Tiotropium -bromid - Tiotropium bromide
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kereskedelmi nevek | Spiriva, mások |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a604018 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Az adminisztráció módjai |
Szájon át , belélegzés szájon át |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 19,5% (belégzés) |
| Anyagcsere |
Máj 25% ( CYP2D6 , CYP3A4 ) |
| Eliminációs felezési idő | 5-6 nap |
| Kiválasztás | Vese |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| PDB ligandum | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,234,575 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 19 H 22 Br N O 4 S 2 |
| Moláris tömeg | 472,41 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A tiotropium-bromid , amelyet többek között Spiriva márkanéven értékesítenek , egy hosszú hatású hörgőtágító, amelyet krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és asztma kezelésére használnak . Konkrétan arra használják, hogy megakadályozzák a rosszabbodási időszakokat, nem pedig ezekre az időszakokra. A szájon át történő belégzéssel alkalmazzák. A kezdet általában fél órán belül kezdődik és 24 órán át tart.
Gyakori mellékhatások: szájszárazság, orrfolyás, felső légúti fertőzés, légszomj és fejfájás. Súlyos mellékhatások lehetnek az angioödéma , a hörgőgörcs súlyosbodása és a QT -megnyúlás . Az előzetes bizonyítékok nem találtak kárt a terhesség alatt , azonban az ilyen felhasználást nem vizsgálták jól. Ez egy antikolinerg gyógyszer, és gátolja az acetilkolin hatását a simaizomzatra .
A Tiotropiumot 1989 -ben szabadalmaztatták, és 2002 -ben engedélyezték az orvosi használatra. Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel . 2018 -ban ez volt a 107. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 6 millió receptet.
Orvosi felhasználás
A tiotropiumot krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) fenntartó kezelésére használják . Kiegészítő terápiaként alkalmazható közepesen súlyos vagy súlyos asztmában szenvedő betegeknél is, közepes és nagy dózisú inhalációs kortikoszteroidok (ICS) esetén. A COPD akut exacerbációi vagy az asztma súlyosbodása esetén azonban nem engedélyezett .
A tiotropiumot COPD kezelésére olodaterollal , hosszú hatású béta-agonistával kombinált inhalátorban is használják, többek között Stiolto és Spiolto márkanév alatt .
Káros hatások
A káros hatások főként az antimuszkarin hatásaihoz kapcsolódnak . Gyakori mellékhatások (az emberek ≥ 1% -a): szájszárazság és/vagy torokirritáció. Ritkán (a betegek <0,1% -a) a kezeléshez társul: vizeletvisszatartás , székrekedés, akut zárt glaukóma , szívdobogásérzés (különösen szupraventrikuláris tachycardia és pitvarfibrilláció ) és allergia (kiütés, angioödéma , anafilaxia ). Egy 2006 -os felülvizsgálat megállapította, hogy a hörgőgörcs növekedése kicsi, és nem érte el a statisztikai szignifikanciát.
A súlyos mellékhatásokra vonatkozó adatok 2020 -tól vegyesek. 2008 szeptemberében egy felülvizsgálat megállapította, hogy a tiotropium és az ipratropium osztályának egy másik tagja összefüggésben állhat a szívrohamok, a stroke és a kardiovaszkuláris halálozás kockázatával. Az amerikai FDA felülvizsgálta az aggodalmat, és 2010 -ben arra a következtetésre jutott, hogy ezt a társulást nem támogatják. A tiotropium köd inhalátor ( Respimat ) 2011 -es áttekintése ; azonban továbbra is összefüggést találtak a COPD -ben szenvedő betegek összes halálozási arányának növekedésével.
A cselekvés mechanizmusa
A tiotropium egy muszkarinreceptor -antagonista , gyakran antimuszkarin- vagy antikolinerg szerként is emlegetik . Bár nem mutat szelektivitást specifikus muszkarinreceptorokra, helyileg alkalmazva főként a simaizomsejteken és a nyálkahártya -mirigyeken található M 3 muszkarinreceptorokra hat. Ez csökkenti a simaizom -összehúzódást és a nyálkahártya -kiválasztást, és ezáltal hörgőtágító hatást fejt ki.
Társadalom és kultúra
A Tiotroprium kétféle inhalátor formában kapható: lágy ködös inhalátor ( Respimat ) és száraz por inhalátor ( HandiHaler ). Mindkét eszköz biztonságossági és hatékonysági profilja összehasonlítható, és az emberek preferenciái szerepet játszanak az inhalátor kiválasztásában. A tiotropium lágy ködös inhalátorok és a száraz por inhalátorok között nincs jelentős különbség az összes okból bekövetkező halálozásban , azonban óvatosan kell eljárni súlyos szív- vagy vesebetegségben szenvedőknél.
.png)
Hivatkozások
Külső linkek
- "Tiotropium" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.
- "Tiotropium -bromid" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.