5 -HT receptor - 5-HT receptor
Az 5-HT-receptorok , az 5-hidroxi-triptamin-receptorok vagy a szerotonin-receptorok a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok és a ligandumok által kötött ioncsatornák egy csoportja, amelyek a központi és a perifériás idegrendszerben találhatók . Izgató és gátló neurotranszmissziót közvetítenek . A szerotonin receptorokat a szerotonin neurotranszmitter aktiválja , amely természetes ligandumként működik .
A szerotonin receptorok számos neurotranszmitter, köztük a glutamát , a GABA , a dopamin , az epinefrin / norepinefrin és az acetil -kolin felszabadulását modulálják , valamint számos hormon, többek között az oxitocin , a prolaktin , a vazopresszin , a kortizol , a kortikotropin és a P anyag . A szerotonin receptorok befolyásolják a különböző biológiai és neurológiai folyamatokat, például az agressziót, a szorongást , az étvágyat, a megismerést , a tanulást, a memóriát, a hangulatot , az émelygést, az alvást és a hőszabályozást . Számos gyógyszerészeti és szabadidős gyógyszer célpontja, köztük számos antidepresszáns , antipszichotikum , anorektikum , hányáscsillapító , gastroprokinetikus szer , migrénellenes szer , hallucinogén és entactogen .
A szerotonin receptorok szinte minden állatban megtalálhatók, és még az is ismert, hogy szabályozzák a primitív fonálféreg , a Caenorhabditis elegans hosszú élettartamát és viselkedési öregedését .
Osztályozás
5-hidroxitriptamin- vagy 5-HT-receptorok, vagy szerotoninreceptorok találhatók a központi és a perifériás idegrendszerben . Ezek osztható 7 családok G-fehérje-kapcsolt receptorok , kivéve a 5-HT 3 receptor , egy ligand-vezérelt ioncsatorna , amely aktiválja az intracelluláris második messenger kaszkád előállítására serkentő vagy gátló válaszreakciót. 2014-ben egy új 5-HT receptort izoláltak a kis fehér pillangóból, a Pieris rapae-ból , és pr5-HT 8 nevet adtak neki . Emlősökben nem fordul elő, és viszonylag alacsony hasonlóságot mutat az ismert 5-HT receptorosztályokkal.
Családok
Család | típus | Gépezet | Lehetséges |
5-HT 1 | G i /G o -fehérje kapcsolt. | A cAMP sejtszintjének csökkenése . | Gátló |
5-HT 2 | G q /G 11 -fehérje kapcsolt. | Az IP 3 és a DAG sejtszintjének növelése . | Izgató |
5-HT 3 | Ligandusos Na + és K + kationcsatorna . | Depolarizáló plazmamembrán . | Izgató |
5-HT 4 | G s -fehérje kapcsolt. | A cAMP sejtszintjének növelése . | Izgató |
5-HT 5 | G i /G o -fehérje kapcsolt. | A cAMP sejtszintjének csökkenése . | Gátló |
5-HT 6 | G s -fehérje kapcsolt. | A cAMP sejtszintjének növelése . | Izgató |
5-HT 7 | G s -fehérje kapcsolt. | A cAMP sejtszintjének növelése . | Izgató |
Altípusok
A 7 általános szerotoninreceptor -osztály összesen 14 ismert szerotoninreceptort tartalmaz. Az egyes típusokat a következőképpen jellemezték:
A szerotonin receptorok áttekintése | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Receptor | Először klónoztak | Gén (ek) | terjesztés | Funkció | Agonisták | Antagonisták | Az ezen receptorra ható gyógyszerek alkalmazása | |||||
Véredény | CNS | GI Tract | Trombociták | PNS | Sima izom | |||||||
5-HT 1A | 1987 | Igen | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
Szelektív (5-HT 1A esetén más 5-HT receptorokhoz képest)
Nem szelektív
|
|
||
5-HT 1B | 1992 | Igen | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
|
|||
5-HT 1D | 1991 | Igen | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
||||
5-HT 1E | 1992 | Igen | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
||||
5-HT 1F | 1993 | Nem | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
|
|||
5-HT 2A | 1988 | Igen | Igen | Igen | Igen | Igen | Igen |
|
|
|||
5-HT 2B | 1992 | Igen | Igen | Igen | Igen | Igen | Igen |
|
|
|
||
5-HT 2C | 1988 | Igen | Igen | Igen | Igen | Igen | Igen |
|
|
|
|
|
5-HT 3 | 1993 | Nem | Igen | Igen | Nem | Igen | Nem |
|
|
|||
5-HT 4 | 1995 | Nem | Igen | Igen | Nem | Igen | Nem |
|
|
|||
5-HT 5A | 1994 | Nem | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
|
|
||
5-HT 5B | 1993 | Nem | Nem | Nem | Nem | Nem | Nem |
Funkciók rágcsálókban, |
|
|||
5-HT 6 | 1993 | Nem | Igen | Nem | Nem | Nem | Nem |
|
|
|||
5-HT 7 | 1993 | Igen | Igen | Igen | Nem | Nem | Nem |
|
|
|
Megjegyezzük, hogy nincs 5-HT 1C receptor, mivel, miután a-receptort, és továbbá az jellemzi, azt találtuk, hogy több közös a 5-HT 2 receptor család, és redesignated mint az 5-HT 2C receptor.
Az 5-HT receptor altípusok nagyon nem szelektív agonistái közé tartozik az ergotamin ( migrénellenes szer ), amely aktiválja az 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 és norepinefrin receptorokat . Az LSD ( pszichedelikus ) egy 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A és 5-HT6 agonista.
Kifejezési minták
A szerotonin receptorokat kódoló gének az emlős agyában expresszálódnak. A különböző típusú receptorokat kódoló gének különböző fejlődési görbéket követnek. Pontosabban, a humán kéreg több alrégiójában a HTR5A expressziójának fejlődése növekszik, párhuzamosan a HTR1A expressziójának csökkenésével az embrionális időszaktól a posztnatálisig.
5 -HT 1 -szerű
Számos receptor "5-HT 1- szerű" besorolású volt-1998-ra azzal érveltek, hogy mivel ezek a receptorok "5-HT1B, 5-HT1D és 5-HT7 receptorok heterogén populációja", az osztályozás felesleges .
Hivatkozások
Külső linkek
- Szerotonin+receptorok az Egyesült Államok Országos Orvostudományi Könyvtárában Orvosi tantárgyi címek (MeSH)
- "5-hidroxi-triptamin receptorok" . IUPHAR receptorok és ioncsatornák adatbázisa . Nemzetközi Alap- és Klinikai Farmakológiai Szövetség.
- Rubenstein LA, Lanzara RG (2005-02-16). "A G fehérjéhez kapcsolt receptorok aktiválása az agonista kötődés cisztein modulációját vonja maga után" . Cogprints . Letöltve: 2008-04-11 .
- Paterson LM, Kornum BR, Nutt DJ, Pike VW, Knudsen GM (2013). "5-HT radioligandumok emberi agyi képalkotáshoz PET és SPECT segítségével" . Med Res Rev . 33. (1): 54–111. doi : 10.1002/med.20245 . PMC 4188513 . PMID 21674551 .