Pregabalin - Pregabalin
 | |
 | |
| Klinikai adatok | |
|---|---|
| Kiejtés | / P r i ɡ æ b əl ɪ N / |
| Kereskedelmi nevek | Lyrica, mások |
| Más nevek | 3-izobutil-GABA, ( S ) -3-izobutil-γ-amino-vajsav |
| AHFS / Drugs.com | Monográfia |
| MedlinePlus | a605045 |
| Licencadatok | |
| Terhesség kategória |
|
| Függőségi felelősség |
Fizikai : Mérsékelt Pszichológiai : Mérsékelt |
| Függőségi felelősség |
Alacsony |
| Az adminisztráció módjai |
Szájjal |
| Kábítószer -osztály | Gabapentinoid |
| ATC kód | |
| Jogi státusz | |
| Jogi státusz | |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | Orális: magas (≥90% gyorsan felszívódik; az étellel együtt történő alkalmazás nem befolyásolja jelentősen a biohasznosulást) |
| Fehérje kötés | <1% |
| Metabolitok | N -metil -pregabalin |
| A cselekvés kezdete | Egy héten belül előfordulhat (fájdalom) |
| Eliminációs felezési idő | 4,5-7 óra, átlagos eliminációs felezési ideje 6,3 óra |
| A cselekvés időtartama | Ismeretlen |
| Kiválasztás | Vese |
| Azonosítók | |
| |
| CAS -szám | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox műszerfal ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.119.513 
|
| Kémiai és fizikai adatok | |
| Képlet | C 8 H 17 N O 2 |
| Moláris tömeg | 159,229 g · mol −1 |
| 3D modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (ellenőrizze) | |
A Pregabalin , amelyet többek között Lyrica márkanéven árulnak , görcsoldó és szorongásoldó gyógyszer, amelyet epilepszia , neuropátiás fájdalom , fibromyalgia , nyugtalan láb szindróma és általános szorongásos zavar kezelésére használnak . Alkalmazása epilepsziában kiegészítő terápia részleges rohamok esetén . A műtét előtt alkalmazva csökkenti a fájdalmat, de nagyobb szedációt és látászavarokat eredményez. Szájon át kell bevenni.
Gyakori mellékhatások: fejfájás , szédülés , álmosság , zavartság, memóriazavar, rossz koordináció , szájszárazság, látászavar és súlygyarapodás. Súlyos mellékhatások lehetnek az angioödéma , a kábítószerrel való visszaélés és a megnövekedett öngyilkossági kockázat. Ha a pregabalint hosszú időn át nagy dózisban szedik, függőség alakulhat ki, de ha a szokásos adagokban alkalmazzák, a kockázat alacsony. Terhesség vagy szoptatás alatt történő alkalmazása nem egyértelmű. A pregabalin gabapentinoid, és bizonyos kalciumcsatornák gátlásával hat .
A Pregabalint 2004 -ben engedélyezték orvosi használatra az Egyesült Államokban. A gabapentin utódjaként fejlesztették ki . Generikus gyógyszerként kapható számos országban, beleértve az Egyesült Államokat is 2019-től. A kiterjesztett hatóanyag-leadású készítmény generikus változata 2021 áprilisától érhető el az Egyesült Államokban. 2019-ben ez volt a 81. leggyakrabban előforduló gyógyszert írt fel az Egyesült Államokban, több mint 9 millió receptet. Az Egyesült Államokban a pregabalin az 1970. évi ellenőrzött anyagokról szóló törvény értelmében az V. mellékletben szereplő szabályozott anyag . Ez egy C osztályú ellenőrzött anyag az Egyesült Királyságban.
Orvosi felhasználás
Rohamok
A pregabalin akkor hasznos, ha más kezelésekhez adják, ha ezek a kezelések nem kontrollálják a részleges epilepsziát. Alkalmazása önmagában kevésbé hatékony, mint néhány más görcsoldó gyógyszer. Nem világos, hogyan hasonlítható össze a gabapentinnel erre a célra.
Neuropátiás fájdalom
Az Európai Neurológiai Társaságok Szövetsége javasolja a pregabalint első vonalbeli gyógyszerként a diabéteszes neuropátiával , a herpesz utáni neuralgiával és a központi neuropátiás fájdalommal járó fájdalom kezelésére . Egy kisebbség jelentős haszonhoz, nagyobb részük pedig mérsékelt előnyhöz jut. Elsőrendű szerként ugyanolyan súlyú, mint a gabapentin és a triciklusos antidepresszánsok , azonban az utóbbiak 2010 -től olcsóbbak. A bizonyítékok nem támasztják alá, hogy hasznos lenne isiász vagy derékfájás esetén .
A pregabalin alkalmazása rákos neuropátiás fájdalom kezelésére ellentmondásos; bár az ilyen használat gyakori. Nincs bizonyíték a migrén megelőzésére való alkalmazására, és a gabapentint szintén nem találták hasznosnak. Vizsgálták a műtét utáni krónikus fájdalom megelőzésére, de hasznossága e célra vitatott.
A pregabalint általában nem tekintik hatékonynak az akut fájdalom kezelésében. A pregabalin hasznosságát akut műtét utáni fájdalom kezelésében vizsgáló vizsgálatokban nem észleltek hatást az általános fájdalom szintjére, de az embereknek kevesebb morfiumra volt szükségük, és kevesebb az opioidokkal kapcsolatos mellékhatásuk. A fájdalomcsillapítás számos lehetséges mechanizmusát tárgyalták.
Szorongásos zavarok
A pregabalin mérsékelten hatékony és biztonságos az általános szorongásos zavarok kezelésére . A Biológiai Pszichiátria Világszövetsége a pregabalint javasolja a generalizált szorongásos zavarok kezelésére szolgáló számos elsővonalbeli gyógyszer egyike közé, de más szereket, például SSRI-ket ajánl az első vonalbeli kezelésként a rögeszmés-kompulzív rendellenesség és a poszttraumás stresszzavarok kezelésére . Úgy tűnik, hogy szorongásoldó hatása van, mint a benzodiazepinek, és kisebb a függőség kockázata .
A pregabalin hatásai egy hét használat után jelentkeznek, és hatásosságukban hasonlóak a lorazepámhoz , az alprazolamhoz és a venlafaxinhoz , de a pregabalin jobbnak bizonyult azáltal, hogy következetesebb terápiás hatásokat produkált a pszichoszomatikus szorongásos tünetek kezelésére. A hosszú távú kísérletek folyamatos hatékonyságot mutattak a tolerancia kialakulása nélkül , ráadásul a benzodiazepinekkel ellentétben jótékony hatással van az alvásra és az alvás architektúrájára , amelyet a lassú alvás fokozása jellemez . A benzodiazepinekhez képest kevésbé súlyos kognitív és pszichomotoros károsodást okoz.
Egy 2019 -es felülvizsgálat szerint a pregabalin csökkenti a tüneteket, és általában jól tolerálható.
Egyéb felhasználások
A bizonyítékok kevés előnyt és jelentős kockázatot találnak a krónikus derékfájásban szenvedőknél . 2016 -tól korlátozott bizonyíték van az előnyökre az alkohol elvonásában , valamint bizonyos más gyógyszerek elvonásában.
Káros hatások
A pregabalin expozíció súlygyarapodással, álmossággal és fáradtsággal, szédüléssel, szédüléssel, lábduzzanattal, látászavarral, koordinációvesztéssel és eufóriával jár. Meg van egy kedvezőtlen hatás profilja hasonló a más központi idegrendszeri depresszánsok . A pregabalin alkalmazásával összefüggő mellékhatások a következők:
- Nagyon gyakori (a pregabalint szedők több mint 10% -a): szédülés, álmosság.
- Gyakori (a pregabalint szedők 1-10% -a): homályos látás, diplopia , fokozott étvágy és későbbi súlygyarapodás, eufória , zavartság, élénk álmok , libidóváltozások (növekedés vagy csökkenés), ingerlékenység, ataxia , figyelemváltozások, magas érzés , koordinációs zavar, memóriaromlás, remegés, dysarthria , parasthesia , szédülés, szájszárazság és a székrekedés, a hányás és puffadás, merevedési zavar, fáradtság, perifériás ödéma , érzi a hatását a részegség, rendellenes járás, gyengeség , nasopharyngitis, megnövekedett kreatin kináz szintet.
- Ritkán (a pregabalint szedők 0,1-1% -a): depresszió, letargia, izgatottság, anorgazmia, hallucinációk, myoclonus , hypoesthesia , hyperaesthesia , tachycardia , túlzott nyálképződés, hipoglikémia , izzadás, kipirulás, kiütés, izomgörcs, myalgia , arthralgia , vizeletinkontinencia , dysuria , thrombocytopenia , vesekő
- Ritka (a pregabalinnal kezelt betegek <0,1% -a): neutropenia , első fokú szívblokk , hipotenzió , magas vérnyomás , pancreatitis , dysphagia , oliguria , rabdomyolysis , öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés.
Rekreációs célú felhasználás eseteit és azok mellékhatásait jelentették.
Elvonási tünetek
A pregabalin hirtelen vagy gyors abbahagyását követően egyesek fizikai függőségre utaló tünetekről számoltak be . Az FDA megállapította, hogy a pregabalin anyagfüggőségi profilja a személyes fizikai elvonási ellenőrzőlista alapján mennyiségileg kisebb, mint a benzodiazepinek . Még azok is tapasztaltak elvonási tüneteket , beleértve az álmatlanságot , fejfájást, hányingert , szorongást , hasmenést, influenzaszerű tüneteket , idegességet, súlyos depressziót , fájdalmat, görcsöket , hyperhidrosist és szédülést , akik abbahagyták a pregabalin rövid távú alkalmazását .
Terhesség
Nem világos, hogy biztonságos -e a terhesség alatt, néhány tanulmány szerint lehetséges károsodás.
Lélegző
2019 decemberében az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) súlyos légzési problémákra figyelmeztetett azoknál, akik gabapentint vagy pregabalint szednek központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt, vagy tüdőproblémákkal küzdőknek.
Az FDA új figyelmeztetéseket írt elő a légzésdepresszió kockázatával kapcsolatban, amelyeket fel kell venni a gabapentinoidok felírási információiba. Az FDA arra is kötelezte a gyógyszergyártókat, hogy végezzenek klinikai vizsgálatokat, hogy tovább értékeljék a visszaélési potenciáljukat, különösen opioidokkal kombinálva, mivel ezekkel a termékekkel való visszaélés és visszaélés együtt növekszik, és az együttes alkalmazás növelheti a légzésdepresszió kockázatát.
A 2012-től 2017-ig tartó ötéves időszakban az FDA-hoz benyújtott 49 esetjelentés közül tizenkét ember halt meg légzési depresszióban gabapentinoidok miatt, akik mindegyikének legalább egy kockázati tényezője volt.
Az FDA áttekintette két randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat eredményeit egészséges embereken, három megfigyelési vizsgálatot és számos állatokon végzett vizsgálat eredményét. Egy vizsgálat kimutatta, hogy a pregabalin önmagában történő alkalmazása és opioid fájdalomcsillapítóval való együttes alkalmazása csökkentheti a légzési funkciót. A másik vizsgálat kimutatta, hogy a gabapentin önmagában növeli a légzési szüneteket alvás közben. Az egyik akadémiai orvosi központban végzett három megfigyelési vizsgálat összefüggést mutatott a műtét előtt adott gabapentinoidok és a különböző típusú műtétek után fellépő légzésdepresszió között. Az FDA számos állatkísérletet is felülvizsgált, amelyek kimutatták, hogy a pregabalin önmagában és a pregabalin plusz opioidok csökkenthetik a légzési funkciót.
Túladagolás
Több veseelégtelenségben szenvedő betegnél myoclonus alakult ki a pregabalin -kezelés alatt, nyilvánvalóan a gyógyszer fokozatos felhalmozódása következtében. Az akut túladagolás aluszékonyság , tachycardia és hypertonia formájában nyilvánulhat meg . A pregabalin plazma-, szérum- vagy vérkoncentrációja mérhető a terápia nyomon követésére vagy a kórházi betegeknél a mérgezés diagnózisának megerősítésére.
Interakciók
In vivo nem mutattak ki kölcsönhatást . A gyártó megjegyzi az esetleges farmakológiai kölcsönhatásokat az opioidokkal , benzodiazepinekkel , barbiturátokkal , etanollal (alkohol) és más, a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerekkel. Az ACE -gátlók fokozhatják a pregabalin káros/toxikus hatását. A pregabalin fokozhatja bizonyos cukorbetegség elleni szerek ( tiazolidindionok ) folyadék-visszatartó hatását .
Farmakodinamika
A pregabalin gabapentinoid, és bizonyos kalciumcsatornák gátlásával hat . Konkrétan ez a ligandum a kiegészítő α 2 δ alegységet helyén egyes feszültség-függő kalcium csatornákon keresztül (VDCCs), és ezáltal viselkedik, mint egy inhibitora a α 2 δ alegységet tartalmazó VDCCs. Két gyógyszereket kötő α 2 δ alegység létezik , az α 2 δ-1 és az α 2 δ-2 , és a pregabalin hasonló affinitást mutat (és ezért nincs szelektivitás ) e két hely között. A pregabalin szelektíven kötődik az α 2 δ VDCC alegységhez. Annak ellenére, hogy a pregabalin GABA analóg , nem kötődik a GABA receptorokhoz , nem alakul át GABA vagy más GABA receptor agonistává in vivo , és nem közvetlenül módosítja a GABA transzportot vagy anyagcserét . Mindazonáltal a pregabalin dózisfüggő mértékben növeli az L-glutaminsav-dekarboxiláz (GAD), a GABA szintetizálásáért felelős enzim agyi expresszióját , és emiatt bizonyos közvetett GABAerg hatásokkal járhat azáltal, hogy növeli a GABA szintjét az agyban. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy a pregabalin hatásait az α 2 δ tartalmú VDCC-k gátlásán kívül más mechanizmusok közvetítik . A megfelelően, gátlása α 2 δ-1-tartalmú VDCCs által pregabalin tűnik felelősnek annak görcsoldó , fájdalomcsillapító , és anxiolitikus hatások.
Az endogén L -leucin és L -izoleucin α -aminosavak , amelyek kémiai szerkezetükben nagyon hasonlítanak a pregabalinhoz és a többi gabapentinoidhoz , az α 2 δ VDCC alegység látszólagos ligandumai , hasonló affinitással, mint a gabapentinoidok (pl. IC 50 = 71 nM az L -izoleucin), és jelen vannak a humán cerebrospinális folyadékban mikromoláris koncentrációkban (pl, 12,9 uM L -leucin, 4,8 uM L -izoleucin). Azt feltételezték, hogy ezek lehetnek az alegység endogén ligandumai, és versenyképesen antagonizálhatják a gabapentinoidok hatását. Ennek megfelelően, míg a gabapentinoidok, mint a pregabalin és a gabapentin nanomoláris affinitással rendelkeznek az α 2 δ alegységhez, in vivo potenciáljuk az alacsony mikromoláris tartományban van, és az endogén L -aminosavak megkötéséért folytatott verseny valószínűleg felelős az eltérésért .
Pregabalin találtuk, hogy rendelkeznek 6-szor nagyobb affinitással kötődik, mint a gabapentin esetében α 2 δ alegységet tartalmazó VDCCs egy vizsgálatban. Egy másik tanulmány azonban azt találta, hogy a pregabalin és a gabapentin hasonló affinitással rendelkezik a humán rekombináns α 2 δ-1 alegységhez (K i = 32 nM és 40 nM). Mindenesetre a pregabalin fájdalomcsillapítóként 2–4 -szer erősebb, mint a gabapentin, és állatokban úgy tűnik, hogy 3–10 -szer erősebb, mint a görcsoldószerként alkalmazott gabapentin .
Farmakokinetika
Abszorpció
A pregabalin felszívódik a belekből egy aktív transzportfolyamat révén, amelyet a nagy, semleges aminosavszállító 1 (LAT1, SLC7A5) közvetít, amely aminosavak , például L -leucin és L -fenilalanin transzportere . Ismert, hogy nagyon keveset (kevesebb, mint 10 gyógyszert) szállít ez a szállító. A gabapentinnel ellentétben , amelyet kizárólag a LAT1 szállít, úgy tűnik, hogy a pregabalint nemcsak a LAT1, hanem más hordozók is szállítják. A LAT1 könnyen telíthető , ezért a gabapentin farmakokinetikája dózisfüggő, csökken a biohasznosulás és késlelteti a csúcsszinteket magasabb dózisok esetén. Ezzel szemben ez nem igaz a pregabalinra, amely lineáris farmakokinetikát mutat, és nincs felszívódási telítettsége.
A pregabalin orális biohasznosulása 90% -nál nagyobb vagy egyenlő a teljes klinikai dózistartományban (75-900 mg/nap). Az étel nem befolyásolja jelentősen a pregabalin orális biohasznosulását. A pregabalin gyorsan felszívódik, ha éhgyomorra adják be, és a T max (a csúcsérték eléréséig eltelt idő ) általában kevesebb, mint 1 óra, 300 mg vagy annál kisebb dózisok esetén. Azt találták azonban, hogy az élelmiszer lényegesen késlelteti a pregabalin felszívódását, és jelentősen csökkenti a csúcsszinteket anélkül, hogy befolyásolná a gyógyszer biohasznosulását; A T max értékek a pregabalin esetében 0,6 óra éhgyomorra és 3,2 óra táplált állapotban (ötszörös különbség), és a C max 25-31% -kal csökken éhezett és éheztetett állapotban.
terjesztés
A pregabalin átjut a vér -agy gáton, és belép a központi idegrendszerbe . Alacsony lipofilitása miatt azonban a pregabalin aktív transzportot igényel a vér -agy gáton. A LAT1 erősen expresszálódik a vér -agy gáton, és szállítja a pregabalint az agyba . A pregabalin átjut a placentán patkányokban, és jelen van a tejben a szoptató patkányok. Emberben az orálisan beadott pregabalin dózis eloszlási térfogata körülbelül 0,56 l/kg. A pregabalin nem kötődik szignifikánsan a plazmafehérjékhez (<1%).
Anyagcsere
A pregabalin alig vagy egyáltalán nem metabolizálódik . A nukleáris medicina technikáival végzett kísérletek során kiderült, hogy a vizeletben visszanyert radioaktivitás körülbelül 98% -a változatlan pregabalin. A fő metabolit az N -metilpregabalin.
Kiküszöbölés
A pregabalin szüntetni a vesék által a vizeletben , főleg annak változatlan formában. Viszonylag rövid eliminációs felezési ideje van , a bejelentett érték 6,3 óra. Rövid eliminációs felezési ideje miatt a pregabalint naponta 2-3 alkalommal adják be a terápiás szint fenntartása érdekében. A pregabalin vese clearance -e 73 ml/perc.
Kémia
A pregabalin egy GABA analóg , amely 3-szubsztituált származék , valamint γ-aminosav . Pontosabban, a pregabalin ( S )-(+)-3-izobutil-GABA. A pregabalin szintén nagyon hasonlít az α -aminosavakhoz , az L -leucinhoz és az L -izoleucinhoz , és ennek nagyobb jelentősége lehet farmakodinamikája szempontjából, mint a GABA -val való szerkezeti hasonlósága.
Szintézis
A pregabalin kémiai szintézisét leírták.
Történelem
| Külső videó | |
|---|---|
 | |
 "Richard B. Silverman, alapvető tudomány a nagy sikerű droghoz" , Nemzeti Feltalálói Akadémia
|
A pregabalint 1990 -ben szintetizálták görcsoldó szerként . Richard Bruce Silverman gyógyászati vegyész találta fel az Illinois állambeli Evanstonban, a Northwestern Egyetemen . Silverman legismertebb a pregabalin nevű gyógyszer azonosításában az epilepsziás rohamok lehetséges kezelésére . 1988 és 1990 között Ryszard Andruszkiewicz, látogató kutató munkatárs molekuláris sorozatot szintetizált a Silverman számára. Az egyik különösen ígéretesnek tűnt. A molekulát hatékonyan alakították át az agyba történő szállításhoz, ahol aktiválta az L-glutaminsav-dekarboxilázt , egy enzimet. Silverman remélte, hogy az enzim növeli a GABA gátló neurotranszmitter termelését és blokkolja a görcsöket. Végül a molekulák sorozatát a Parke-Davis Pharmaceuticals-hoz küldték tesztelésre. A gyógyszert 2004 -ben engedélyezték az Európai Unióban. Az Egyesült Államok 2004 decemberében megkapta az FDA jóváhagyását epilepszia , diabéteszes neuropátiás fájdalom és posztherpetikus neuralgia kezelésére . A Pregabalin 2005 őszén jelent meg az amerikai piacon Lyrica márkanéven . 2017-ben az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) jóváhagyta a pregabalin kiterjesztett hatóanyag-leadású Lyrica CR-t , de az azonnali hatóanyag-leadású készítménnyel ellentétben nem volt jóváhagyva a fibromyalgia kezelésére vagy a felnőtt betegek részleges rohamainak kiegészítésére .
Társadalom és kultúra
Költség
A pregabalin generikus gyógyszerként kapható számos országban, beleértve az Egyesült Államokat is 2019 júliusától. Az Egyesült Államokban 2019 júliusától a generikus pregabalin nagykereskedelmi/gyógyszertári költsége 0,17-0,22 USD 150 mg-os kapszulánként.
Jogi státusz
- Egyesült Államok: A klinikai vizsgálatok során néhány felhasználó (~ 4%) jelentett eufóriát használat után, ami az USA -ban történő ellenőrzéshez vezetett. A Kábítószer -végrehajtási Hivatal (DEA) a pregabalint depresszánsnak minősítette, és a pregabalint, beleértve sóit, valamint a pregabalint tartalmazó összes terméket az ellenőrzött anyagokról szóló törvény V. listájába sorolta .
- Norvégia: A pregabalin szerepel a vényköteles B listában, a benzodiazepinek mellett .
- Egyesült Királyság: 2016. január 14 -én a kábítószerrel való visszaéléssel foglalkozó tanácsadó testület (ACMD) levelet írt a belügyminisztereknek, és azt ajánlotta, hogy a pregabalint és a gabapentint az 1971. évi kábítószer -használatról szóló törvény értelmében ellenőrizzék . 2018 októberében bejelentették, hogy 2019 áprilisától a Pregabalint C osztályú szabályozott anyaggá minősítik át.
Jóváhagyás
Az Egyesült Államokban az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) jóváhagyta a pregabalint kiegészítő terápiára felnőtteknél, akik részleges rohamokkal , a posztherpetikus neuralgia és a gerincvelő -sérüléssel és diabéteszes perifériás neuropátiával járó neuropátiás fájdalom kezelésével, valamint a fibromyalgia kezelésével rendelkeznek . A pregabalint az Európai Unióban , az Egyesült Államokban és Oroszországban is jóváhagyták a generalizált szorongásos zavar kezelésére .
Marketing
A Pfizer 2008 óta kiterjedt, közvetlen fogyasztói reklámkampányokat folytat, hogy népszerűsítse a Lyrica márkás termékét a fibromyalgia és a diabéteszes idegfájdalmak kezelésére. 2016 januárjában a vállalat rekordösszegre, 24,6 millió dollárra költött egyetlen kábítószert TV -hirdetésekre, és elérte a 14 milliárd dolláros globális bevételt, több mint felét az Egyesült Államokban.
A Pfizer 2009 -ig népszerűsítette a Lyrica -t olyan egyéb felhasználásokhoz, amelyeket az orvosi szabályozók nem hagytak jóvá. A Lyrica és három másik gyógyszer miatt a Pfizert rekord összegű, 2,3 milliárd dolláros bírsággal sújtotta az Igazságügyi Minisztérium, miután elismerte bűnösségét reklámozás és márkaépítés miatt "csalás vagy félrevezetés szándékával". A Pfizer illegálisan reklámozta a gyógyszereket, az orvosokat "tanácsadói értekezletekre hívták, sokan üdülőhelyekre; a résztvevők költségeit kifizették; díjat kaptak csak azért, hogy ott voltak" - mondta Michael Loucks ügyész.
Szellemi tulajdon
Richard "Rick" Silverman professzor, a Northwestern Egyetem professzora fejlesztette ki ott a pregabalint. Az egyetem szabadalommal rendelkezik, kizárólag a Pfizer engedélyével. Ezt a szabadalmat, másokkal együtt, a generikus gyártók megtámadták, és 2014 -ben jóváhagyták, így a Pfizer kizárólagosságot biztosított a Lyrica számára az Egyesült Államokban 2018 -ig.
2017 októberétől a pregabalint számos márkanév alatt forgalmazták más országokban: Algerika, Alivax, Alyse, Alzain, Andogablin, Aprion, Averopreg, Axual, Balifibro, Brieka, Clasica, Convugabalin, Dapapalin, Dismedox, Dolgenal, Dolica, Dragonor, Ecubalin, Epica, Epiron, Gaba-P, Gabanext, Gabarol, Gabica, Gablin, Gablovac, Gabrika, Gavin, Gialtyn, Glonervya, Helimon, Hexgabalin, Irenypathic, Kabian, Kemirica, Kineptia, Lecaent, Lingabat, Linprel, Lyribad Lyrica, Lyrineur, Lyrolin, Lyzalon, Martesia, Maxgalin, Mystika, Neuragabalin, Neugaba, Neurega, Neurica, Neuristan, Neurolin, Neurovan, Neurum, Newrica, Nuramed, Paden, Pagadin, Pagamax, Painica, Pevesca, PGio, Plenica, Prebalin, Prebanal, Prebel, Prebictal, Prebien, Prefaxil, Pregaba, Pregabalin, Pregabalina, Pregabaline, Prégabaline, Pregabalinum, Pregabateg, Pregaben, Pregabid, Pregabin, Pregacent, Pregadel, Pregagamma, Pregalex, Pregalin, Pregalin, Pregalin Pregasztár, Pregatrend, Pregava lex, Pregdin Apex, Pregeb, Pregobin, Prejunate, Prelin, Preludyo, Prelyx, Premilin, Preneurolin, Prestat, Pretor, Priga, Provelyn, Regapen, Resenz, Rewisca, Serigabtin, Symra, Vronogabic, Xablin és Xil.
Azt is forgalmazzák számos országban, mint egy kombinációs gyógyszer a mecobalamin márkanevek alatt Agemax-P, Alphamix-PG, Freenerve-P, Gaben, Macraberin-P, Mecoblend-P, Mecozen-PG, Meex-PG, Methylnuron-P , Nervolin, Nervopreg, Neurica-M, Neuroprime-PG, Neutron-OD, Nuroday-P, Nurodon-PG, Nuwin-P, Pecomin-PG, Prebel-M, Predic-GM, Pregacent-M, Pregamet, Preganerv-M , Pregeb-M OD, Pregmic, Prejunate Plus, Preneurolin Plus, Pretek-GM, Rejusite, Renerve-P, Safyvit-PR és Vitcobin-P, Voltanerv with Methylcobalamin and ALA by Cogentrix Pharma.
A Pfizer fő szabadalma a Lyrica -ra, a görcsrohamokra, az Egyesült Királyságban 2013 -ban lejárt. 2018 novemberében az Egyesült Királyság Legfelsőbb Bírósága kimondta, hogy a Pfizer második szabadalma a fájdalom kezelésére érvénytelen, mert hiányzik. bizonyítékok az általa lefedett állapotokra - központi és perifériás neuropátiás fájdalom. 2015 októberétől a háziorvosok kénytelenek voltak megváltoztatni az embereket generikus pregabalinról márkás termékre, amíg a második szabadalom 2017 júliusában el nem fogy. Ez 502 millió fontba került az NHS -nek.
Hivatkozások
Külső linkek
- "Pregabalin" . Gyógyszerinformációs portál . Amerikai Országos Orvostudományi Könyvtár.