/cm 3 |
| |
| |
(ellenőrizze) |
Az amoxicillin egy antibiotikum, amelyet számos bakteriális fertőzés kezelésére használnak . Ezek közé tartozik a középfül -fertőzés , a torokgyulladás , a tüdőgyulladás , a bőrfertőzések és a húgyúti fertőzések . Szájon át , vagy ritkábban injekció formájában kell bevenni .
Gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger és kiütés. Azt is növeli a gombás fertőzések és, ha kombinálva használjuk klavulánsav , hasmenés . Nem alkalmazható azoknál, akik allergiásak a penicillinre . Bár vesebetegségben szenvedőknél alkalmazható , szükség lehet az adag csökkentésére. Alkalmazását a terhesség és a szoptatás nem tűnik ártalmasnak. Az amoxicillin az antibiotikumok béta-laktám családjába tartozik.
Az amoxicillint 1958 -ban fedezték fel, és 1972 -ben kezdték orvosi használatba. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel . Ez az egyik leggyakrabban felírt antibiotikum gyermekeknél. Az amoxicillin generikus gyógyszerként kapható . 2019 -ben ez volt a 23. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 25 millió receptet.
Orvosi felhasználás
Az amoxicillint számos fertőzés kezelésére használják, beleértve az akut középfülgyulladást , streptococcusos torokgyulladást , tüdőgyulladást , bőrfertőzést , húgyúti fertőzést , szalmonellafertőzést , Lyme -kórt és klamidia -fertőzést.
Akut középfülgyulladás
Az akut középfülgyulladásban szenvedő, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeket általában amoxicillinnel vagy más antibiotikumokkal kezelik. Bár a legtöbb akut középfülgyulladásban szenvedő, két évnél idősebb gyermek nem részesül előnyben az amoxicillin- vagy más antibiotikum -kezelésben, az ilyen kezelés hasznos lehet két év alatti gyermekeknél, akut középfülgyulladásban, amely kétoldalú, vagy fülkiáramlással jár. Korábban az amoxicillint naponta háromszor adagolták akut középfülgyulladás kezelésére, ami a szokásos ambuláns gyakorlatban kimaradt adagokat eredményezett. Ma már bizonyíték van arra, hogy a napi kétszeri vagy napi egyszeri adagolás hasonló hatékonyságú.
Légúti fertőzések
Az amoxicillint és az amoxicillin-klavulanátot az irányelvek ajánlották a választott gyógyszerként bakteriális sinusitis és más légúti fertőzések kezelésére. A legtöbb sinusitis fertőzést vírusok okozzák, amelyek esetében az amoxicillin és az amoxicillin-klavulanát hatástalan, és az amoxicillin által elért csekély előnyöket felülírhatják a káros hatások. Az Amoxicillint ajánlják elsődleges elsővonalbeli kezelésként felnőtteknél a Közösségben szerzett tüdőgyulladásban, az Országos Egészségügyi és Gondozási Kiválósági Intézet , önmagában (enyhe vagy közepes súlyosságú betegség) vagy makroliddal kombinálva . Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) az amoxicillint javasolja elsőrendű kezelésként a nem súlyos tüdőgyulladás kezelésére. Az amoxicillint a lépfene expozíció utáni belélegzésére használják a betegség progressziójának megelőzésére és megelőzésére.
H. pylori
Hatékony a Helicobacter pylori gyomorfertőzéseinek kezelésére szolgáló több gyógyszeres kezelés részeként . Jellemzően protonpumpa-gátlóval (például omeprazollal ) és makrolid antibiotikummal (például klaritromicinnel ) kombinálják ; más gyógyszer kombinációk is hatékonyak.
Lyme borreliosis
Az amoxicillin hatékony a korai bőr Lyme borreliosis kezelésére ; az orális amoxicillin hatékonysága és biztonsága sem jobb, sem rosszabb, mint a hagyományos, alternatív módon használt antibiotikumok.
Bőrfertőzések
Az amoxicillint időnként bőrfertőzések, például akne vulgaris kezelésére használják . Gyakran hatékony kezelés azoknak az acne vulgaris eseteknek, amelyek rosszul reagáltak más antibiotikumokra, például a doxiciklinre és a minociklinre .
Fertőzések csecsemőknél erőforrás-korlátozott körülmények között
Az amoxicillint az Egészségügyi Világszervezet ajánlja tüdőgyulladás jeleivel és tüneteivel rendelkező csecsemők kezelésére olyan forrásokban, amikor a szülők nem tudják vagy nem akarják elfogadni a gyermek kórházi kezelését. Az amoxicillin és gentamicin kombinációban más súlyos fertőzések jeleivel rendelkező csecsemők kezelésére ajánlott, ha a kórházi kezelés nem lehetséges.
Bakteriális endocarditis megelőzése
Azt is használják, hogy megakadályozzák a bakteriális szívbelhártya-gyulladás és a fájdalomcsillapító a magas kockázatú személyek fogászati munka, hogy megakadályozzák a Streptococcus pneumoniae és más zárt bakteriális fertőzések azok nélkül lépet , mint a fogyatékkal sarlósejtes betegség , és mindkét a lépfene megelőzése és kezelése . Az Egyesült Királyság azt javasolja, hogy ne alkalmazzák fertőző endokarditisz megelőzésére. Úgy tűnik, hogy ezek az ajánlások nem változtattak a fertőző endocarditis fertőzésének arányán.
Kombinált kezelés
Az amoxicillin hajlamos a béta-laktamázt termelő baktériumok lebomlására , amelyek ellenállnak a legtöbb β-laktám antibiotikumnak, például a penicillinnek . Ezért kombinálható klavulánsavval , egy β-laktamáz inhibitorral. Ezt a gyógyszerkombinációt általában co-amoxiclav- nak nevezik .
Tevékenységi spektrum
Ez egy közepes spektrumú, bakteriolitikus, β-laktám antibiotikum az aminopenicillin családba, amelyet fogékony Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok kezelésére használnak . Általában az osztályon belül választott gyógyszer, mert szájon át történő alkalmazás után jobban felszívódik, mint más β-laktám antibiotikumok. Általában, Streptococcus , Bacillus subtilis , Enterococcus , Haemophilus , Helicobacter , és Moraxella érzékenyek a amoxicillin, míg Citrobacter , Klebsiella és Pseudomonas aeruginosa ellenállnak rá. Néhány E. coli és a Staphylococcus aureus legtöbb klinikai törzse különböző mértékben ellenállóvá vált az amoxicillinnel szemben.
Káros hatások
A mellékhatások hasonlóak a többi β-laktám antibiotikumhoz , beleértve a hányingert , hányást, kiütéseket és az antibiotikumokkal összefüggő vastagbélgyulladást . Laza bélmozgás (hasmenés) is előfordulhat. A ritkább káros hatások közé tartoznak a mentális változások, a szédülés, az álmatlanság, a zavartság, a szorongás, a fény- és hangérzékenység, valamint a tisztázatlan gondolkodás. Ezen mellékhatások első jelei esetén azonnali orvosi ellátásra van szükség.
Az amoxicillinre adott allergiás reakció nagyon hirtelen és intenzív lehet; sürgősségi orvosi segítséget kell kérni a lehető leggyorsabban. Az ilyen reakció kezdeti fázisa gyakran a mentális állapot megváltozásával, intenzív viszketéssel járó bőrkiütéssel kezdődik (gyakran az ujjhegyeken és az ágyék környékén kezdődik, és gyorsan terjed), valamint láz, hányinger és hányás érzésével. Bármilyen egyéb, gyanúsnak tűnő tünetet nagyon komolyan kell venni. Mindazonáltal enyhébb allergiás tünetek, például kiütés, a kezelés során bármikor előfordulhatnak, akár egy héttel a kezelés befejezése után. Néhány embernél, akik allergiásak az amoxicillinre, a mellékhatások halálosak lehetnek az anafilaxia miatt .
Az amoxicillin/klavulánsav kombináció több mint egy hétig tartó alkalmazása bizonyos betegeknél gyógyszer okozta immunallergiás típusú hepatitiset okozott . Az amoxicillin akut túladagolását elnyelő kisgyermekek letargiát , hányást és veseelégtelenséget mutattak .
A klinikai vizsgálatokból az amoxicillin káros hatásairól rosszul számolnak be. Emiatt az amoxicillin mellékhatásainak súlyossága és gyakorisága valószínűleg magasabb, mint a klinikai vizsgálatokban jelentettek.
Nem allergiás kiütés
Az amoxicillint (vagy ampicillint ) szedő gyermekek 3–10% -a késői fejlődésű (> 72 órával a kezelés megkezdése után, és korábban soha nem szedett penicillin-szerű gyógyszert) kiütést mutat, amelyet néha "amoxicillin-kiütésnek" is neveznek. A kiütés felnőtteknél is előfordulhat, és ritkán lehet a DRESS -szindróma összetevője .
A kiütést makulopapulárisnak vagy morbilliformnak nevezik ( kanyarószerű ; ezért az orvosi szakirodalomban "amoxicillin által kiváltott morbilliform kiütésnek" nevezik.). A törzsön kezdődik, és onnan terjedhet. Ez a kiütés nem valószínű, hogy valódi allergiás reakció, és nem ellenjavallat az amoxicillin jövőbeni használatához, és a jelenlegi kezelést sem feltétlenül kell abbahagyni. Ezt a gyakori amoxicillin kiütést és egy veszélyes allergiás reakciót azonban tapasztalatlan személyek nem tudják könnyen megkülönböztetni, ezért gyakran egészségügyi szakembernek kell megkülönböztetnie a kettőt.
A nem allergiás amoxicillin kiütés a fertőző mononukleózis indikátora is lehet . Egyes tanulmányok azt mutatják, hogy az akut Epstein Barr vírusfertőzésben szenvedő betegek körülbelül 80-90% -ánál jelentkezik ilyen kiütés.
Interakciók
Az amoxicillin kölcsönhatásba léphet ezekkel a gyógyszerekkel:
- Antikoagulánsok ( dabigatrán , warfarin ).
- Rákkezelés ( metotrexát ).
- Uricosuricus gyógyszerek.
- Tífusz vakcina
- A probenecid csökkenti a vesék kiválasztását és növeli az amoxicillin vérszintjét.
- Az orális fogamzásgátlók kevésbé hatékonyak lehetnek.
- Allopurinol (köszvény kezelésére).
Gyógyszertan
Az amoxicillin (α-amino-p-hidroxi-benzil-penicillin) a penicillin félszintetikus származéka, amelynek szerkezete hasonló az ampicillinhez, de jobb felszívódása szájon át, így magasabb koncentrációt eredményez a vérben és a vizeletben. Az amoxicillin könnyen diffundál a szövetekbe és a testnedvekbe. Átjut a placentán, és kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A vizelettel ürül és a májban metabolizálódik. Kezdete 30 perc, felezési ideje 3,7 óra újszülötteknél és 1,4 óra felnőtteknél.
Az amoxicillin az érzékeny baktériumok sejtfalához kötődik, és elpusztítja őket. Ez is baktericid vegyület. Hatékony streptococcusok, pneumococcusok, enterokokkok, Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Shigella , Chlamydia trachomatis , Salmonella , Borrelia burgdorferi és Helicobacter pylok ellen . Az ampicillin származékaként az amoxicillin a penicillin család tagja, és a penicillinekhez hasonlóan β-laktám antibiotikum . Gátolja a keresztkötést a lineáris peptidoglikán polimer láncok között, amelyek a bakteriális sejtfal fő összetevőjét alkotják . Két ionizálható csoportja van a fiziológiai tartományban (az aminocsoport alfa-helyzetben az amid-karbonil-csoporthoz és a karboxil-csoporthoz képest).
Történelem
Az amoxicillin a 6-aminopenicilánsav ( 6-APA ) félszintetikus származékai egyike volt, amelyet a Beecham csoport fejlesztett ki az 1960-as években. 1972 -ben vált elérhetővé, és ez volt a második aminopenicillin , amely piacra került ( az 1961 -es ampicillin után ). A Co-amoxiclav 1981 - ben vált elérhetővé.
Társadalom és kultúra
Költség
Az amoxicillin viszonylag olcsó.
Szállítási módok
A gyógyszergyártók gyártják az amoxicillint tri -hidrát formában, szájon át, kapszulák, rendes, rágható és diszpergálható tabletták , szirup és gyermekgyógyászati szuszpenzió orális használatra, valamint nátrium -só formájában intravénásan . Az amoxicillint leggyakrabban szájon át kell bevenni. A folyékony formák akkor hasznosak, ha a beteg nehezen vehet be tablettákat vagy kapszulákat.
Bővített kiadás érhető el. Az amoxicillin intravénás formáját nem értékesítik az Egyesült Államokban. Ha intravénás aminopenicillinre van szükség az Egyesült Államokban, általában ampicillint használnak. Ha megfelelő válasz adódik az ampicillinre, az antibiotikum -terápia gyakran befejezhető orális amoxicillinnel.
Az egerekkel végzett kutatások sikeres szállítást jeleztek intraperitoneálisan injektált amoxicillint tartalmazó mikrorészecskék alkalmazásával .
Nevek
Az "amoxicillin" a nemzetközi nem hivatalos név (INN), a brit jóváhagyott név (BAN) és az Egyesült Államok elfogadott neve (USAN), míg az "amoxycillin" az ausztrál jóváhagyott név (AAN).
Az amoxicillin a Beecham tudósai által felfedezett félszintetikus penicillinek egyike . Az amoxicillin szabadalma lejárt, így az amoxicillint és a co-amoxiclav készítményeket különböző kereskedelmi neveken forgalmazzák világszerte.
Más állatok
Az amoxicillint néha állatok antibiotikumaként is használják. Az amoxicillin emberi fogyasztásra szánt állatok (például csirkék , szarvasmarhák és sertések ) alkalmazását jóváhagyták.
Hivatkozások
További irodalom
- Neal MJ (2002). Orvosi farmakológia egy pillantásra (4. kiadás). Oxford: Blackwell Science. ISBN 978-0-632-05244-8.
- British National Formulary 2003. március 45
Külső linkek
- "Amoxicillin" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.